识别

总结

Fludeoxyglucose (18 f)是一种放射性药物制剂,用于肿瘤学、心脏病学和神经学的正电子发射断层扫描(PET)成像。

通用名称
Fludeoxyglucose (18 f)
药物库登录号
DB09502
背景

氟脱氧葡萄糖f18注射液是一种含有无载体添加放射性2-脱氧-2-[18F]氟-d -葡萄糖的正电子发射放射性药物,用于诊断目的与正电子发射断层扫描(PET)结合。它通过静脉注射给药。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:181.15
单一同位素的:181.061586121
化学公式
C6H115
同义词
  • (18 f fdg)
  • 18 f FDG
  • 18 f-fdg
  • Fludeoxyglucose (18 f)
  • 氟脱氧葡萄糖f18
  • Fludeoxyglucose f - 18
  • Fludeoxyglucose, f - 18
  • 氟(18F)氟脱氧葡萄糖

药理学

指示

组织对18F-FDG的摄取是组织对葡萄糖摄取的一个标志,而葡萄糖摄取反过来又与某些类型的组织代谢密切相关。氟脱氧葡萄糖f18注射液适用于正电子发射断层扫描(PET)成像,用于评估异常糖代谢,以协助评估通过其他检测方式发现的已知或疑似异常的患者,或现有癌症诊断的患者的恶性肿瘤。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

氟脱氧葡萄糖f18注射液经静脉注射后迅速分布到全身各器官。氟脱氧葡萄糖f18注射液背景清除后,最佳PET成像通常在给药后30 - 40分钟之间实现。在癌症中,细胞通常以增强的葡萄糖代谢为特征,部分原因是:(1)葡萄糖转运体活性的增加,(2)磷酸化活性率的增加,(3)磷酸酶活性的降低,或(4)所有这些过程之间平衡的动态改变。然而,氟脱氧葡萄糖f18积累所反映的癌症葡萄糖代谢具有相当大的变异性。根据肿瘤类型、分期和位置的不同,氟脱氧葡萄糖f18的积累可能增加、正常或减少。此外,炎症细胞对氟脱氧葡萄糖f18的摄取也具有相同的可变性。在心脏,在正常有氧条件下,心肌通过氧化游离脂肪酸来满足其大部分能量需求。大部分外源性葡萄糖被肌细胞转化为糖原。然而,在缺血条件下,游离脂肪酸氧化减少,外源性葡萄糖成为心肌首选底物,糖酵解被刺激,心肌细胞摄取的葡萄糖立即代谢而不是转化为糖原。在这些条件下,磷酸化的氟脱氧葡萄糖f18在肌细胞中积聚,可以用PET成像检测到。 Normally, the brain relies on anaerobic metabolism. In epilepsy, the glucose metabolism varies. Generally, during a seizure glucose metabolism increases. Interictally, the seizure focus tends to be hypometabolic.

作用机制

氟脱氧葡萄糖f18是葡萄糖类似物,集中在依赖葡萄糖作为能量来源的细胞中,或在病理生理条件下对葡萄糖依赖增加的细胞中。氟脱氧葡萄糖f18由促性葡萄糖转运蛋白通过细胞膜运输,并在细胞内被己糖激酶磷酸化为[18F] FDG-6-磷酸。一旦被磷酸化,它就不能离开,直到被葡萄糖-6-磷酸酶去磷酸化。因此,在特定的组织或病理生理过程中,氟脱氧葡萄糖f18的保留和清除反映了葡萄糖转运蛋白、己糖激酶和葡萄糖-6-磷酸酶活性的平衡。当考虑到葡萄糖和氟脱氧葡萄糖f18转运和磷酸化之间的动力学差异(表示为“集总常数”比率)时,氟脱氧葡萄糖f18被用于评估葡萄糖代谢。与特定器官或组织类型的背景活动相比,氟脱氧葡萄糖f18摄取减少或缺失的区域反映了葡萄糖代谢的减少或缺失。氟脱氧葡萄糖f18摄取增加的区域反映出比正常的葡萄糖代谢速率更大。

吸收

氟脱氧葡萄糖f18注射液经静脉注射后迅速分布到全身各器官。

配送量

氟脱氧葡萄糖f18注射液经静脉注射后迅速分布到全身各器官。

蛋白结合

氟脱氧葡萄糖f18与血浆蛋白的结合程度尚不清楚。

新陈代谢

氟脱氧葡萄糖f18被运送到细胞中,并以与组织内葡萄糖利用率成比例的速率磷酸化为[18F]- fdg -6-磷酸盐。[18F]- fdg -6-磷酸可能代谢为2-脱氧-2-[18F]氟-6-磷酸二甘露糖([18F] fdm -6-磷酸)。氟脱氧葡萄糖f18注射液可能含有几种杂质(例如,2-脱氧-2-氯-d -葡萄糖(ClDG))。据推测,C1DG的生物分布和代谢类似于氟脱氧葡萄糖f18,预计将导致细胞内形成2-脱氧-2-氯代-6-磷酸d -葡萄糖(C1DG-6-磷酸盐)和2-脱氧-2-氯代-6-磷酸d -甘露糖(cldm -6-磷酸盐)。磷酸化的脱氧葡萄糖化合物被去磷酸化,由此产生的化合物(FDG, FDM, C1DG和ClDM)可能通过被动扩散离开细胞。

淘汰路线

氟脱氧葡萄糖f18可在24小时内从大多数组织中清除,并可通过尿液排出体外。

半衰期

10 - 13分钟

间隙

氟脱氧葡萄糖f18和相关化合物在给药后3 - 24小时内从非心脏组织中清除。清除心脏组织可能需要超过96小时

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

氟脱氧葡萄糖f18注射液过量未见报道。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,这可能导致血清水平降低,并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清水平升高。
Aclidinium 阿克利丁胺可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清水平升高。
Acrivastine 吖啶伐他汀可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清水平升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低氟脱氧葡萄糖(18F)的排泄率,从而导致血清水平升高。
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食物相互作用
  • 空腹。在肿瘤学或神经学中使用氟脱氧葡萄糖(18F)时,在使用氟脱氧葡萄糖(18F)前4-6小时内避免进食。
  • 随食物服用。在给予氟脱氧葡萄糖(18F)之前食用含有50-75克葡萄糖的食物或饮料可能对心脏病影像学设置有益。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氟脱氧葡萄糖f18 注入,解决方案 475 mCi / 1毫升 静脉注射 三位一体同位素公司 2010-11-20 2010-11-20 美国国旗
Fludeoxyglucose F18 注射 300 mCi / 1毫升 静脉注射 范斯坦医学研究所必威国际app 2005-08-19 不适用 美国国旗
Fludeoxyglucose F18 注射 400 mCi / 1毫升 静脉注射 范斯坦医学研究所必威国际app 2005-08-19 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氟脱氧葡萄糖f18 注射 300 mCi / 1毫升 静脉注射 探针开发和商业化中心 2014-10-29 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 500 mCi / 1毫升 静脉注射 中西部正电子科技有限公司,Lc 2014-08-24 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 20 mCi / 1毫升 静脉注射 全球同位素有限公司D/B/A Zevacor分子 2014-10-31 2019-05-17 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注入,解决方案 200 mCi / 1毫升 静脉注射 Petnet解决方案公司 2008-07-29 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注入,解决方案 300 mCi / 1毫升 静脉注射 Jubilant DraxImage Inc., dba Jubilant Radiopharma 2010-11-20 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 40 mCi / 1毫升 静脉注射 加州大学洛杉矶分校 2013-06-27 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 0.5 Ci / 1毫升 静脉注射 北方核医学 2019-01-31 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 40 mCi / 1毫升 静脉注射 凯特林医疗中心 2011-12-08 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 300 mCi / 1毫升 静脉注射 苏菲有限公司 2011-12-08 不适用 美国国旗
氟脱氧葡萄糖f18 注射 20 mCi / 1毫升 静脉注射 迪凯特纪念医院 2019-11-06 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氟脱氧葡萄糖f18 Fludeoxyglucose (18 f)(475 mCi / 1毫升) 注入,解决方案 静脉注射 三位一体同位素公司 2010-11-20 2010-11-20 美国国旗

类别

ATC代码
V09IX04 -氟脱氧葡萄糖(18f)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为β -羟基醛的一类有机化合物。它们是含有醛基的有机化合物,在第二个碳原子上被羟基取代。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
Organooxygen化合物
子课
羰基化合物
直接父
Beta-hydroxy醛
选择父母
二级醇/Fluorohydrins/多元醇/主要醇/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
酒精/脂肪族无环化合物/氟烷基/卤代烷/Beta-hydroxy醛/Fluorohydrin/Halohydrin/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/Organofluoride
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
2-脱氧-2-氟-醛-d -葡萄糖,2-脱氧-2-(18)F)氟-d -葡萄糖(CHEBI: 49136
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 z5b2cjx4d
化学文摘号
63503-12-8
InChI关键
AOYNUTHNTBLRMT-MXWOLSILSA-N
InChI
InChI = 1 s / C6H11FO5 c7-3 (1 - 8) 5 (11) 6 (12) 4 (10) 2 - 9 / h1, 3 - 6, 9-12H, 2 h2 / t3 - 4 + 5 + 6 + / mo / s1 / i7-1
国际命名
(2 r, 3 s, 4 r, r) 5 2 -(¹⁸F) fluoro-3, 4, 5, 6-tetrahydroxyhexanal
微笑
[H] C = O) [C@H] ([18 f]) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] (O)有限公司

参考文献

一般引用
  1. 郑志刚,李志刚,李志刚,等。18F-FDG PET/CT定量研究的研究进展。核医学杂志2015 Sep;56(9):1366-71。doi: 10.2967 / jnumed.115.154211。Epub 2015年7月9日。[文章]
  2. Mega MS, Dinov ID, Porter V, Chow G, Reback E, Davoodi P, O'Connor SM, Carter MF, Amezcua H, Cummings JL:与加兰他敏治疗临床反应相关的代谢模式:氟脱氧葡萄糖f18正电子发射断层扫描研究神经弓科学,2005 5月;62(5):721-8。[文章]
  3. Perani D, Bressi S, Testa D, Grassi F, Cortelli P, Gentrini S, Savoiardo M, Caraceni T, Fazio F:多系统萎缩的临床/代谢相关性。氟脱氧葡萄糖f18正电子发射层析成像研究。神经弓杂志1995 2月;52(2):179-85。[文章]
  4. FDA标签[链接]
PubChem化合物
68614
PubChem物质
347827867
ChemSpider
61878
RxNav
1362737
ChEBI
49136
ChEMBL
CHEMBL1808698
ZINC000100079041
维基百科
Fluorodeoxyglucose_ (18 f)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 以邀请方式入学 诊断 脑成像/全身成像 1
4 招聘 诊断 肺癌 1
4 招聘 其他 1型糖尿病 1
4 终止 基础科学 腹主动脉瘤(AAA) 1
4 终止 治疗 哮喘 1
3. 招聘 诊断 组织细胞增生症 1
3. 招聘 诊断 多发性骨髓瘤(MM) 1
2 主动不招聘 治疗 EGFR基因扩增/EGFR基因突变/多形性胶质母细胞瘤/复发胶质母细胞瘤/幕上的胶质母细胞瘤/TP53 wt等位基因 1
2 主动不招聘 治疗 室管膜瘤 1
2 主动不招聘 治疗 III期非小细胞肺癌AJCC v7/IIIA期非小细胞肺癌AJCC v7/IIIB期非小细胞肺癌AJCC v7 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 注射用药物的
注射 静脉注射
注入,解决方案 注射用药物的 1 GBq /毫升
注入,解决方案 注射用药物的 7.6125 GBq
注入,解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 0.5 Ci / 1毫升
注射 静脉注射 20 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 240 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 40 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 100 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 300 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 475 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 200 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 500 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 200 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 500 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 12.5 mCi /毫升
注射 静脉注射 100 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 300 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 400 mCi / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.3 Ci / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 185兆贝可/毫升
注入,解决方案
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 250兆贝可/毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 600兆贝可/毫升
解决方案 静脉注射 1650年兆贝可
解决方案 静脉注射 250兆贝可/毫升
注入,解决方案 250兆贝可/毫升
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 139.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.8 ALOGPS
logP -2.7 Chemaxon
日志 -0.12 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.32 Chemaxon
pKa(最强基础) 3 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 4 Chemaxon
极表面积 97.992 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 35.65米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 15.543. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Mannokinase活动
特定的功能
不可用
基因名字
HK1
Uniprot ID
P19367
Uniprot名字
Hexokinase-1
分子量
102485.1哒

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胰岛素调节的促进性葡萄糖转运蛋白。
基因名字
SLC2A4
Uniprot ID
P14672
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运体成员4
分子量
54786.79哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
己糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白。这种亚型可能介导葡萄糖在肝细胞质膜上的双向转移,并负责β c细胞对葡萄糖的摄取。
基因名字
SLC2A2
Uniprot ID
P11168
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运分子2
分子量
57488.955哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
异种转运蛋白活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白。这种亚型可能负责本构性或基础葡萄糖摄取。具有非常广泛的底物特异性;可运输广泛的醛糖,包括b…
基因名字
SLC2A1
Uniprot ID
P11166
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运体成员1
分子量
54083.325哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白,也可以介导跨细胞膜摄取各种其他单糖(PubMed:9477959, PubMed:26176916)。调节葡萄糖的摄取,2-脱氧…
基因名字
SLC2A3
Uniprot ID
P11169
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运体成员3
分子量
53923.785哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
糖:质子转运体活性
特定的功能
运输尿酸和果糖。可能与近端小管的尿酸盐重吸收有关。也以低速率运输葡萄糖。
基因名字
SLC2A9
Uniprot ID
Q9NRM0
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运体成员9
分子量
58701.205哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
细胞松弛素b敏感载体。似乎主要是作为果糖转运体。
基因名字
SLC2A5
Uniprot ID
P22732
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运体成员5
分子量
54973.42哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白;低亲和力结合细胞松弛素B。
基因名字
SLC2A6
Uniprot ID
Q9UGQ3
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运体成员6
分子量
54538.55哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
底物特异性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
葡萄糖和果糖高亲和力转运蛋白不转运半乳糖、2-脱氧葡萄糖和木糖。
基因名字
SLC2A7
Uniprot ID
Q6PXP3
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运体家族7
分子量
55726.915哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
葡萄糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胰岛素调节的促进性葡萄糖转运蛋白。以抑制葡萄糖的方式结合细胞松弛素B。似乎是一种双特异性糖转运蛋白,因为它被果糖抑制(通过类似的…
基因名字
SLC2A8
Uniprot ID
Q9NY64
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运家族8
分子量
50818.54哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
糖:质子转运体活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白。
基因名字
SLC2A10
Uniprot ID
O95528
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运体成员10
分子量
56910.77哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
底物特异性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白。
基因名字
SLC2A11
Uniprot ID
Q9BYW1
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运体家族11
分子量
53702.055哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
底物特异性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
促进性葡萄糖转运蛋白。
基因名字
SLC2A12
Uniprot ID
Q8TD20
Uniprot名字
溶质载体家族2,葡萄糖转运体家族12
分子量
66965.7哒
参考文献
  1. FDA标签[链接]

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2021年12月04日06:47