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Tc-99m氧化锝

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通用名称
Tc-99m氧化锝
药物库登录号
DB09139
背景

Tc-99m氧化锝，也称为99mtc -亚甲基二膦酸盐，是一种放射性药物。放射性药物的定义是含有放射性同位素的药物制剂，用于主要临床领域的诊断和/或治疗。2基于锝-99m的放射性药物被广泛用于诊断目的，因为99mTc具有多种化学性质，可产生多种具有特定特征的配合物。3.这些配合物是由99mTc与有机分子的金属原子结合形成的。氧化基团属于二磷酸盐类，其结构允许它们与钙结合。4因此，Tc-99m氧化锝是骨骼显像检测异常成骨的有力工具。5它由Mallinkrodt核公司开发，并于1981年2月18日获得FDA批准。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:290.906
单一同位素的:290.865131083
化学公式
CH6O7P2Tc
同义词
  • 99年mtc-hdp
  • 氧化酸99mtc复合物
  • 氧化锝(99mTc)
  • 氧化锝99mtc
  • 氧化锝Tc 99m

药理学

指示

Tc-99m氧化锝适用于成人和儿童患者的骨骼成像，用于诊断可能出现成骨改变的区域。当静脉注射时，它能够产生清晰的骨骼图像，使医生能够诊断任何骨骼问题。6必须指出的是，这种药物只能在核专家的服务下操作。5批准的骨扫描指征为1)骨肿瘤转移的可视化，2)骨髓炎，3)骨折，4)应力性骨折，5)缺血性坏死，6)骨质疏松症和7)假体关节评估。从所有的主要适应症来看，转移性疾病的检测是最常见的，因为它有95%的敏感性，病变检测可以比x线检查早6个月。4

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

锝在molibdene发生器中产生。锝Tc-99m在6小时后表现出γ发射的减少，被认为是准稳定分子。5骨骼病变的可视化是可能的，因为在异常成骨的区域有改变的摄取。4用于探测的主要光子是伽马-2，能量为140.5 keV。5在初次注射后2小时内进行骨检查，推荐活动量为370-740 MBq。8

作用机制

骨摄取Tc-99m氧化锝的确切机制尚不清楚。最普遍接受的机制是99m-Tc通过化学吸附在骨羟基磷灰石晶体表面的定位。化学吸附被解释为一种吸附，它涉及表面和吸附剂之间的化学反应，其中新的强相互作用在吸附剂表面形成电子键。1所提出的化学吸附是由血流量和血浓度调节的，因为它抑制了药物在摄取部位的传递。4

吸收

Tc-99m氧化锝被迅速吸收并从血浆中清除，到达骨骼。7静脉注射27分钟后，Tc-99m氧化锝在骨骼中积累了45-50%，在注射后1小时达到最大积累量，并保持不变，直到注射后72小时。8

配送量

Tc-99m氧化锝在注射后1小时的分布主要在骨骼中，其次在肝脏和肾脏中。3.

蛋白结合

据报道，静脉注射2-3小时后，蛋白质结合约为20-30%。8

新陈代谢

Tc-99m氧化锝是一种二膦酸盐。有报道表明，二磷酸盐形成非常稳定的Tc(IV)配合物，这使它们具有非常高的体内稳定性和非常低的降解。8

淘汰路线

建议在Tc-99m氧化锝给药前完全排空膀胱。建议多喝水，并尽可能经常排空膀胱，以减少膀胱壁受到的辐射。在5分钟到24小时之间，血液中的总放射性分别从40%到2.3%。Tc-99m氧化锝24小时后全身保留率为36.6%，这表明该药不同于其他骨放射性药物，呈现出更大的摄取。Tc-99m氧化锝的肾小球滤过在初始剂量6小时后可达到给药剂量的60%。24小时后通过尿液排出的累积活性约为59%，表明股骨与肌肉的比率为35。8

半衰期

Tc-99m氧化锝的消除以三个不同的半程时间为标志:1)快速阶段3.5 min, 2)中间阶段27 min和3)慢阶段144 min。8

间隙

在Tc-99m氧化锝给药的头24小时内，观察到它从血液和非骨组织中迅速清除。剂量积聚在骨骼和尿液中。7

的不利影响
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毒性

目前还没有进行长期的动物研究来评估其致癌潜力或对男性或女性生育能力的影响。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低Tc-99m氧化锝的排泄率，从而导致血清中Tc-99m氧化锝水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低Tc-99m氧化锝的排泄率，导致血清中Tc-99m氧化锝含量升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低Tc-99m氧化锝的排泄率，从而导致血清中氧化锝含量升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低Tc-99m氧化锝的排泄率，从而导致血清中氧化锝含量升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加Tc-99m氧化锝的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低Tc-99m氧化锝的排泄率，从而导致血清中Tc-99m氧化锝含量升高。
Aclidinium 阿克利定可降低Tc-99m氧化锝的排泄率，从而导致血清中氧化锝含量升高。
Acrivastine Tc-99m氧化锝可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可能降低Tc-99m氧化锝的排泄率，从而导致血清中氧化锝含量升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低Tc-99m氧化锝的排泄率，从而导致血清中氧化锝含量升高。
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类别

ATC代码
V09BA01 -氧化锝(99mtc)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为双磷酸盐的有机化合物类。这是一种有机化合物，含有两个磷酸盐基团，通过碳原子连接在一起。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
有机膦酸及其衍生物
子课
磷酸盐
直接父
磷酸盐
选择父母
有机膦酸/有机过渡金属盐/Organopnictogen化合物/有机磷化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基
脂肪族无环化合物/二磷酸盐/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机过渡金属盐/Organooxygen化合物/Organophosphonic酸/有机磷化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
MG4KI49HHJ
化学文摘号
72945-61-0
InChI关键
SIJNDWFHVBDXDY-NLQOEHMXSA-N
InChI
InChI = 1 s / CH6O7P2.Tc c2-1(9(3, 4) 5) 10(6、7)8;/ h1-2H (H2, 3、4、5)(H2, 6、7、8);/我;1 + 2
国际命名
[羟基(膦)甲基]膦酸(39 39 Tc)锝
微笑
99 [tc] .OC (P (O) (O) = O) P (O) (O) = O

参考文献

一般引用
  1. 张志刚，李志刚，张志刚。(2003)。表面科学概论。施普林格。
  2. 谁(链接］
  3. 国际原子能机构(链接］
  4. 人类健康原子能机构[链接］
  5. Doctissimo [链接］
  6. Pubmedhealth [链接］
  7. SNMjournals [链接］
  8. Tc-99m化合物[链接］
KEGG药物
D06041
PubChem化合物
123801
PubChem物质
347827826
FDA的标签
下载 (118 KB)
化学物质
下载 (44.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 0ºC(重组) “化学物质”
沸点(℃) 100ºC(重组) “化学物质”
水溶度 可溶性 “化学物质”
放射性(mCi /毫升) 100000 “化学物质”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 13.5毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.1 ALOGPS
logP －2 Chemaxon
日志 -1.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) ０．７５ Chemaxon
pKa(最强基础) 5 Chemaxon
生理上的电荷 3 Chemaxon
氢受体计数 7 Chemaxon
氢供体数量 5 Chemaxon
极表面积 135.292 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 29.72米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 11.943. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Tc-99m化合物[链接］

药物创建于2015年9月30日16:50 /更新于2020年11月03日01:20