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总结

Butylscopolamine是一种抗痉挛和抗胆碱能药,用于腹部痉挛和疼痛的对症治疗。

品牌名称
解痉灵
通用名称
Butylscopolamine
DrugBank加入数量
DB09300
背景

丁基东莨菪碱是一种外周作用的抗毒蕈碱、抗胆碱能剂。它用于治疗腹部痉挛、月经痉挛或其他消化系统痉挛活动引起的疼痛和不适。它对防止膀胱痉挛也很有效。它不是正常意义上的止痛药,因为它不直接影响疼痛,而是防止疼痛的痉挛和痉挛发生。它被列入《世卫组织基本药物标准清单》,这是基本卫生系统所需的最重要药物。

类型
小分子
批准,调查,兽医批准
结构
重量
平均:360.473
单一同位素的:360.21693487
化学公式
C21H30.没有4
同义词
  • butilescopolamina
  • N-butylscopolammonium
  • N-butylscopolammonium阳离子
  • N-butylscopolammonium离子

药理学

指示

用于治疗腹部绞痛和疼痛标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

丁基溴东莨菪碱是一种毒蕈碱拮抗剂,可防止乙酰胆碱刺激的胃肠道平滑肌收缩1

的作用机制

丁基溴东莨菪碱与胃肠道中的毒蕈碱M3受体结合1.这阻止了乙酰胆碱与受体结合和激活,从而导致平滑肌收缩。抑制收缩减少痉挛和腹部痉挛时的相关疼痛。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
人类
吸收

丁溴东莨菪碱的口服生物利用度极低,只有0.25-0.82%进入体循环1.峰值血药浓度达到0.25-2小时。丁基溴东莨菪碱不能通过血脑屏障。

的体积分布

分配容积为128升1

蛋白结合

不可用

新陈代谢

代谢主要通过酯键的水解发生1.代谢物被认为没有显著的活性。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

主要在粪便中消除(69.7%),很少在尿液中消除(4.4%)1.由于丁基溴东莨菪碱的吸收率较差,只有2.8%通过胆汁排出。

半衰期

消除半衰期为1-5小时1

间隙

总清除率为每分钟1.2升1

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加丁基东莨菪碱中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加丁基东莨菪碱的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine 苯乙嗪可增加丁基东莨菪碱的中枢神经系统抑制剂活性。
Aclidinium 丁基东莨菪碱与阿克立定合用可增加不良反应的风险或严重程度。
腺苷 当腺苷与丁基东莨菪碱联合使用时,心动过速的风险或严重程度会增加。
Agomelatine agomelatin可增加丁基东莨菪碱的中枢神经系统抑制剂活性。
Alfentanil 丁基东莨菪碱与阿芬太尼合用可增加不良反应的风险或严重程度。
阿利马嗪 Alimemazine可增加丁基东莨菪碱的中枢神经系统抑制剂活性。
Alloin Alloin与丁基东莨菪碱合用可降低疗效。
Almotriptan 阿尔莫曲坦可增加丁基东莨菪碱的中枢神经系统抑制剂活性。
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食物相互作用
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Butylscopolamine溴化 0 gh9jx37c8 149-64-4 HOZOZZFCZRXYEK-GSWUYBTGSA-M
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
解痉灵 平板电脑 10毫克 口服 赛诺菲消费者健康公司/赛诺菲Sante Grand Public公司 1976-12-31 不适用 加拿大的国旗
解痉灵 解决方案 20 mg / mL 肌内;静脉注射;皮下 赛诺菲消费者健康公司 1976-12-31 不适用 加拿大的国旗
解痉灵一口10毫克 栓剂 10毫克/次 直肠 勃林格殷格翰(加拿大)有限公司 1976-12-31 2001-07-30 加拿大的国旗
盐酸丁溴辛注射液 解决方案 20 mg / mL 肌内;静脉注射;皮下 ω实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
希辛辛丁基溴化物注射液山德士标准品 解决方案 20 mg / mL 肌内;静脉注射;皮下 山德士加拿大的注册 1997-08-25 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-hyoscine 平板电脑 10毫克 口服 Accel制药有限公司 2021-08-19 不适用 加拿大的国旗
非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
BUSCOPAN片10毫克 平板电脑、糖涂层 10毫克 口服 赛诺菲-安万特新加坡有限公司 1989-07-04 不适用
colspan片B.P. 10毫克 平板电脑、糖涂层 10.00毫克 口服 金加环球私人有限公司 1993-05-24 不适用
DHACOPAN糖浆5毫克/5毫升 糖浆 5毫克 口服 澳大利亚制药有限公司。 1989-05-31 不适用
DHACOPAN片10毫克 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 澳大利亚制药有限公司。 1989-04-22 不适用
富康胶囊10毫克 胶囊 10毫克 口服 永信制药(新加坡)私人有限公司 1992-10-09 不适用
孝米德片10毫克 平板电脑、糖涂层 10毫克 口服 信诚制药有限公司 1989-05-24 不适用
希辛辛丁溴片10毫克 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 新和药业私人有限公司 1989-07-04 不适用
HYOSUN糖浆5mg/ 5ml 糖浆 5毫克/ 5毫升 口服 新和药业私人有限公司 1993-05-20 不适用
SP-ANSPAZ糖浆5毫克/5毫升 糖浆 5毫克/ 5毫升 口服 波谱健康促进私人有限公司 1997-05-20 不适用
SP-ANSPAZ片10毫克 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 波谱健康促进私人有限公司 1997-07-31 不适用
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
对乙酰氨基酚325 mg +丁二溴丁醚10 mg片剂 Butylscopolamine溴化(10毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克) 平板电脑 口服 Coaspharma S.A.S. planta paloquemao 2007-02-01 不适用 哥伦比亚的旗帜
AcetaminofÉn 325毫克+ n-butilbromuro de hioscina 10毫克 Butylscopolamine溴化(10毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克) 平板电脑 口服 COASPHARMA S.A.S. 2021-06-10 不适用 哥伦比亚的旗帜
对乙酰氨基酚325 mg + n -丁丁溴酯10mg片剂 Butylscopolamine溴化(10毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克) 平板电脑 口服 COLOMPACK S.A. 2008-09-25 不适用 哥伦比亚的旗帜
ADIFAR TABLETA Butylscopolamine溴化(10毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克) 平板电脑 口服 COASPHARMA S.A.S. 2007-08-15 不适用 哥伦比亚的旗帜
ADIPINA TABLETAS Butylscopolamine溴化(10毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克) 平板电脑 口服 Coaspharma S.A.S. planta paloquemao 2007-02-08 不适用 哥伦比亚的旗帜
ASPASMIL®COMPOSITUM TABLETAS Butylscopolamine溴化(10毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克) 平板电脑 口服 COASPHARMA S.A.S. 2018-08-15 不适用 哥伦比亚的旗帜
BUSCAPINA®COMPOSITUM AMPOLLAS Butylscopolamine溴化(0.02克)+Metamizole钠(2.5克) 解决方案 肌内;静脉注射 勃林格殷格翰espaŃa s.a。 2006-11-10 2020-06-01 哥伦比亚的旗帜
Buscopan +薄膜片,20毫升 Butylscopolamine溴化(10毫克)+对乙酰氨基酚(500毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Buscopan +薄膜片,30阿特 Butylscopolamine溴化(10毫克)+对乙酰氨基酚(500毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
bucopan +薄膜片,50 adet Butylscopolamine溴化(10毫克)+对乙酰氨基酚(500毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
A03DB04 -丁基东莨菪碱和止痛药 A03BB01——Butylscopolamine
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
2 z3e1of81v
化学文摘号
7182-53-8
InChI关键
YBCNXCRZPWQOBR-WVHCHWADSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H30NO4 c1-3-4-10-22(2) 17-11-15(12 - 18(22) 20 - 19(17) 26-20)摘要(24)16 (13-23)14-8-6-5-7-9-14 / h5-9, 15 - 20, 23 h, 3 - 4, 10-13H2, 1-2H3 / q + 1 / t15 - 16、17、18 + 19 - 20 +,22吗?m1 / s1
国际命名
(1 r, 2 r, 4 s, 5 s, 7 r) 9-butyl-7 - {((2 s) 3-hydroxy-2-phenylpropanoyl)氧}9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0 ^ {2,4}] nonan-9-ium
微笑
预备(N +) 1 (C) [C@H] 2 C [C@@H] (C [C@@H] 1 [C@H] 1 O [C@@H] 21) OC (= O) [C@H] (CO) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. Tytgat GN:丁基溴化Hyoscine:在治疗腹部痉挛和疼痛中的应用综述。药。2007;67(9):1343 - 57。[文章
  2. Duo-Pas产品资料[链接
KEGG药物
D01451
PubChem化合物
6852391
PubChem物质
310265192
ChemSpider
21782131
RxNav
1085787
ChEBI
145701
ChEMBL
CHEMBL1618102
ZINC000100047075
维基百科
Hyoscine_butylbromide
FDA的标签
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化学物质
下载 (182 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 心动过缓/并发症;剖腹产/脊柱麻醉药在治疗使用中引起不良反应 1
4 完成 预防 计划生育 1
4 完成 预防 子宫输卵管造影缓解疼痛 1
4 完成 支持性护理 经阴道分娩 1
4 完成 治疗 消化不良/紧急/疼痛 1
4 完成 治疗 劳动时间 1
4 完成 治疗 经阴道分娩 1
4 招聘 预防 呕吐 1
4 未知的状态 诊断 结肠腺瘤 1
4 未知的状态 治疗 腹部绞痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肌内;静脉注射 20毫克/毫升
胶囊、液体填充 口服 10毫克
注入,解决方案 注射用药物的 20毫克/毫升
解决方案 肌内;静脉注射
栓剂 直肠 10毫克
平板电脑、糖涂层 口服 10毫克/ 1
平板电脑、糖涂层 口服
栓剂 直肠
注入,解决方案
栓剂 直肠
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 500毫克
栓剂 直肠 10毫克/次
解决方案 肌内;静脉注射;皮下
平板电脑、糖涂层 口服 10.00毫克
注射 肌内;静脉注射 20毫克/毫升
注射 注射用药物的
糖浆 口服 5毫克
解决方案 注射用药物的
平板电脑,延迟释放 口服
胶囊,涂 口服
胶囊、液体填充 口服
平板电脑,涂 口服 300毫克
解决方案 口服 10毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 10毫克
注射 肌内;静脉注射;皮下 20毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射;皮下
糖浆 口服
注射 肌内;静脉注射
平板电脑,涂膜 口服
解决方案 注射用药物的 20毫克
解决方案 口服
注射
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 20 mg / mL
注入,解决方案 静脉注射
平板电脑,涂 口服
注射 肌内;静脉注射;皮下
注入,解决方案 肌内;静脉注射
解决方案 肌内;静脉注射 20毫克
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 20毫克
解决方案 肌肉内的 20毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 10毫克
栓剂 直肠 7.5毫克
平板电脑 口服
平板电脑、糖涂层 口服
解决方案 静脉注射
解决方案 20毫克/ 1毫升
平板电脑,延迟释放 口服 10毫克
糖浆 口服 5毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
长生不老药 5毫克/ 5毫升
平板电脑、糖涂层 口服 10毫克
解决方案 5毫克/ 5毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00201毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.79 ALOGPS
logP -1.9 ChemAxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.15 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.7 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 59.062 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 109.51米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 39.823. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Tytgat GN:丁基溴化Hyoscine:在治疗腹部痉挛和疼痛中的应用综述。药。2007;67(9):1343 - 57。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Tytgat GN:丁基溴化Hyoscine:在治疗腹部痉挛和疼痛中的应用综述。药。2007;67(9):1343 - 57。[文章

药物创建于2015年11月10日20:46 /更新于2022年11月01日16:25