Talniflumate

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通用名称

Talniflumate

DrugBank加入数量

DB09295

背景

Talniflumate,是一种抗炎分子研究和用作黏液调节剂治疗囊肿性纤维化,慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘⁵。此外,它是用于炎症性疾病如风湿性关节炎。第一阶段试验talniflumate治疗囊肿性纤维化和慢性阻塞性肺病建成2001年8月,在爱尔兰和二期试验进行治疗囊性纤维化,但这项研究现在已经停止必威国际app^7,10。Talniflumate已经批准近20年来在阿根廷其他国家(包括美国、欧洲和日本)¹⁰。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:414.34
单一同位素的:414.082741396

化学公式

C₂₁H₁₃F₃N₂O₄

同义词

• Talniflumate
• Talniflumato
• Talniflumatum

外部id

• 英航7602 - 06

药理学

指示

Talnifumate是nifumic phthalidyl酯酸,有效的镇痛和抗炎作用,广泛用于治疗炎症性疾病,如类风湿性关节炎和骨关节炎¹³,也一直在研究囊性纤维化的管理⁸。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Talniflumate是其前体药物代谢,尼氟酸,有几个药效的影响。首先,它块粘蛋白的合成。其次,talniflumate块前列腺素合成的环氧酶,帮助管理疼痛和炎症。

的作用机制

Talniflumate是一个强大和核心mucin-synthesizing酶选择性抑制剂GCNT3 (core 2 b - 1,6 N-acetylglucosaminyltransferase)。GCNT3 Talniflumate降低基因表达和生产黏蛋白的体内和体外。Talniflumate改善胰腺肿瘤的反应吉非替尼(化疗药物)。Talniflumate强烈calcium-activated氯通道阻滞剂(中国)。

目标	行动	生物
U前列腺素合成酶1 G / H	拮抗剂	人类
U前列腺素合成酶2 G / H	拮抗剂	人类
U氯离子通道蛋白质ClC-Ka	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

单一口服后在12个科目,总等离子体间隙的主要代谢物,尼氟酸,平均45毫升/分钟为一个分布平均体积的0.12 l /公斤³。

蛋白结合

尼氟酸,Talniflumate的活动形式,是强烈约束等离子体弱酸性蛋白质。生物利用度是100%,12名志愿者的研究。它是一种弱酸,强烈束缚血浆蛋白³。

新陈代谢

广泛的肝脏代谢。

路线的消除

不可用

半衰期

大约2 h在12个科目³

间隙

这种药物进行大面积第一遍的效果。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

LD50口头的老鼠:12000毫克/公斤¹⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Talniflumate可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性Talniflumate结合Abciximab时可以增加。
醋丁洛尔	Talniflumate可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	不利影响的风险或严重性Aceclofenac结合Talniflumate时可以增加。
Acemetacin	不利影响的风险或严重性Talniflumate结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当Talniflumate结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	不利影响的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Talniflumate时可以增加。
Acetohexamide	的蛋白结合Acetohexamide时可以减少与Talniflumate相结合。
乙酰水杨酸	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Talniflumate相结合。
Aclidinium	Talniflumate可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Huluma (Myungmoon)/Somalgen/Stofen (Shin poong)/Talmain(韩国联合制药)/Talmen(大宇)/Talniflumate Hanall (Hanall生物制药)/Talumat (Taiguk)/Tariful (KWANG盾)

类别

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 代理产生高血压
• 抗炎剂
• 抗炎剂、非甾体
• 稠环杂环化合物,
• 对肾脏有害处的代理
• 尼氟酸和高活性化合物
• 选择性环氧合酶2抑制剂(非甾体抗炎药)

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为benzofuranones。这些都是有机化合物含有苯环furanone融合。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

香豆酮

子课

Benzofuranones

直接父

Benzofuranones

选择父母

Trifluoromethylbenzenes/四氯苯酞/Pyridinecarboxylic酸/苯胺和取代苯胺类/氨基比林和衍生品/二元羧酸酸和衍生品/Imidolactams/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/氨基酸和衍生品 /羧酸酯类/内酯/缩醛树脂/仲胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/烷基氰化物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示11个

基

缩醛/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生品/氨基比林/苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的 /Benzofuranone/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生品/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/Isobenzofuranone/Isocoumaran/内酯/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/四氯苯酞/吡啶/吡啶羧酸/吡啶羧酸或衍生品/仲胺/Trifluoromethylbenzene/Vinylogous酰胺

显示27日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

JFK78S0U9S

化学文摘号

66898-62-2

InChI关键

ANMLJLFWUCQGKZ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H13F3N2O4 c22-21 (23、24) 12-5-3-6-13 (11 - 12) 12-5-3-6-13 (9-4-10-25-17) 19 (28) 30-20-15-8-2-1-7-14 (15) 18 (27) 29-20 / h1-11 20 H (H, 25日,26)

国际命名

3-oxo-1 3-dihydro-2-benzofuran-1-yl 2 - {[3 - (trifluoromethyl)苯基]氨基}pyridine-3-carboxylate

微笑

FC (F) (F) C1 = CC (NC2 = C (C = CC = N2) C (= O) OC2OC (= O) C3 = CC = CC = C23) = CC = C1

引用

一般引用

1. 骑士D: Talniflumate (Genaera)。当今Investig药物。2004;5 (5):557 - 62。(文章]
2. Rao简历,Janakiram NB, Madka V, Kumar G,斯科特•EJ Pathuri G,科比T, Kutche H,张Y, Biddick L, Gali H,赵码,快脚年代,穆罕默德答:小分子抑制GCNT3破坏粘蛋白生物合成和胰腺癌恶性细胞的行为。癌症研究》2016年4月1日,76 (7):1965 - 74。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 15 - 2820。Epub 2016年2月15日。(文章]
3. 布莉Houin G, Tremblay D, F,杜福尔,Ledudal P, Tillement JP:尼氟酸在人体内的药物动力学和可用性。Int中国新药杂志Toxicol。1983年3月,21 (3):130 - 4。(文章]
4. Talniflumate [链接]
5. 筛查研究基因多态性影响药物动力学talnifumate [链接]
6. 药物动力学talniflumate,尼氟酸的前体药物,口服后对人(链接]
7. Talniflumate (Genaera) [链接]
8. Talniflunate [链接]
9. 化学指示板:Talniflumate (链接]
10. TALNIFLUMATE [链接]
11. Talniflumate增加生存在囊性纤维化小鼠模型的远端肠道阻塞性综合症(链接]
12. TALNIFLUMATE [链接]
13. 董KWANG TARIFUL选项卡(链接]
14. Talniflumate [链接]

外部链接

KEGG药物

D02701

PubChem化合物

48229年

PubChem物质

310265187

ChemSpider

43868年

BindingDB

50239971

RxNav

236770年

ChEBI

91991年

ChEMBL

CHEMBL1081506

Drugs.com

Drugs.com药物页面

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	177年	(L1404)
沸点(°C)	454年	(L1404)
水溶度	5毫克/毫升清晰	(L1399)
logP	4.47	(L1404)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00417毫克/毫升	ALOGPS
logP	4	ALOGPS
logP	6.65	ChemAxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.33	ChemAxon
pKa最强(基本)	3.5	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	77.522	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	100.11米3·摩尔1	ChemAxon
极化率	37.833	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月30日15:27 /更新在2月21日18:52 2021