识别

总结

Dexketoprofen是一种非甾体抗炎药,是外消旋酮洛芬的R(-)对映异构体,具有镇痛和抗炎作用,用于治疗轻度至中度疼痛。

通用名称
Dexketoprofen
DrugBank加入数量
DB09214
背景

右酮洛芬是一种非甾体抗炎药。在欧洲、亚洲和拉丁美洲的许多国家都可以买到。它具有止痛、解热和消炎的作用2

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:254.2806
单一同位素的:254.094294314
化学公式
C16H14O3.
同义词
  • Dexketoprofen
  • Dexketoprofeno

药理学

指示

短期治疗轻中度疼痛,包括痛经、肌肉骨骼疼痛和牙痛6

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

这种药是酮洛芬的异构体。右酮洛芬是一种丙酸衍生物,具有镇痛、消炎和解热作用3.

的作用机制

它是一种非甾体抗炎药(NSAID),通过抑制环加氧酶途径(COX-1和COX-2)活性减少前列腺素合成3.

目标 行动 生物
U前列腺素G/H合成酶1
拮抗剂
人类
U前列腺素G/H合成酶2
拮抗剂
人类
吸收

口服后,右旋酮洛芬在30分钟内起效。右酮洛芬的血浆半衰期约为4-6小时。Cmax大约30分钟7

的体积分布

< 0.25 L /公斤3.

蛋白结合

高度蛋白结合的3.

新陈代谢

右酮洛芬是高度亲脂性的,在肝脏中通过葡萄糖醛酸化代谢7.在一项研究中,年轻健康成人口服右酮洛芬25 mg后,Tmax约为30分钟,Cmax为3.7±0.72 mg/l8.右酮洛芬曲美醇由肝细胞色素P450酶(CYP2C8和CYP2C9)代谢8

右酮洛芬曲美氨醇有许多代谢物,其中羟基衍生物占比最大8.在人类中,羟基化作用起着次要的作用。

右酮洛芬主要与酰基葡萄糖醛酸酯结合8

路线的消除

大约70 - 80%的摄入剂量在摄入后的12小时内通过尿液恢复,主要是药物的酰基结合形式5

半衰期

1.65 h3.

间隙

主要通过葡萄糖醛酸苷结合清除,随后肾脏排泄,主要不变3.

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

恶心和/或呕吐、胃痛、腹泻、消化问题(消化不良)是中毒最常见的症状。更多毒性症状包括头晕、嗜睡、睡眠紊乱、紧张、头痛、心悸、潮红、胃病、便秘、口干、胀气、皮疹、疲劳、疼痛、发热和颤抖以及不适。

严重的毒性可导致血小板减少和贫血并伴有出血发作。右旋酮洛芬与心肌梗死风险的小幅增加有关6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 右旋酮洛芬可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。
Abciximab 右酮洛芬与阿昔单抗合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
醋丁洛尔 右旋酮洛芬可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与右酮洛芬合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当右酮洛芬与乙酰美辛合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当右旋酮洛芬与针叶酚合用时,出血和出血的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 当右酮洛芬与乙酰唑胺合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide 乙酰六甲酯与右酮洛芬合用可减少蛋白结合。
乙酰sulfisoxazole 当右酮洛芬与乙酰磺恶唑合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与右酮洛芬合用时,出血和胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dexketoprofen氨基丁三醇 N674F7L21E 156604-79-4 QUZMDHVOUNDEKW-MERQFXBCSA-N
国际/其他品牌
ACTIDEX/DESKETO/DEXADOL/DEXAK/DEXALGIN/DEXAROM/DEXOFEN/DEXOKET/DEXOMEN/DEXPRO/DEXTANOL/DEXTRAFAST/DKTROM/厄勒克特拉/ENANGEL/ENANTYUM/沼泽李/INFEN/KERAL/KETRON D/KITESSE/KITEX/QUIRALAM/QUIRGEL/ROTALFEN/ROTALGIN/体育场/SYMPAL/TOFEDEX/VIAXAL/YOUBAIFEN
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
片剂25毫克/500毫克薄膜片,片剂,20毫升 Dexketoprofen(25毫克)+对乙酰氨基酚(500毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Berko İlaÇ ve kİmya san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Deksİt 12、5 mg / ml + 2、5 mg / ml derİye维古兰草,ÇÖzeltİ 50 ml Dexketoprofen氨基丁三醇(1.25%)+Thiocolchicoside(0.25%) 喷雾 局部 DROGSANİLACLARI圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Deksİt 25 mg /4 mg片剂 Dexketoprofen(25毫克)+Thiocolchicoside(4毫克) 平板电脑 DROGSANİLACLARI圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Deksİt 25 mg /8 mg片剂 Dexketoprofen(25毫克)+Thiocolchicoside(8毫克) 平板电脑 DROGSANİLACLARI圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Detroİts 25 mg /4 mg fİlm卡普利片,15片 Dexketoprofen氨基丁三醇(25毫克)+Thiocolchicoside(4毫克) 平板电脑,涂 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Detroİts 25 mg /4 mg fİlm卡普利片,20片 Dexketoprofen氨基丁三醇(25毫克)+Thiocolchicoside(4毫克) 平板电脑,涂 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Detroİts 25 mg /8 mg fİlm卡普利片,14片 Dexketoprofen氨基丁三醇(25毫克)+Thiocolchicoside(8毫克) 平板电脑,涂 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
地塞芬25 mg /500 mg fİlm卡普利片,20 adet Dexketoprofen氨基丁三醇(25毫克)+对乙酰氨基酚(500毫克) 平板电脑,涂 口服 Berat beran İlaÇ san。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dexcoril 25/ 4mg泼弗森片,15泼弗森片 Dexketoprofen氨基丁三醇(25毫克)+Thiocolchicoside(4毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
德克瑞尔25/4毫克泼弗森片,泼弗森片,20阿德特 Dexketoprofen氨基丁三醇(25毫克)+Thiocolchicoside(4毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dexofen膜片25mg, 20阿特 Dexketoprofen(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dexpro膜片25mg, 20adet Dexketoprofen(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 阿卡尔法玛medİkal İlaÇ kozmetİk吉达塔里木山。TİC。İTH。İ人力资源。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
M02AA27——Dexketoprofen 曲马多和右酮洛芬 M01AE17——Dexketoprofen
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯甲酮类有机化合物。这是一种有机化合物,其中一个酮连着两个苯基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
苯甲酮
直接父
苯甲酮
选择父母
二苯基甲烷/Aryl-phenylketones/Phenylpropanoic酸/苯甲酰衍生物/单羧酸及其衍生物/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
2-phenylpropanoic-acid/芳香homomonocyclic化合物/芳基酮/Aryl-phenylketone/苯甲酮/苯甲酰/羰基/羧酸/羧酸衍生物/二苯基甲烷
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
二苯甲酮,一羧酸(CHEBI: 76128)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
6 kd9e78x68
化学文摘号
22161-81-5
InChI关键
DKYWVDODHFEZIM-NSHDSACASA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H14O3 c1-11 (16 (18) 19) 13-8-5-9-14 (10 -) 15 (17) 13-8-5-9-14 / h2-11H 1 h3 (19) H, 18日/ t11 - / mo / s1
国际命名
(2) 2 - (3-benzoylphenyl)丙酸
微笑
[H] [C@@) (C) (C (O) = O) C1 = CC (= CC = C1) C (= O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. Valles J, Artigas R, Crea A, Muller F, Paredes I, Zapata A, Capriati A:健康受试者口服右酮洛芬曲美氨醇的临床药代动力学。方法寻找经验临床药典2006年6月28日增补A:7-12。[文章
  2. Dexketoprofen [链接
  3. 右旋酮洛芬[链接
  4. DEXKETOPROFEN [链接
  5. 右酮洛芬的临床前和临床进展[链接
  6. 右克托洛芬药物插入片[链接
  7. Dexketoprofen信息(链接
  8. 右酮洛芬曲美氨醇的镇痛性能[链接
人类代谢组数据库
HMDB0041873
KEGG药物
D07269
PubChem化合物
667550
PubChem物质
310265121
ChemSpider
580922
BindingDB
50088570
RxNav
237162
ChEBI
76128
ChEMBL
CHEMBL75435
ZINC000000005560
网页
PA166049175
PDBe配体
9 kl
维基百科
Dexketoprofen
PDB项
5 zwr/下6/6 u4r/7 jwn

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 偏头痛 1
4 完成 预防 剧烈的疼痛 1
4 完成 预防 注射疼痛 1
4 完成 支持性护理 第三磨牙手术 1
4 完成 治疗 急性偏头痛 1
4 完成 治疗 剧烈的疼痛 1
4 完成 治疗 腰痛 2
4 完成 治疗 不可逆转的牙髓炎(牙痛) 1
4 完成 治疗 机械性腰痛 1
4 完成 治疗 偏头痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肌内;静脉注射
注入,解决方案 注射用药物的
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑,口头瓦解 口服
喷雾 局部
平板电脑
平板电脑,涂 口服
平板电脑,冒泡的 口服
平板电脑,冒泡的 口服
口服
解决方案 口服
平板电脑,冒泡的 口服 25毫克/ 8毫克
平板电脑,涂膜 口服 36.9毫克
胶囊、液体填充 口服 25毫克
凝胶 局部
颗粒,解决方案 口服 12.5毫克
注入,解决方案 50毫克/ 2毫升
平板电脑 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 25毫克
注入,解决方案
平板电脑 口服
冻干针剂,粉剂,溶液用 静脉注射 500国际单位
注射 肌内;静脉注射
颗粒 25毫克
颗粒,解决方案 口服 25毫克
解决方案 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克
平板电脑,涂膜 口服
颗粒,解决方案 口服
解决方案 肌内;静脉注射
颗粒,解决方案 口服 25.00毫克
解决方案 肌内;静脉注射 50毫克
颗粒,解决方案 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
口服
凝胶 局部
注射 肌内;静脉注射 25毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
颗粒,解决方案 口服 25毫克/ 1袋
解决方案 50毫克/ 2毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 75 (L1300)
沸点(°C) 431.32 (L1300)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0213毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.29 ALOGPS
logP 3.61 ChemAxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.88 ChemAxon
pKa最强(基本) -7.5 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 54.372 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 72.52米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 26.883. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 3910000000 - 1 - bfe148d4ab6af381e80

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 右酮洛芬曲美氨醇的镇痛性能[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. 右酮洛芬曲美氨醇的镇痛性能[链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒

药物创建于2015年10月21日15:57 /更新于2022年2月03日21:01