识别

总结

Fludeoxyglucose (18 f)是一种用于肿瘤学、心脏病学和神经学的正电子发射断层扫描(PET)成像的放射性药物剂。

通用名称
Fludeoxyglucose (18 f)
DrugBank加入数量
DB09502
背景

氟脱氧葡萄糖F 18注射液是一种正电子发射放射性药物,含有无载体添加的放射性2-脱氧-2-[18F]氟-d -葡萄糖,用于与正电子发射断层扫描(PET)相结合的诊断目的。它通过静脉注射给药。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:181.15
单一同位素的:181.061586121
化学公式
C6H115
同义词
  • (18 f fdg)
  • 18 f FDG
  • 18 f-fdg
  • Fludeoxyglucose (18 f)
  • Fludeoxyglucose F 18
  • Fludeoxyglucose f - 18
  • Fludeoxyglucose, f - 18
  • 氟(18 f) fludeoxyglucose

药理学

指示

组织对18F-FDG的摄取是组织对葡萄糖摄取的一个标志,而葡萄糖摄取又与某些类型的组织代谢密切相关。氟脱氧葡萄糖F 18注射液在正电子发射断层扫描(PET)成像中用于评估异常的糖代谢,以协助评估通过其他检测方法发现的已知或疑似异常的患者,或已诊断为癌症的患者的恶性肿瘤。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氟脱氧葡萄糖f18注射液经静脉给药后可迅速分布到全身各器官。氟脱氧葡萄糖F 18注射液背景清除后,最佳PET成像通常在给药后30 - 40分钟之间实现。在癌症中,细胞通常具有葡萄糖代谢增强的特征,部分原因是(1)葡萄糖转运体活性的增加,(2)磷酸化活性的增加,(3)磷酸酶活性的降低,或(4)所有这些过程的平衡的动态改变。然而,通过氟脱氧葡萄糖f18积累反映的癌症葡萄糖代谢具有相当大的可变性。根据肿瘤类型、分期和位置的不同,氟脱氧葡萄糖F - 18的积累可能增加、正常或减少。此外,炎症细胞对氟脱氧葡萄糖F 18的摄取也具有相同的可变性。在心脏中,在正常的有氧条件下,心肌通过氧化游离脂肪酸来满足其大部分能量需求。肌细胞吸收的大部分外源性葡萄糖转化为糖原。但在缺血条件下,游离脂肪酸氧化降低,外源性葡萄糖成为心肌首选底物,刺激糖酵解,肌细胞摄取的葡萄糖立即代谢而不是转化为糖原。在这些条件下,磷酸化的氟脱氧葡萄糖f18在肌细胞中积累,可以用PET成像检测到。 Normally, the brain relies on anaerobic metabolism. In epilepsy, the glucose metabolism varies. Generally, during a seizure glucose metabolism increases. Interictally, the seizure focus tends to be hypometabolic.

的作用机制

氟脱氧葡萄糖f18是一种葡萄糖类似物,它集中在依赖葡萄糖作为能量来源的细胞中,或在病理生理条件下依赖葡萄糖增加的细胞中。流动脱氧葡萄糖f18由葡萄糖转运蛋白通过细胞膜运输,并在细胞内被己糖激酶磷酸化为[18F] FDG-6-磷酸。一旦被磷酸化,它就不能离开,直到被葡萄糖-6-磷酸酶去磷酸化。因此,在给定的组织或病理生理过程中,氟脱氧葡萄糖f18的保留和清除反映了葡萄糖转运蛋白、己糖激酶和葡萄糖-6-磷酸酶活性的平衡。当考虑到葡萄糖和氟脱氧葡萄糖F - 18运输和磷酸化之间的动力学差异(表示为“集总常数”比),氟脱氧葡萄糖F - 18被用于评估葡萄糖代谢。与特定器官或组织类型的背景活性相比,氟脱氧葡萄糖f18摄取减少或缺失的区域反映了葡萄糖代谢的减少或缺失。氟脱氧葡萄糖f18摄取增加的区域反映了高于正常葡萄糖代谢速率。

吸收

氟脱氧葡萄糖f18注射液经静脉给药后可迅速分布到全身各器官。

的体积分布

氟脱氧葡萄糖f18注射液经静脉给药后可迅速分布到全身各器官。

蛋白结合

氟脱氧葡萄糖f18与血浆蛋白结合的程度尚不清楚。

新陈代谢

流动脱氧葡萄糖f18被运输到细胞内,并以与组织内葡萄糖利用率成正比的速率磷酸化为[18F]- fdg -6-磷酸。[18F]- fdg -6-磷酸可能代谢成2-脱氧-2-[18F]氟-6-磷-甘露糖([18F] fdm -6-磷酸)。氟脱氧葡萄糖f18注射液可能含有几种杂质(例如,2-脱氧-2-氯代-d -葡萄糖(ClDG))。据推测,C1DG的生物分布和代谢类似于氟脱氧葡萄糖f18,并有望导致细胞内形成2-脱氧-2-氯-6-磷-d -葡萄糖(C1DG-6-磷酸盐)和2-脱氧-2-氯-6-磷-d -甘露糖(cldm -6-磷酸盐)。磷酸化的脱氧葡萄糖化合物被去磷酸化,产生的化合物(FDG, FDM, C1DG和ClDM)可能通过被动扩散离开细胞。

路线的消除

流式脱氧葡萄糖F - 18在24小时内从大多数组织中清除,并可在尿液中不变地从体内排出。

半衰期

10 - 13分钟

间隙

流式脱氧葡萄糖f18和相关化合物在给药后3至24小时内从非心脏组织清除。从心脏组织清除可能需要超过96小时

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

氟脱氧葡萄糖f18注射液过量未见报道。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清水平升高。
Aclidinium Aclidinium可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清水平升高。
Acrivastine 吖伐他汀可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清水平升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,导致血清水平升高。
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食物相互作用
  • 饿着肚子。在肿瘤学或神经学中使用氟脱氧葡萄糖(18F)时,在使用氟脱氧葡萄糖(18F)前4-6小时内避免进食。
  • 带食物。在使用氟脱氧葡萄糖(18F)之前食用含有50-75克葡萄糖的食物或饮料可能对心脏病学成像有好处。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fludeoxyglucose F 18 注入,解决方案 475 mCi / 1毫升 静脉注射 三位一体的同位素,Inc .) 2010-11-20 2010-11-20 美国国旗
Fludeoxyglucose F18 注射 300 mCi / 1毫升 静脉注射 范斯坦医学研究所必威国际app 2005-08-19 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F18 注射 400 mCi / 1毫升 静脉注射 范斯坦医学研究所必威国际app 2005-08-19 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fludeoxyglucose F 18 注射 40 mCi / 1毫升 静脉注射 凯特林大学医学中心 2011-12-08 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F 18 注入,解决方案 300 mCi / 1毫升 静脉注射 欢腾DraxImage公司,dba欢腾放射制药公司 2010-11-20 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F 18 注射 500 mCi / 1毫升 静脉注射 dba SpectronRx 2015-04-24 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F 18 注射 20 mCi / 1毫升 静脉注射 迪凯特纪念医院 2019-11-06 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F 18 注射 300 mCi / 1毫升 静脉注射 华盛顿大学医学院 2011-01-02 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F 18 注入,解决方案 100 mCi / 1毫升 静脉注射 Hamamatsu/皇后PET成像中心有限责任公司 2011-11-14 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F 18 注射 0.5 Ci / 1毫升 静脉注射 北国核医学 2019-01-31 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F 18 注射 300 mCi / 1毫升 静脉注射 uhc - pt成像中心 2011-12-12 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F 18 注射 300 mCi / 1毫升 静脉注射 犹他大学DBA回旋放射化学实验室/亨茨曼癌症研究所 2013-11-01 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F 18 注射 240 mCi / 1毫升 静脉注射 梅奥诊所 2013-08-05 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fludeoxyglucose F 18 Fludeoxyglucose (18 f)(475 mCi / 1毫升) 注入,解决方案 静脉注射 三位一体的同位素,Inc .) 2010-11-20 2010-11-20 美国国旗

类别

ATC代码
V09IX04 -氟脱氧葡萄糖(18f)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为-羟基醛的一类有机化合物。这是一种有机化合物,其中醛被第二个碳原子上的羟基取代。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
Organooxygen化合物
子课
羰基化合物
直接父
Beta-hydroxy醛
选择父母
二级醇/Fluorohydrins/多元醇/主要醇/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
酒精/脂肪族无环化合物/氟烷基/卤代烷/Beta-hydroxy醛/Fluorohydrin/Halohydrin/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/Organofluoride
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
2-deoxy-2-fluoro-aldehydo-D-glucose 2-deoxy-2 - ((18) F) fluoro-D-glucose (CHEBI: 49136
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 z5b2cjx4d
化学文摘号
63503-12-8
InChI关键
AOYNUTHNTBLRMT-MXWOLSILSA-N
InChI
InChI = 1 s / C6H11FO5 c7-3 (1 - 8) 5 (11) 6 (12) 4 (10) 2 - 9 / h1, 3 - 6, 9-12H, 2 h2 / t3 - 4 + 5 + 6 + / mo / s1 / i7-1
国际命名
(2 r, 3 s, 4 r, r) 5 2 -(¹⁸F) fluoro-3, 4, 5, 6-tetrahydroxyhexanal
微笑
[H] C = O) [C@H] ([18 f]) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] (O)有限公司

参考文献

一般引用
  1. Tragardh M, Moller N, Sorensen M: 18F-FDG PET/CT定量研究健康受试者肝脏葡萄糖代谢的方法学考虑。中华核医学杂志2015年9月56(9):1366-71。doi: 10.2967 / jnumed.115.154211。Epub 2015年7月9日。[文章
  2. Mega MS, Dinov ID, Porter V, Chow G, Reback E, Davoodi P, O'Connor SM, Carter MF, Amezcua H, Cummings JL:与加兰他明治疗临床反应相关的代谢模式:一项氟脱氧葡萄糖f18正电子发射层析成像研究。Arch Neurol. 2005 5月;62(5):721-8。[文章
  3. Perani D, Bressi S, Testa D, Grassi F, Cortelli P, Gentrini S, Savoiardo M, Caraceni T, Fazio F:多系统萎缩的临床/代谢相关性。流动脱氧葡萄糖f18正电子发射层析成像研究。Arch Neurol. 1995 Feb;52(2):179-85。[文章
  4. FDA标签(链接
PubChem化合物
68614
PubChem物质
347827867
ChemSpider
61878
RxNav
1362737
ChEBI
49136
ChEMBL
CHEMBL1808698
ZINC000100079041
维基百科
Fluorodeoxyglucose_ (18 f)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 招收的邀请 诊断 脑成像/全身成像 1
4 招聘 诊断 肺癌 1
4 终止 基础科学 腹主动脉瘤(AAA) 1
4 终止 治疗 哮喘 1
3. 招聘 诊断 组织细胞增生症 1
3. 招聘 诊断 多发性骨髓瘤(MM) 1
2 积极不招聘 治疗 表皮生长因子受体基因扩增/表皮生长因子受体基因突变/多形性胶质母细胞瘤(GBM)/复发胶质母细胞瘤/幕上的胶质母细胞瘤/TP53 wt等位基因 1
2 积极不招聘 治疗 1
2 积极不招聘 治疗 III期非小细胞肺癌AJCC v7/非小细胞肺癌IIIA期AJCC v7/非小细胞肺癌IIIB期AJCC v7 1
2 完成 诊断 晚期非小细胞肺癌(NSCLC)/b细胞肿瘤/乳腺癌iii期/乳腺癌IV期/雌激素受体阴性/HER2 / Neu负/孕激素受体阴性/肾细胞癌转移性/阶段III间皮瘤/第三期肾细胞癌/IIIA期乳腺癌/非小细胞肺癌IIIA期/非小细胞肺癌IIIB期/四期间皮瘤/第四期肾细胞癌/三阴性乳腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 注射用药物的
注射 静脉注射
注入,解决方案 注射用药物的 1 GBq /毫升
注入,解决方案 注射用药物的 7.6125 GBq
注入,解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 0.5 Ci / 1毫升
注射 静脉注射 20 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 240 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 40 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 100 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 300 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 475 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 200 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 500 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 200 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 500 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 12.5 mCi /毫升
注射 静脉注射 100 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 300 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 400 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.3 Ci / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 185兆贝可/毫升
注入,解决方案
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 250兆贝可/毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 600兆贝可/毫升
解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 139.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.8 ALOGPS
logP -2.7 ChemAxon
日志 -0.12 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.32 ChemAxon
pKa最强(基本) 3 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 97.992 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 35.65米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 15.543. ChemAxon
数量的戒指 0 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Mannokinase活动
特定的功能
不可用
基因名字
HK1
Uniprot ID
P19367
Uniprot名字
Hexokinase-1
分子量
102485.1哒

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胰岛素调节的葡萄糖转运蛋白。
基因名字
SLC2A4
Uniprot ID
P14672
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白家族4
分子量
54786.79哒
参考文献
  1. FDA标签(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
己糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
使便利的葡萄糖转运体。这种亚型可能介导葡萄糖在肝细胞质膜上的双向转移,并负责β - c细胞对葡萄糖的摄取。
基因名字
SLC2A2
Uniprot ID
P11168
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白家族2
分子量
57488.955哒
参考文献
  1. FDA标签(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
异型生物质运输活动
特定的功能
使便利的葡萄糖转运体。这种亚型可能负责本构或基础葡萄糖摄取。具有非常广泛的底物特异性;可以运输广泛的醛糖,包括b…
基因名字
SLC2A1
Uniprot ID
P11166
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白家族1
分子量
54083.325哒
参考文献
  1. FDA标签(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
促进葡萄糖转运蛋白,也可以介导各种其他单糖的跨细胞膜吸收(PubMed:9477959, PubMed:26176916)。调节葡萄糖的摄取,2-脱氧…
基因名字
SLC2A3
Uniprot ID
P11169
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白家族3
分子量
53923.785哒
参考文献
  1. FDA标签(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
糖:质子同向转运活动
特定的功能
运输尿酸和果糖。可能对近端小管的尿酸盐重吸收有作用。也以低速率运输葡萄糖。
基因名字
SLC2A9
Uniprot ID
Q9NRM0
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白家族9
分子量
58701.205哒
参考文献
  1. FDA标签(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
细胞松弛素B-sensitive母舰。似乎主要作为果糖转运体。
基因名字
SLC2A5
Uniprot ID
P22732
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白成员5
分子量
54973.42哒
参考文献
  1. FDA标签(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
使便利的葡萄糖转运体;低亲和力结合细胞松弛素B。
基因名字
SLC2A6
Uniprot ID
Q9UGQ3
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白家族6
分子量
54538.55哒
参考文献
  1. FDA标签(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
底物特异性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
葡萄糖和果糖高亲和力转运蛋白不运输半乳糖、2-脱氧葡萄糖和木糖。
基因名字
SLC2A7
Uniprot ID
Q6PXP3
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白家族7
分子量
55726.915哒
参考文献
  1. FDA标签(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胰岛素调节的葡萄糖转运蛋白。以抑制葡萄糖的方式结合细胞松弛素B。似乎是一种双特异性糖转运蛋白,因为它被果糖抑制(by similari…
基因名字
SLC2A8
Uniprot ID
Q9NY64
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白家族8
分子量
50818.54哒
参考文献
  1. FDA标签(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
糖:质子同向转运活动
特定的功能
使便利的葡萄糖转运体。
基因名字
SLC2A10
Uniprot ID
O95528
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白成员10
分子量
56910.77哒
参考文献
  1. FDA标签(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
底物特异性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
使便利的葡萄糖转运体。
基因名字
SLC2A11
Uniprot ID
Q9BYW1
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白成员11
分子量
53702.055哒
参考文献
  1. FDA标签(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
底物特异性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
使便利的葡萄糖转运体。
基因名字
SLC2A12
Uniprot ID
Q8TD20
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运蛋白家族12
分子量
66965.7哒
参考文献
  1. FDA标签(链接

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2021年12月04日06:47