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吡吲哚

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通用名称
吡吲哚
药物库登录号
DB09244
背景

该药被归类为单胺氧化酶a酶可逆抑制剂(也称为RIMA药物)。它被开发出来，目前在俄罗斯被用作抗抑郁药。其化学结构与甲氨吲哚相似，且与该药具有相同的药理特性。

吡林多的抗抑郁疗效和安全性已在众多研究中得到证实，并得到多年治疗抑郁症的临床经验的支持。匹林多的疗效和安全性也已在纤维肌痛的治疗中得到证实。

类型
小分子
组
实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:226.323
单一同位素的:226.146998588
化学公式
C15H18N2
同义词
  • 2、3、3、4、5,6-Hexahydro-8-methyl-1H-pyrazino (3 2 1-jk)咔唑
  • Pirlindol
  • 吡吲哚
  • Pirlindolum

药理学

指示

用于治疗重度抑郁症。

它正在被研究用于纤维肌痛综合征的治疗。一项研究确定，在驾驶机动车时，匹林多对感觉运动表现的影响与安慰剂有许多相似之处。这种药物似乎能刺激中枢神经系统，而不是像许多抗抑郁药那样表现出镇静作用。这是指食用富含酪胺的食物，如奶酪，同时服用单胺氧化酶抑制剂，会导致严重的头痛和高血压6．现有证据支持匹林多是治疗抑郁症和纤维肌痛综合征的一种安全有效的治疗选择5．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

匹林多可调节去甲肾上腺素和儿茶酚胺的代谢，从而缓解抑郁症状。预防这些神经调节剂的分解被认为可以提升情绪。

作用机制

其主要作用机制是对单胺氧化酶a的选择性可逆抑制，次要作用机制是对去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取的抑制作用2．

目标 行动 生物
U胺氧化酶[含黄素
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体1A
拮抗剂
 人类
Uα - 2a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
吸收

吸收良好，生物利用度为90%3.．

配送量

不可用

蛋白结合

97%与血浆蛋白结合

新陈代谢

药物通过肝系统代谢显著。通过对狗和大鼠的研究，pirlindole的生物利用度在20%到30%之间，这是由于该药物在肝脏的首次通过效应2．大鼠主要消除非结合药物，而狗主要消除结合药物2．

淘汰路线

主要用于肾脏，健康男性有0.4-0.5%随尿排出3.．肾脏排泄是人体代谢产物的主要清除途径3.．

半衰期

在一项健康志愿者的研究中为0.7±0.33.

间隙

高血浆清除率(450-1000 1/h)3.在一项研究中。

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

短效选择性和可逆单胺氧化酶A抑制剂，如匹林多，通常在过量服用期间耐受良好。单独服用时，临床病程通常耐受良好且良性。

这种药物过量导致的死亡在与富含酪胺的食物、三环抗抑郁药(tca)或类交感神经药物和选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)相互作用时更常见。这些条件的不良反应的临床过程包括躁动，极度震颤，随后是癫痫和高热。死亡发生在摄入后3-16小时，发生顽固性癫痫和/或高热及其后遗症，如弥散性血管内凝血(DIC)和多器官衰竭7．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当吡林多与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abacavir 阿巴卡韦可能降低匹林多的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abciximab 匹林多联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
阿卡波糖 匹林多可增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔 匹林多可增加乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸联合匹林多时，高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 匹林多联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 匹林多联合阿辛诺豆蔻酚可增加出血和出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低匹林多的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺联合匹林多可增加不良反应的风险或严重程度。
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸吡吲哚 Q89W8I397C 16154-78-2 LIFOOCLGAAEVIF-UHFFFAOYSA-N
乳酸吡吲哚 PRE19MC9Y9 292039-20-4 PXRNCRKTECAYRB-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于卡唑类有机化合物。这些化合物包含一个三环体系，其中吡咯环融合在苯环的两侧。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚及其衍生物
子课
咔唑
直接父
咔唑
选择父母
3-alkylindoles/Aralkylamines/苯环型的/吡咯/Heteroaromatic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
3-alkylindole/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/咔唑/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
V39YPH45FZ
化学文摘号
60762-57-4
InChI关键
IWVRVEIKCBFZNF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H18N2 c1-10-5-6-14-12 (9) 11-3-2-4-13-15 (11) 17 (14) 11-3-2-4-13-15 / h5-6、9、13、16 h, 2 - 4, 7-8H2 1 h3
国际命名
12-methyl-1, 4-diazatetracyclo 7.6.1.0⁵,¹⁶0¹⁰,¹⁵]hexadeca-9 (16), 10, 12, 14-tetraene
微笑
CC1 = CC = C2N3CCNC4CCCC (= C34) C2 = C1

参考文献

合成参考

http://www.biomed必威国际appsearch.com/nih/Pirlindole-in-treatment-depression-meta/21053988.html
一般引用
  1. Branco JC, Tome AM, Cruz MR, Filipe A:匹林多治疗抑郁症和纤维肌痛综合征。临床药物研究。2011 10月1日;31(10):675-89。doi: 10.2165 / 11595410-000000000-00000。［文章］
  2. 潘建平，李志刚，张志刚，等。匹林多是一种选择性可逆性单胺氧化酶抑制剂。Pharmacol res 1997 july;36(1):23-33。doi: 10.1006 / phrs.1997.0196。［文章］
  3. 精神病学:最新发展第三卷药物精神病学[链接］
  4. 化学仪表盘- Pirlindole [链接］
  5. 匹林多治疗抑郁症和纤维肌痛综合征[链接］
  6. 降压效果与芝士[链接］
  7. 氧化一胺抑制剂[链接］
KEGG药物
D08392
PubChem化合物
68802
PubChem物质
310265147
ChemSpider
62039
ChEBI
91755
ChEMBL
CHEMBL32350
维基百科
吡吲哚

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 145 (L1393)
沸点(℃) 369 (L1393)
水溶度 1.68 e-02 (L1393)
logP 2.80 (L1393)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.107毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.1 ALOGPS
logP 3．1 ChemAxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa(最强基础) 8.38 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 1 ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 16.962 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 70.42米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 27.273. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.胺氧化酶[含黄素
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化生物胺和异种胺的氧化脱氨，在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素
分子量
59681.27哒
参考文献
  1. 潘建平，李志刚，张志刚，等。匹林多是一种选择性可逆性单胺氧化酶抑制剂。Pharmacol res 1997 july;36(1):23-33。doi: 10.1006 / phrs.1997.0196。［文章］
细节 2.5-羟色胺受体1A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. 潘建平，李志刚，张志刚，等。匹林多是一种选择性可逆性单胺氧化酶抑制剂。Pharmacol res 1997 july;36(1):23-33。doi: 10.1006 / phrs.1997.0196。［文章］
细节 3.α - 2a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
α - 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. (r)-匹林多及其药学上可接受的药用盐[链接］

酶

细节 1.胺氧化酶[含黄素
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化生物胺和异种胺的氧化脱氨，在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素
分子量
59681.27哒
参考文献
  1. Branco JC, Tome AM, Cruz MR, Filipe A:匹林多治疗抑郁症和纤维肌痛综合征。临床药物研究。2011 10月1日;31(10):675-89。doi: 10.2165 / 11595410-000000000-00000。［文章］

创建于2015年10月23日22:13 /更新于2021年2月21日18:52