分泌素人类

识别

总结

分泌素人类是一种分泌激素，用于刺激胰腺或胃的分泌物，以诊断外分泌胰腺功能障碍，胃泌素瘤，以及胆汁和胰管的异常。

品牌名称

Chirhostim

通用名称

分泌素人类

DrugBank加入数量

DB09532

背景

人类分泌素是一种胃肠肽激素，调节胃、胰腺和肝脏的分泌物。该激素由十二指肠中的肠嗜铬细胞产生，以响应pH小于4.5的十二指肠内容物⁵．分泌素的主要作用是刺激胰腺分泌胰液，调节小肠pH值。分泌素也负责体液内稳态⁴和胆汁生产。虽然分泌素是一种胃肠激素，但由于它也在中枢神经系统中表达，因此也被认为是一种神经肽激素^3.．

纯化合成人类分泌素，也称为RG1068，在美国以市场名称ChiRhoStim®作为静脉注射。它包含的氨基酸序列与自然产生的激素相同，由27个氨基酸组成^标签这支持α-螺旋形成^3.．羧基末端的氨基酸缬氨酸被酰胺化。合成的人类分泌素显示出与自然产生的分泌素相同的生物活性和性质¹．用于刺激胰、胃分泌物，帮助诊断胰腺外分泌功能障碍和胃泌素瘤的诊断，便于内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)中Vater壶腹和副乳头的识别。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
激素

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C₁₃₀H₂₂₀N₄₄O₃₉
蛋白质平均体重: 3039.44哒

序列

>人体分泌素HSDGTFTSELSRLREGARLQRLLQGLV

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同义词

人体分泌素
分泌素
分泌素(人类)
分泌素人类
分泌素合成人类
合成人体分泌素

外部id

rg - 1068
RG1068

药理学

指示

刺激的:用于刺激:

胰腺分泌物，包括碳酸氢盐，以帮助诊断胰腺外分泌功能障碍^标签．
胃泌素分泌对胃泌素瘤诊断的帮助^标签．
内镜逆行胰胆管造影术(ERCP)中胰腺分泌物以方便鉴别壶腹及副乳头^标签．

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

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药效学

在临床试验中，静脉注射合成人分泌素刺激外分泌胰腺以促进果汁和碳酸氢盐的分泌，其反应取决于个体的胰腺功能^标签．合成的人类分泌素具有与生物来源的分泌素相同的氨基酸序列，表现出与天然激素相同的生物活性。合成人分泌素的生物活性约为5.0 CU / mcg^标签．在怀疑或已知外分泌胰腺功能障碍的患者中，静脉注射合成人分泌素后，体积反应小于2 mL/kg/hr，碳酸氢盐峰值浓度小于80 mEq/L，碳酸氢盐输出小于0.2 mEq/kg/hr^标签．在三个交叉研究中给药的健康受试者的总体胰腺分泌反应是:碳酸氢盐浓度平均峰值为100 mEq/L, 1小时内的平均总体积为260.7 mL，碳酸氢盐浓度峰值≥80 mEq/L^标签．

在一项对接受磁共振胰胆管造影(MRCP)的急性和急性复发性胰腺炎患者的基线对照研究中，人工合成人分泌素导致更高的敏感性水平，特异性损失最小。提示合成分泌素刺激胰腺分泌物可促进急性、急性复发、慢性胰腺炎患者的诊断和临床决策²．

的作用机制

合成的人类分泌素与自然产生的胃肠肽激素具有相同的生物效应。分泌素通常由十二指肠肠粘膜的肠嗜铬细胞和S细胞在近肠腔暴露于酸性胃内容物或脂肪酸和氨基酸时释放^标签．分泌素介导抑制胃壁细胞分泌酸，刺激分泌含有大量水和碳酸氢盐离子的胰液，使十二指肠内容物碱化⁵．碳酸氢盐离子由中心腺泡细胞释放到十二指肠，并由胰腺和胆管的上皮层释放^3.．人分泌素是一种g蛋白偶联的分泌素受体配体，表达于多种组织细胞的基底外侧结构域^3.包括胰腺、胃、肝、结肠和其他组织^标签．在相互作用中，cAMP水平增加并启动cAMP介导的信号级联，导致蛋白激酶A (PKA)的磷酸化和囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的激活。^3.．CFTR的激活激活Cl-/HCO3-阴离子交换器2，并导致富含碳酸氢盐的胰液的分泌^3.．通过相同的cAMP信号通路，secretin促进胆管细胞内水和电解质的分泌^3.．分泌素可能通过迷走神经通路工作，因为刺激传出迷走神经刺激碳酸氢盐分泌，而阿托品阻断分泌素刺激的胰腺分泌^标签．此外，分泌素作为利尿剂，增加尿量和碳酸氢盐排泄^3.，4．

目标	行动	生物
一个分泌素受体	配位体	人类

吸收

静脉滴注0.4 mcg/kg后，合成人分泌素浓度在90 - 120分钟内迅速下降到基线分泌素水平^标签．

的体积分布

分布体积为2.7 L^标签．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

合成人分泌素的消除半衰期为45分钟^标签．

间隙

合成人分泌素的清除率为580.9±51.3 mL/min^标签．

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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毒性

在小鼠和家兔的急性毒性研究中，20 μg/kg人工合成人分泌素不致死，没有毒性的临床症状。在14天的静脉毒性研究中，大鼠的无观察效应水平(NOEL)为10 μg/kg/天，没有任何不良毒性的证据。诺埃尔值为5 μg/kg/d⁵．

研究评估致癌的潜力，诱变性，或潜在的损害生育能力尚未进行人工合成的人类分泌素^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Aclidinium	人分泌素与阿克利替铵合用可降低其疗效。
金刚烷胺	人分泌素与金刚烷胺合用可降低疗效。
阿米替林	人分泌素与阿米替林合用可降低其疗效。
异戊巴比妥	人分泌素与阿莫巴比妥合用可降低其疗效。
阿莫沙平	人分泌素与阿莫沙平合用可降低其疗效。
Anisotropine溴	人分泌素与甲基溴各向异性莨菪碱合用可降低其疗效。
阿立哌唑	人分泌素与阿立哌唑合用可降低其疗效。
阿曲库	人分泌素与阿曲库铵合用可降低其疗效。
阿曲库besylate	人分泌素与苯磺酸阿曲库铵合用可降低其疗效。
阿托品	人分泌素与阿托品合用可降低其疗效。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
人类pentahydrochloride分泌素	7 hp60u6hmm	108072-62-4	不适用

国际/其他品牌

SecreFlo (Repligen集团)/Secremax (Repligen集团)

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
ChiRhoStim	注射，粉末，冻干，用于溶液	16 ug / 8毫升	静脉注射	ChiRhoClin公司。	2004-08-01	不适用
ChiRhoStim 40	注射，粉末，冻干，用于溶液	40 ug / 10毫升	静脉注射	ChiRhoClin公司。	2007-06-01	不适用
分泌素Inj 75单位/瓶	粉,为解决方案	75个/瓶	静脉注射	显示出医药	1990-12-31	1999-08-04

类别

ATC代码

V04CK01——分泌素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: A0426J905J
化学文摘号: 108153-74-8

参考文献

一般引用

张晓明:人工合成和天然分泌素对人外分泌胰腺功能的影响。消化。1981;22(2):61 - 5。doi: 10.1159 / 000198596。［文章］
Sherman S, Freeman ML, Tarnasky PR, Wilcox CM, Kulkarni A, Aisen AM, Jacoby D, Kozarek RA:在胰腺炎患者中，给药分泌素(RG1068)可增加磁共振胰胆管造影检测导管异常的敏感性。胃肠病学。2014年9月,147 (3):646 - 654. - e2。doi: 10.1053 / j.gastro.2014.05.035。Epub 2014年6月4日［文章］
a冷冻S，孟F, Jensen K, McDaniel K, Rahal K, Onori P, Gaudio E, Alpini G, Glaser SS:分泌素及其受体的生理作用。2013年10月;1(3):29。doi: 10.3978 / j.issn.2305-5839.2012.12.01。［文章］
朱建华，郑兆英，李维华，陈永生，周炳强:分泌素与体液稳态。肾脏杂志2011年2月;79(3):280-7。doi: 10.1038 / ki.2010.397。Epub 2010年10月13日［文章］
21-256合成人分泌素药理学综述- FDA [链接］

外部链接

PubChem物质: 347827873
ChemSpider: 17314768
RxNav: 606396
ChEBI: 135913
ChEMBL: CHEMBL3039582

FDA的标签

下载 (98.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	Oddi括约肌功能障碍	1
4	招聘	诊断	内镜逆行胆管造影(ERCP)	1
3.	完成	诊断	胰腺疾病	1
3.	完成	诊断	胰腺炎	1
3.	完成	治疗	自闭症障碍	2
3.	没有招聘	诊断	腹部疼痛/肠易激综合症(IBS)	1
3.	招聘	诊断	基因突变/生殖系突变载体/林奇综合症/胰腺恶性肿瘤/Peutz-Jeghers综合征(睡衣)	1
3.	终止	治疗	自闭症障碍	1
2	完成	诊断	健康受试者(HS)/胰腺炎,慢性	1
2	完成	教育/培训/咨询服务	强迫症(OCD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	16 ug / 8毫升
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	40 ug / 10毫升
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射
粉,为解决方案	静脉注射	75个/瓶

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.分泌素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体

通用函数: 分泌素受体的活动
特定的功能: 这是分泌素的受体。这种受体的活性是由G蛋白介导的，G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字: SCTR
Uniprot ID: P47872
Uniprot名字: 分泌素受体
分子量: 50206.135哒

参考文献

Miller LJ, Dong M, Harikumar KG:配体结合和分泌素受体的激活，一个典型的家族B G蛋白偶联受体。中华药理学杂志。2012年5月号;1(1):18-26。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01463.x。［文章］
Korner M, Hayes GM, Rehmann R, Zimmermann A, Friess H, Miller LJ, Reubi JC:正常和病变人类胰腺中的分泌素受体:导管肿瘤中受体结合的显著减少。刘志军。2005年10月;167(4):959-68。doi: 10.1016 / s0002 - 9440(10) 61186 - 8。［文章］

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2021年5月21日10:21