咪达非那能与毒蕈碱M1和M3受体具有高亲和力并拮抗^3.．它也拮抗毒蕈碱M2受体，但亲和力较低。M3受体通过肌浆网释放钙来刺激膀胱逼尿肌收缩⁴．M2受体也存在于逼尿肌中，但用于抑制腺苷酸环化酶，从而减少β肾上腺素能受体介导的松弛。最后，M1受体出现在膀胱中释放乙酰胆碱的副交感神经上。它们作为一个自分泌正反馈环，并进一步增加乙酰胆碱的释放。咪达非那对这些受体的拮抗可防止膀胱逼尿肌的收缩，防止交感神经张力产生的关系的抑制，并减少乙酰胆碱的释放。这些都能降低排尿频率。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类

吸收

绝对口服生物利用度为57.8%⁵．Tmax为给药后1-3小时。

配送量

预估分布容积为43.9 L⁵．

蛋白结合

咪达非那的88%与人血浆蛋白结合⁵．它与血清白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。

新陈代谢

被认为由CYP3A4和UGT1A4代谢⁵．未观察到活性代谢物。

淘汰路线

10%作为母体化合物随尿液排出⁵．大部分被认为是由CYP3A4和UGT1A4介导的代谢所消除。

半衰期

消去半衰期为3小时⁵．

间隙

估计清除率为21.2 L/h⁵．

的不利影响

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毒性

临床显著的不良反应为急性青光眼(0.06%)、尿潴留(0.03%)和肝功能障碍(0.02%)。^标签．咪达非那辛最常见的不良反应是口渴(37.7%)、便秘(13.6%)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓类药物可增加咪达非那辛的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abacavir	阿巴卡韦可能降低咪达非那辛的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	咪达非那与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低咪达非那辛的排泄率，从而导致血清中咪达非那辛水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低咪达非那辛的排泄率，从而导致血清中咪达非那辛水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低咪达那的排泄率，从而导致血清中咪达那的含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加咪达非那辛的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetophenazine	苯丙那嗪可增加咪达非那辛的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低咪达那的排泄率，从而导致血清中咪达那的含量升高。
Aclidinium	当咪达非那与阿克利丁铵联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

不可用

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类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，它由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: 苯乙酰胺/n -咪唑类/脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物/伯羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

展示更多
基: 芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物/二苯基甲烷/脂酰/脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物

再看12个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: XJR8Y07LJO
化学文摘号: 170105-16-5
InChI关键: SQKXYSGRELMAAU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H21N3O c1-16-22-13-15-23(16) 14-12-20(17-8-4-2-5-9-17) 19(21岁)24日18-10-6-3-7-11-18 / h2-11, 13日15 h, 12日14 H2、h3, (H2, 21日24)
国际命名: (4) - 2-methyl-1H-imidazol-1-yl 2-diphenylbutanamide
微笑: CC1 =数控= CN1CCC (C O (N) =) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

Kobayashi F, Yageta Y, Segawa M, Matsuzawa S:新型抗胆碱能药物咪达那定(KRP-197/ONO-8025)对毒鼠碱型乙酰胆碱受体的影响。对M3和M1受体亚型的亲和性高，对膀胱的选择性高于唾液腺。57 Arzneimittelforschung。2007;(2):92 - 100。［文章］
Miyachi H, Kiyota H, Uchiki H, Segawa M:一系列4-(1-咪唑基)-2,2-二苯基丁酰胺的合成及其抗鼠碱活性:强效和亚型选择性抗鼠碱剂的发现。生物医学化学1999年6月;7(6):1151-61。［文章］
Kuraoka S, Ito Y, Wakuda H, Shinozuka K, Onoue S, Yamada S:新型放射配基[(3)H]咪达非那在大鼠膀胱和其他组织中结合毒蕈碱受体的特性。中国药理学杂志，2016 july;131(3):184-9。doi: 10.1016 / j.jphs.2016.06.002。Epub 2016 6月23日。［文章］
Chess-Williams R:膀胱的毒蕈碱受体:逼尿肌、尿路上皮和前膜。Auton Autacoid Pharmacol. 2002 Jun;22(3):133-45。［文章］
Ohno T, Nakade S, Nakayama K, Kitagawa J, Miyabe H, Konomi T, Miyata Y:一种新型毒碱受体拮抗剂咪达非那辛在健康志愿者和膀胱过度活动患者中的群体药代动力学分析。中国医药杂志。2008;23(6):456-63。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 6433090
PubChem物质: 310265160
ChemSpider: 4938278
ChEBI: 134720
ChEMBL: CHEMBL53366
锌: ZINC000000007368
维基百科: Imidafenacin

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	膀胱过度活动综合征(OABS)	2
3.	完成	治疗	膀胱过度活动综合征(OABS)	3.
2	完成	治疗	膀胱过度活动综合征(OABS)	1
不可用	完成	不可用	膀胱过度活动综合征(OABS)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	0.1毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服	0.1毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00951毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.81	ALOGPS
logP	2.76	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.11	ChemAxon
pKa(最强基础)	7.35	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	60.91²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	94.86米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	35.03^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

参考文献

Kuraoka S, Ito Y, Wakuda H, Shinozuka K, Onoue S, Yamada S:新型放射配基[(3)H]咪达非那在大鼠膀胱和其他组织中结合毒蕈碱受体的特性。中国药理学杂志，2016 july;131(3):184-9。doi: 10.1016 / j.jphs.2016.06.002。Epub 2016 6月23日。［文章］

细节 2.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量: 51714.605哒

参考文献

Kuraoka S, Ito Y, Wakuda H, Shinozuka K, Onoue S, Yamada S:新型放射配基[(3)H]咪达非那在大鼠膀胱和其他组织中结合毒蕈碱受体的特性。中国药理学杂志，2016 july;131(3):184-9。doi: 10.1016 / j.jphs.2016.06.002。Epub 2016 6月23日。［文章］

细节 3.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

参考文献

Kuraoka S, Ito Y, Wakuda H, Shinozuka K, Onoue S, Yamada S:新型放射配基[(3)H]咪达非那在大鼠膀胱和其他组织中结合毒蕈碱受体的特性。中国药理学杂志，2016 july;131(3):184-9。doi: 10.1016 / j.jphs.2016.06.002。Epub 2016 6月23日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Ohno T, Nakade S, Nakayama K, Kitagawa J, Miyabe H, Konomi T, Miyata Y:一种新型毒碱受体拮抗剂咪达非那辛在健康志愿者和膀胱过度活动患者中的群体药代动力学分析。中国医药杂志。2008;23(6):456-63。［文章］

细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A4
Uniprot ID: P22310
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量: 60024.535哒

参考文献

Ohno T, Nakade S, Nakayama K, Kitagawa J, Miyabe H, Konomi T, Miyata Y:一种新型毒碱受体拮抗剂咪达非那辛在健康志愿者和膀胱过度活动患者中的群体药代动力学分析。中国医药杂志。2008;23(6):456-63。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Ohno T, Nakade S, Nakayama K, Kitagawa J, Miyabe H, Konomi T, Miyata Y:一种新型毒碱受体拮抗剂咪达非那辛在健康志愿者和膀胱过度活动患者中的群体药代动力学分析。中国医药杂志。2008;23(6):456-63。［文章］

细节 2.α -酸性糖蛋白(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…

组件:

的名字	UniProt ID
-1-酸性糖蛋白1	P02763
-1-酸性糖蛋白2	P19652

参考文献

Ohno T, Nakade S, Nakayama K, Kitagawa J, Miyabe H, Konomi T, Miyata Y:一种新型毒碱受体拮抗剂咪达非那辛在健康志愿者和膀胱过度活动患者中的群体药代动力学分析。中国医药杂志。2008;23(6):456-63。［文章］

药物创建于2015年10月26日17:45 /更新于2021年5月7日21:07

Imidafenacin

识别

咪达非那辛结构(DB09262)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

组件:

参考文献