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莫尼氟酯

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总结

莫尼氟酯是一种非甾体抗炎药，由尼氟酸衍生而来，用于对症治疗呼吸道、耳鼻喉科、泌尿生殖系统和骨关节系统的炎症。

通用名称
莫尼氟酯
DrugBank加入数量
DB09285
背景

莫尼氟酸盐是一种具有解热特性的非甾体抗炎药。它是尼氟酸的异喹啉乙酯7．在一项研究中，服用莫尼氟酸钠后，支气管炎患者的身体检查和临床症状都有所改善1．

类型
小分子
组
实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:395.382
单一同位素的:395.145676005
化学公式
C19H20.F3.N3.O3.
同义词
  • 莫尼氟酯
  • Morniflumato
外部id
  • 164

药理学

指示

莫尼氟酸盐适用于治疗影响成人气道、耳鼻喉系统、泌尿生殖道和骨和关节系统的炎症。在意大利，莫尼氟酸酯也适用于儿童耳、鼻、喉(耳鼻喉)疼痛和胃肠道炎症的治疗。莫尼氟酸酯是一种公认的非甾体抗炎药，在意大利、法国、比利时、奥地利、瑞士、西班牙和葡萄牙已经使用了30多年(特别是用于治疗儿童上呼吸道感染);它具有良好的耐受性。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

在纯化的pmn(多态核中性粒细胞)和全血中，以治疗剂量给予健康人类志愿者莫尼氟酸盐，促进白三烯B4 (LTB4)和血栓烷(TXB2)合成1．

在全血实验中，莫尼氟酸盐在单剂量和稳态下均能使钙离子载体A23187 Bx诱导的血液中白三烯B4 (LTB4)的合成降低约50%;抑制水平显示出与莫尼氟酸盐(M1)的生物活性代谢物血浆水平相似的模式。对血清血栓素B2 (TXB2)水平的抑制作用大于85%。因此，莫尼氟酸可以通过作用于环氧合酶和5-脂氧合酶来降低花生四烯酸的代谢。这种特性可能为抗炎治疗提供一种更好的方法1．

在几个动物模型中，口服莫尼氟酸，即尼氟酸的-形态喹啉乙酯，被证明在抗炎、镇痛和解热活性方面几乎与母体化合物相当，且其酸性母体化合物没有胃刺激/溃疡作用7．

的作用机制

尼氟灭酸及其酯的主要作用机制是抑制参与炎症性前列腺素合成的酶5．这种药物抑制环加氧酶和5-脂加氧酶途径，导致发烧和炎症10．

尼氟酸是一种钙激活Cl通道阻滞剂，是一种用于治疗炎症的镇痛和抗炎剂。尼氟酸可直接抑制钙通道或激活钾通道。尼氟酸通过抑制一种导致电压门控钙通道打开的机制，选择性地减少去甲肾上腺素和5- ht诱导的升压反应10．尼氟米酸(NFA)在人类CLC-K通道上产生双相行为，这表明存在两个功能不同的结合位点:激活位点和阻塞位点10．

目标 行动 生物
U花生四烯酸5-lipoxygenase
拮抗剂
 人类
U前列腺素G/H合成酶2 不可用 人类
U白三烯B4受体1
拮抗剂
 人类
U血栓素A2受体 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

强烈结合血浆蛋白，约100%的生物利用度9．

新陈代谢

在12名受试者中研究了尼氟酸在两种不同制剂中的药代动力学可用性9．

口服和静脉给药后的生物利用度和药代动力学研究表明，莫尼氟酸盐从胃肠道被吸收，随后在血浆中迅速水解，释放出游离的酸性形式，即负责其抗炎作用的分子。该酯对尼氟酸的致溃疡作用具有胃保护作用7．

路线的消除

平均0.12升/公斤9

半衰期

2 h9

间隙

45毫升/分钟9

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

与其他抗炎药物一样，不良反应可能包括:粒细胞缺乏症、出血、肝毒性、急性肾衰竭、皮肤病，以及罕见的血管性水肿和荨麻疹7．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 莫尼氟酸酯可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abciximab 莫尼氟酸酯与阿昔单抗合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
醋丁洛尔 莫尼氟酸酯可降低乙酰丁胺醇的降压作用。
Aceclofenac 当醋酸氯芬酸与莫尼氟酸酯合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 莫尼氟酸酯与乙酰美辛合用可增加不良反应的风险或严重程度。
苊香豆醇 莫尼氟酸酯与针叶酚合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 当对乙酰氨基酚与莫尼氟酸酯合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide 与莫尼氟酸酯合用可降低乙酰六酰脲的蛋白结合。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与莫尼氟酸酯合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Aclidinium 莫尼氟酸盐可降低阿克立定的排泄率，使血清中阿克立定的浓度升高。
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食物相互作用
不可用

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类别

ATC代码
M01AX22 -莫尼氟酯
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于三氟甲基苯类有机化合物。这些是含有一个苯环被一个或多个三氟甲基取代的有机氟化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
Trifluoromethylbenzenes
直接父
Trifluoromethylbenzenes
选择父母
Pyridinecarboxylic酸/苯胺和取代苯胺/氨基比林和衍生品/吗啉/Imidolactams/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸及其衍生物/羧酸酯类
显示10
基
氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生物/氨基比林/苯胺或取代苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羧酸衍生物/羧酸酯
显示26日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
R133MWH7X1
化学文摘号
65847-85-0
InChI关键
LDXSPUSKBDTEKA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H20F3N3O3 c20-19(21、22)14-3-1-4-15(13 - 14日)24-17-16 (5-2-6-23-17)18 (26)24-17-16 / h1-6 13 H, 7-12H2, (H, 23日,24)
国际命名
(2) - morpholin-4-yl乙基2 - {[3 - (trifluoromethyl)苯基]氨基}pyridine-3-carboxylate
微笑
FC (F) (F) C1 = CC (NC2 = C (C = CC = N2) C = O OCCN2CCOCC2) = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. Melica A, Donateo L, Gerardi R, Parenti M:[一种新的消炎镇痛解热药莫尼氟酸酯用于治疗慢性复发支气管炎]。欧洲医学与农业科学。1991 2 - 4;13(1-2):51-60。［文章］
  2. Civelli M, Vigano T, Acerbi D, Caruso P, Giossi M, Bongrani S, Folco GC:口服莫尼氟酸对人花生四烯酸代谢的调节作用。代理行动。1991年7月;33(3-4):233-9。［文章］
  3. Schiantarelli P, Cadel S, Acerbi D:一种胃保护抗炎剂:尼氟酸的β -羟吗啡乙酯(莫尼氟酸酯)。代理行动。1984年2月;14(2):247-56。［文章］
  4. Mano Y，臼井T, Kamimura H:非甾体类抗炎药物对重组人葡萄糖醛酸转移酶1A9中4-甲基伞形花序酮醛酸化的体外抑制作用——尼氟酸对重组人葡萄糖醛酸转移酶1A9的有效抑制作用。生物危害药品处置。2006年1月27(1):1-6。doi: 10.1002 / bdd.475。［文章］
  5. Sinkkonen ST, Mansikkamaki S, Moykkynen T, Luddens H, usi- oukari M, Korpi ER:非甾体抗炎药尼氟酸对GABA(A)受体的正向和负向调节作用Mol Pharmacol. 2003 9月;64(3):753-63。doi: 10.1124 / mol.64.3.753。［文章］
  6. 莫尼氟酸酯致荨麻疹和血管性水肿[链接］
  7. 一种胃保护抗炎剂:尼氟酸的β-羟吗啡乙酯(莫尼氟酸)[链接］
  8. 口服莫尼氟酸对人花生四烯酸代谢的调节作用[链接］
  9. 尼氟酸在人体的药代动力学和可得性[链接］
  10. 尼氟酸(链接］
KEGG药物
D05078
PubChem化合物
72106
PubChem物质
310265178
ChemSpider
65089
RxNav
30225
ChEBI
136018
ChEMBL
CHEMBL2105059
锌
ZINC000021999791
维基百科
莫尼氟酯

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
悬架 口服 35毫克/毫升
颗粒,悬浮 口服
悬架 口服
平板电脑
颗粒,悬浮 口服 350毫克
栓剂 直肠 400毫克
栓剂 直肠 700毫克
悬架 口服 3.5%
平板电脑 350毫克
平板电脑 700毫克
栓剂 直肠
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 75 - 77 https://www.scbt.com/scbt/product/morniflumate-65847-85-0
水溶度 溶于DMSO溶液 https://www.medkoo.com/products/10883
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0861毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.34 ALOGPS
logP 4.77 ChemAxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.21 ChemAxon
pKa最强(基本) 5.86 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 63.692 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 97.79米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 38.373. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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细节 1.花生四烯酸5-lipoxygenase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
铁离子结合
特定的功能
催化白三烯生物合成的第一步，因此在炎症过程中起作用。
基因名字
ALOX5
Uniprot ID
P09917
Uniprot名字
花生四烯酸5-lipoxygenase
分子量
77982.595哒
参考文献
  1. 一种胃保护抗炎剂:尼氟酸的β-羟吗啡乙酯(莫尼氟酸)[链接］
细节 2.前列腺素G/H合成酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
细节 3.白三烯B4受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
核苷酸绑定
特定的功能
细胞外ATP受体> UTP和ADP。该受体的活性由G蛋白介导，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。可能是心脏的P2Y r…
基因名字
LTB4R
Uniprot ID
Q15722
Uniprot名字
白三烯B4受体1
分子量
37556.925哒
参考文献
  1. 口服莫尼氟酸对人花生四烯酸代谢的调节作用[链接］
细节 4.血栓素A2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
血栓素a2受体活性
特定的功能
血栓素A2 (TXA2)受体，一种有效的血小板聚集刺激物。该受体的活性是由一种g蛋白介导的，该蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信号。
基因名字
TBXA2R
Uniprot ID
P21731
Uniprot名字
血栓素A2受体
分子量
37430.69哒
参考文献
  1. 口服莫尼氟酸对人花生四烯酸代谢的调节作用[链接］

酶

细节 1.花生四烯酸5-lipoxygenase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
铁离子结合
特定的功能
催化白三烯生物合成的第一步，因此在炎症过程中起作用。
基因名字
ALOX5
Uniprot ID
P09917
Uniprot名字
花生四烯酸5-lipoxygenase
分子量
77982.595哒
参考文献
  1. 一种胃保护抗炎剂:尼氟酸的β-羟吗啡乙酯(莫尼氟酸)[链接］
细节 2.前列腺素G/H合成酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. 一种胃保护抗炎剂:尼氟酸的β-羟吗啡乙酯(莫尼氟酸)[链接］
细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
尼氟酸是莫尼氟酸的主要活性代谢物，这种酶作用是基于该代谢物对UGT1A9酶的作用。
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. Mano Y，臼井T, Kamimura H:非甾体类抗炎药物对重组人葡萄糖醛酸转移酶1A9中4-甲基伞形花序酮醛酸化的体外抑制作用——尼氟酸对重组人葡萄糖醛酸转移酶1A9的有效抑制作用。生物危害药品处置。2006年1月27(1):1-6。doi: 10.1002 / bdd.475。［文章］
  2. Joo J, Kim YW, Wu Z, Shin JH, Lee B, Shon JC, Lee EY, Phuc NM, Liu KH: LC-MS/MS筛选非甾体类抗炎药物对UGT1A1, 1A3, 1A4, 1A6, 1A9和2B7活性的抑制作用。生物危害药品处置。2015年5月;36(4):258-64。doi: 10.1002 / bdd.1933。Epub 2015年1月27日［文章］

药物创建于2015年10月29日18:08 /更新于2022年2月03日06:26