草酸受体的生理学和药理学。

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Messeguer, Planells-Cases R, Ferrer-Montiel

草酸受体的生理学和药理学。

咕咕叫Neuropharmacol。2006年1月;4 (1):1 - 15。

PubMed ID
18615132 (在PubMed
]
文摘

鉴定和克隆的草酸受体1 (TRPV1)代表一个重要一步的分子机制的了解潜在有害化学和热刺激的传导外围痛觉受器。TRPV1被有毒热的阳离子通道封闭,草酸和细胞外质子。TRPV1通道活动显著的促炎代理,这一现象被认为构成了外围的痛觉受器的敏化作用导致热痛觉过敏。累积证据是建立强大的这种受体参与外围和内脏炎症性疼痛的病因,如炎症性肠病、膀胱炎症和癌症疼痛。验证TRPV1受体的疼痛管理的主要治疗目标推力密集的药物发现项目旨在开发口服有效拮抗剂受体蛋白质。尽管如此,这些药物发现平台上的真正的挑战是开发拮抗剂保护TRPV1受体的生理活动,纠正过度活跃渠道。这是一个条件,以确保正常pro-prioceptive和疼痛的反应代表一种安全机制,以防止组织损伤。最近的和令人兴奋的进步函数,这种受体的功能障碍和调制将本文的重点。

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