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普鲁卡因青霉素

识别

总结

普鲁卡因青霉素是肌肉注射局部麻醉剂和抗生素组合来治疗各种细菌感染,同时减少疼痛从深肌内注射。

品牌名称
Bicillin
通用名称
普鲁卡因青霉素
DrugBank加入数量
DB09320
背景

普鲁卡因青霉素(酒店),也被称为普鲁卡因青霉素G,是一种可注射的天数。它是一种不溶性盐的青霉素结合了自然发生青霉素(青霉素G)和普鲁卡因局部麻醉代理克分子数相等的金额。普鲁卡因青霉素是由深肌内注射。它正在慢慢吸收和青霉素水解。这种药物是用于在低浓度在长时间暴露于青霉素是必需的。这种组合是为了减少痛苦和不适,肌肉注射青霉素。广泛应用于兽医设置。青霉素是主动对各种生物和许多感染的首选药物。

类型
小分子
组
批准、审查批准
结构
类似的结构
重量
平均:570.71
单一同位素的:570.251206134
化学公式
C29日H38N4O6年代
同义词
  • Bencilpenicilina procaina
  • 普鲁卡因青霉素G

药理学

指示

治疗的细菌感染,如梅毒、炭疽、口腔感染、肺炎和白喉。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

它是一种抗生素对penicillin-susceptible微生物杀菌作用。像所有青霉素、普鲁卡因青霉素干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成。它通过抑制细胞壁肽聚糖的生物合成,使细胞壁osmotically不稳定。它是青霉素和β内酰胺的一部分家庭的抗菌药物。

的作用机制

普鲁卡因青霉素水解成青霉素G从注射部位一旦被释放。青霉素G连接到penicillin-binding蛋白对细菌细胞壁和抑制转肽作用酶交联肽链的肽聚糖的支柱。最后杀菌事件涉及的失活的自溶酶抑制剂细胞壁,导致细菌的溶菌作用4。

吸收

肌内注射后,它慢慢溶解在注射部位出现的,给高原类型的血液水平大约4个小时是慢慢在未来15到20小时。

的体积分布

药物分布到全身组织在不同数量和脊髓液程度较轻。最高水平在肾脏肝脏中含量较小,皮肤和内脏。它显示低溶解度从而导致血清水平要低得多,但比其他更长期肠外盘尼西林。

蛋白结合

大约有60%的青霉素G必将血清蛋白。

新陈代谢

普鲁卡因被血浆酯酶迅速水解无毒代谢物。

路线的消除

药物迅速,主要通过肾消去了,90%是通过管状分泌物。大约60 -90%的一次剂量的注射用药物的青霉素G是在24 - 36小时内尿中排出。

半衰期

肌内注射青霉素的血浆半衰期为30分钟6。

间隙

不可用

的不利影响
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毒性

普鲁卡因青霉素与注射部位疼痛,凝血问题,癫痫发作。针对梅毒治疗通常与Jarisch-Herxheimer有关的反应。主要副作用是青霉素过敏反应引起的降解产物,它与宿主蛋白质结合,成为抗原。其他常见的不良反应包括皮疹、发烧和延迟血清病。罕见但致命的可能发生过敏性休克。在老鼠和老鼠口服LD50值> 2000毫克/公斤。过剂量可引起抽搐、瘫痪,甚至死亡。呕吐和洗胃可能是有价值的,如果开始的几个小时内注入。过度的血药浓度可降低血液透析6。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
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Abacavir Abacavir可能会降低普鲁卡因青霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能会降低普鲁卡因青霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能会降低普鲁卡因青霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
苊香豆醇 普鲁卡因青霉素可能增加抗凝苊香豆醇活动。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低普鲁卡因青霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加普鲁卡因青霉素的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低普鲁卡因青霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Aclidinium可能会降低普鲁卡因青霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acrivastine 普鲁卡因青霉素可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能会降低普鲁卡因青霉素的排泄率可能导致更高的血清水平。
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活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
普鲁卡因 混合物 4 z8y51m438 59-46-1 MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N
青霉素 混合物 Q42T66VG0C 61-33-6 JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ayercillin悬挂 悬架 300000单位/毫升 肌肉内的 Ayerst实验室 1951-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
普鲁卡因青霉素G 注入,暂停 1200000 iU / 2毫升 肌肉内的 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1948-04-26 不适用 美国国旗
普鲁卡因青霉素G 注射 600000 iU / 1毫升 肌肉内的 君主制药公司。 1948-04-26 2007-09-14 美国国旗
普鲁卡因青霉素G 注入,暂停 600000 iU / 1毫升 肌肉内的 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1948-04-26 不适用 美国国旗
普鲁卡因青霉素G 注射 1200000 iU / 2毫升 肌肉内的 君主制药公司。 1948-04-26 2007-09-14 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
BENZAPEN 6.3.3 IM ENJ TOZ ICEREN FLAKON 1 ADET 普鲁卡因青霉素(300单位)+苄星青霉素(600单位)+青霉素钠(300单位) 注射;粉 肌肉内的 TUM-EKİPİLAC A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Bicillin p注入浆 普鲁卡因青霉素(300000单位/毫升)+青霉素苄星青霉素水合物(600000单位/毫升)+青霉素钾(300000单位/毫升) 粉,为解决方案 肌肉内的 惠氏Ayerst加拿大公司。 1995-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
Bicillin c - r 900/300 普鲁卡因青霉素(300000 iU / 2毫升)+青霉素苄星青霉素水合物(900000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1953-05-18 不适用 美国国旗
Bicillin CR 普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升)+青霉素苄星青霉素水合物(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 医生总保健公司。 2008-08-28 不适用 美国国旗
Bicillin CR 普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升)+青霉素苄星青霉素水合物(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1953-05-18 不适用 美国国旗
Bicillin CR 普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升)+青霉素苄星青霉素水合物(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 的药物治疗方案 1953-05-18 不适用 美国国旗
Bicillin CR 普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升)+青霉素苄星青霉素水合物(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1953-05-18 不适用 美国国旗
Bicillin CR 普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升)+青霉素苄星青霉素水合物(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 分发解决方案公司。 1953-05-18 不适用 美国国旗
400年DEVAPEN贝聿铭ENJEKSİYONLUK COZELTİİCİN TOZİCEREN FLAKON, 1 ADET 普鲁卡因青霉素(300000单位)+青霉素钾(100000单位) 注入,解决方案 肌肉内的 天神控股一家 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
800年DEVAPEN贝聿铭ENJEKSİYONLUK COZELTİİCİN TOZİCEREN FLAKON, 1 ADET 普鲁卡因青霉素(600000单位)+青霉素钾(200000单位) 注入,解决方案 肌肉内的 天神控股一家 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
J01CR50——青霉素的组合 J01CE09 -普鲁卡因青霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
青霉素/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/苯乙酰胺/Thiazolidines/三级羧酸酰胺/氮杂环丁烷/二羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Thiohemiaminal衍生品/羧酸
显示7多
基
Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/羧酸
显示21日更
分子框架
不可用
外部描述符
普鲁卡因(1 +)盐(CHEBI: 52154)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
1 lw5k9cir1
化学文摘号
54-35-3
InChI关键
WHRVRSCEWKLAHX-LQDWTQKMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H18N2O4S.C13H20N2O2 c1-16 (2) 12 (15 (21) 22) 18-13 (20) 11 (14 (18) 23-16) 17-10 (19) 8-9-6-4-3-5-7-9; 1-3-15 (4 - 2) 1-3-15 (16) 1-3-15 (14) 8-6-11 / h3-7, 11 - 12、14 H, 8 h2, 1-2H3, (H, 17日,19)(H, 21、22); 5-8H、3 - 4、9、14 h2, 1-2H3 / t11 -, 12 + 14 -; / m1. / s1
国际命名
(2 s、5 r, 6 r) 3, 3-dimethyl-7-oxo-6——(2-phenylacetamido) 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane-2-carboxylic酸;2 -乙基4-aminobenzoate (diethylamino)
微笑
CCN (CC) CCOC (= O) C1 = CC = C (N) C = C1。[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) CC1 = CC = CC = C1) C = O (O)

引用

一般引用
  1. 奥尔森L, Ingvast-Larsson C, Brostrom H,拉尔森P, Tjalve H:临床症状和病因的不良反应和普鲁卡因青霉素钠/钾青霉素的马。J兽医杂志。2007年6月,30 (3):201 - 7。(文章]
  2. 罗Uboh CE, Soma LR, Y,麦克纳马拉E,芬内尔马,L, Teleis,鲁迪是的,沃森AO:青霉素G的药物动力学和普鲁卡因青霉素G钾和盐酸普鲁卡因的马。J兽医研究》2000年7月,61 (7):811 - 5。(文章]
  3. Papich毫克,Korsrud Boison乔,耶茨WD,麦克尼尔JD,简森ED,麦金农JJ,兰德里DA:处置青霉素G苄星青霉素G管理后,或苄星青霉素G和普鲁卡因青霉素G的牛。J兽医研究》1994年6月,55岁(6):825 - 30。(文章]
  4. 51。(2016)。响了& Dale的药理学(8。,页626 - 641)。爱思唯尔丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-5362-7]
  5. 产品信息(链接]
  6. 世界卫生组织模型处方信息:用于皮肤疾病的药物(链接]
PubChem化合物
5903年
PubChem物质
310265202
ChemSpider
5692年
RxNav
7983年
ChEBI
52154年
ChEMBL
CHEMBL1628385
维基百科
Procaine_benzylpenicillin
FDA的标签
下载 (658 KB)
化学物质
下载 (44.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
悬架 肌肉内的 300000单位/毫升
注射;粉 肌肉内的
粉,为解决方案 肌肉内的
注入,暂停 肌肉内的
注入,解决方案 肌肉内的
注射,粉的解决方案 肌肉内的
注射 肌肉内的
注射 肌肉内的 1200000 iU / 2毫升
注射 肌肉内的 600000 iU / 1毫升
注入,暂停 肌肉内的 1200000 iU / 2毫升
注入,暂停 肌肉内的 600000 iU / 1毫升
注射,粉的解决方案
悬架 肌肉内的 3000000 IU / 10毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 微溶 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.285毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.92 ALOGPS
logP 1.08 ChemAxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.53 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.8 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 86.712 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 84.53米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 33.53 ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在2015年11月17日下午/更新在09年1月,2021 18:40