Azelnidipine

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通用名称

Azelnidipine

DrugBank加入数量

DB09230

背景

阿泽尼地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它在日本由Daiichi-Sankyo pharmaceuticals, Inc.销售。与其他钙通道阻滞剂不同的是，它的作用是逐渐开始的，并产生持久的血压下降，只会使心率略有上升^3.．目前正在研究它用于缺血性中风后的管理⁴．

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:582.657
单一同位素的:582.247834831
化学公式: C₃₃H₃₄N₄O₆

同义词

Azelnidipine

外部id

cs - 905

药理学

指示

用于高血压的治疗。

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

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药效学

阿泽尼地平是一种血管扩张剂，可诱导高血压患者血压逐渐降低。不像其他成员的药物类，阿泽尼地平不诱导反射性心动过速由于血管扩张。这可能是因为它会导致血压逐渐下降

它还表现出长期的降压作用，并由于其对血管组织的高亲和力和抗氧化活性，已被证明有很强的抗血管动脉硬化作用²．

临床研究表明，阿唑地平通过抑制交感神经活动显著降低高血压患者的心率和蛋白尿。阿泽尼地平也被证实具有心脏保护、神经保护和抗动脉粥样硬化的特性，还被发现可以防止胰岛素抵抗²．

的作用机制

阿唑地平通过血管壁平滑肌电压依赖性通道抑制跨膜Ca2+内流。钙离子通道分为l型、t型、n型、P/ q型和r型钙离子通道。l型Ca2+通道⁶．正常情况下，钙会引起平滑肌收缩，导致高血压。当钙通道被堵塞时，血管平滑肌不收缩，导致血管平滑肌壁松弛，血压下降。

目标	行动	生物
U电压依赖的l型钙通道亚基β -1	受体激动剂	人类

吸收

口服阿泽尼地平表现出快速和剂量依赖性吸收⁶．

的体积分布

在一项中国的药物动力学研究中，发现该药物的分布体积为1749 +/- 964⁷．

蛋白结合

阿泽尼地平广泛与人血浆蛋白结合(90%-91%)⁷．

新陈代谢

像其类的大多数成员一样，阿泽尼地平主要经历首次肝脏代谢。阿泽尼地平由肝细胞色素P450 (CYP) 3A4代谢，无活性代谢物产物。它可能与作为该酶底物的其他药物或化合物相互作用。

阿兹尼地平是亲脂性的，对血管平滑肌细胞膜有很强的亲和力⁶．

路线的消除

在一项研究中，在人体中口服单剂量4mg 14c标记的阿泽尼地平后，在给药后的1周内，约26%的药物被认为以尿液排出，63%以粪便排出²．

半衰期

16 -28小时⁷．

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

与任何钙通道阻滞剂毒性，心动过缓和低血压可能导致过量。心动过缓和低血压患者的治疗开始于支持性治疗和阿托品，然而，严重毒性患者没有足够的反应，必须更积极地管理。

钙在心肌收缩力、自律性和血管张力中起重要作用。在有毒性的情况下，给予外源性钙是有益的⁸．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	阿泽尼地平与阿巴米塔匹联用可提高血清浓度。
阿卡波糖	阿扎尼地平与阿卡波糖合用可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加阿泽尼地平的致心律失常活性。
Aceclofenac	当阿泽尼地平与阿塞氯芬酸合用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当阿泽尼地平与阿塞美辛合用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide	当阿泽尼地平与乙酰己甲胺合用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
Acetyldigitoxin	乙酰洋地黄毒素可增加阿泽地平的致心律失常活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸与阿泽尼地平合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
腺苷	腺苷可增加阿泽尼地平的致心律失常活性。
西萝芙木碱	Ajmaline可增加阿泽尼地平的致心律失常活性。

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食物相互作用

不可用

产品

: 来自全球10多个地区的药品信息

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国际/其他品牌: Azelnidipine Chemipha/Azelnidipine FFP/Azelnidipine詹/Azelnidipine KOG/Azelnidipine Nichi-Iko/Azelnidipine田边/Azelnidipine TCK/Azelnidipine Teva/Azelnidipine经营/Azelnidipine码/北京/Calblock/Rezaldas高清/Rezaltas LD

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: 二氢吡啶羧酸及其衍生物/硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/三烷基胺/氨基酸及其衍生物/氮杂环丁烷

显示11个
基: 烯丙基型1,3偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/C-nitro化合物/羰基

显示30多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: PV23P19YUG
化学文摘号: 123524-52-7
InChI关键: ZKFQEACEUNWPMT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C33H34N4O6 c1-20 (2) 42-32 (38) 27 21 (3) 35-31 (34) 29 (28 (27) 24-15-10-16-25 (17-24) 37 (40) 41) 33 (39) 43-26-18-36 (19-26) 30 (22-11-6-4-7-12-22) 23-13-8-5-9-14-23 / h4-17, 20日,26日,28日,30日,35小时,18日至19日,34个h2, 1-3H3
国际命名: 3 - (1 - (diphenylmethyl) azetidin-3-yl] 5-propan-2-yl 2-amino-6-methyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑: CC (C) OC (= O) C1 = C (C)数控(N) = C (C1C1 = CC = CC (C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OC1CN (C1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4245158/

一般引用

张志明，张志明，张志明，张志明，张志明:新型二氢吡啶钙离子通道阻滞剂CS-905的降压作用。日本药典。1989年9月;51(1):57-64。［文章］
张志刚，张志刚，张志刚:阿泽地平治疗原发性高血压的临床研究。抗动脉硬化和心脏肥厚的抑制作用及对自主神经活动的影响。57 Arzneimittelforschung。2007;(11):698 - 704。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296670。［文章］
药物:Azelnidipine (链接］
阿泽尼地平是一种长效钙通道阻滞剂，能在不降低脑血流的情况下控制缺血性脑卒中患者的高血压。123I-IMP SPECT随访研究[链接］
Azelnidipine MSDS (链接］
阿扎尼地平治疗高血压的临床应用[链接］
LC-ESI-MS测定阿唑地平及其在中国健康志愿者体内药动学研究的应用[链接］
钙通道阻滞剂中毒[链接］

外部链接

KEGG药物: D01145
PubChem化合物: 65948
PubChem物质: 310265134
ChemSpider: 59352
ChEBI: 31247
ChEMBL: CHEMBL1275868
维基百科: Azelnidipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	心血管疾病(CVD)/糖尿病/高血压(Hypertension)	1
4	完成	预防	心血管疾病(CVD)/高血压(Hypertension)	1
4	完成	预防	冠状动脉动脉粥样硬化/高血压(Hypertension)	1
4	完成	治疗	高血压(Hypertension)	1
4	未知的状态	治疗	脑小血管疾病	1
不可用	完成	治疗	高血压(Hypertension)/阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	193 - 195	(L1381)
水溶度	不溶于水	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00082毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.12	ALOGPS
logP	5.57	ChemAxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.88	ChemAxon
pKa最强(基本)	6	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	137.03²	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	172.06米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	60.76^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
MS/MS Spectrum -，阳性	质/女士	splash10 - 0159 - 0900060000 - c80c65ee0493cbc50569