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Ioversol

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总结

Ioversol是一种诊断造影剂，用于各种医学成像程序，如血管造影术、尿路造影术和计算机断层扫描。

品牌名称
Optiray
通用名称
Ioversol
DrugBank加入数量
DB09134
背景

Ioversol是一种带有三碘苯环的非离子化合物，在诊断程序中用作对比染料，使不同类型的器官和组织可视化。2碘的原子密度高，因此具有衰减x射线的能力。4碘溶胶等碘化合物在血管内给药可增强造影剂流动路径上的血管与正常组织之间的对比，使内部结构可见。2Ioversol是一种高度亲水性的试剂，通常被认为是安全的4；然而，严重的不良反应已被报道，由于无意鞘内给药ioversol，这只适用于动脉内和静脉内使用。2

Ioversol于1989年获得FDA批准，目前用于CT成像和外周动脉造影术、冠状动脉造影术和左心室造影术造影增强。2，4

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:807.115
单一同位素的:806.86466
化学公式
C18H24我3.N3.O9
同义词
  • Ioversol
  • N,N'-二(2,3-二羟丙基)-5-[N-(2-羟乙基)-乙醇酰胺]-2,4,6-三碘异眼酰胺
  • Optiray
外部id
  • 328年国会议员
  • mp - 328
  • MP328

药理学

指示

作为Optiray 300的产品，ioversol的动脉内使用适用于成人的脑动脉造影和外周动脉造影，而其静脉使用适用于成人的头部和身体CT成像，静脉造影和静脉排泄性尿路造影。2

作为Optiray 320的产品，ioversol的动脉内使用适用于成人的脑动脉造影术、外周动脉造影术、内脏和肾脏动脉造影术、主动脉造影术、冠状动脉造影术和左心室造影术以及儿科患者的心血管造影术。2本产品适用于成人的头部和身体的CT成像、静脉造影和静脉排泄性尿路造影，以及儿童患者的头部和身体的CT成像和静脉排泄性尿路造影。2

作为Optiray 350的产品，ioversol的动脉内使用适用于外周动脉造影术、冠状动脉造影术、成人左心室造影术和儿科患者心血管造影术。2本产品适用于成人的头部和身体的CT成像、静脉造影、静脉排泄性尿路造影和静脉数字减影血管造影(IV-DSA)，儿童的头部和身体的CT成像和静脉排泄性尿路造影。2

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

碘溶胶增强效果与碘含量有关。注射碘溶胶后，可立即检测到血浆碘水平的峰值。然而，根据被成像器官的不同，达到最大对比度的时间也会有所不同。2从碘血浆水平达到最高浓度到静脉给药后一小时，造影增强达到最大程度的时间不等。血浆碘水平峰值与造影增强峰值之间的延迟部分是由于病灶内和血池外含碘介质的积累。2

对于血管造影，碘oversol的最大对比度增强几乎立即出现(15-120秒)。快速静脉注射后，在30 ~ 60秒内可在肾实质可见碘素。在肾功能正常的患者，肾盏和盆腔在1-3分钟内出现混浊，在5-15分钟内出现最佳对比。2

的作用机制

碘溶胶是一种高可溶性非离子电离造影剂。血管内注射碘oversol使造影剂流动路径上的血管变得不透明，使内部结构的x射线成像可视化，直到发生明显的血液稀释。2在成像过程中，碘溶胶从血管扩散到血管外空间。在血脑屏障完整的大脑中，这种物质不会扩散到血管外空间。然而，在血脑屏障被破坏的患者中，碘oversol在被破坏区域的间隙中积累。2作为Optiray产品，ioversol通过增强放射效率来增强计算机层析成像，其密度增强程度与所给剂量的碘含量直接相关。3.

吸收

接受了50和150毫升碘oversol的健康志愿者，有相应的C马克斯分别为1.45 mg/mL和2.36 mg/mL，对应的t马克斯2.0分钟和4.3分钟。1注射50 mL碘oversol的健康志愿者的AUC为1.74 mg⋅hr/mL，注射150 mL的健康志愿者的AUC为4.43 mg⋅hr/mL。1依泊酚的药代动力学遵循一阶消除的开放二室模型。3.由于碘oversol作为母体药物几乎完全由肾脏排出，因此肾损害患者的去除率预计较低。2

的体积分布

在成人中，碘oversol的体积分布为0.26 L/kg体重，与其细胞外空间分布一致2．

蛋白结合

碘oversol不与血清或血浆蛋白结合。2

新陈代谢

碘素不发生显著的代谢、脱碘或生物转化。2

路线的消除

血管内给药后，碘oversol主要通过肾脏排出体外。3.在最初24小时内，95%以上的注射剂量被排出体外。尿浓度在施用碘oversol后的前2小时内达到峰值。2粪便的清除可以忽略不计。3.

半衰期

在接受50和150毫升碘oversol 68%的健康志愿者(n=12)中，消除半衰期为1.5小时。2在肾功能不全的患者中，碘oversol的消除半衰期延长。3.

间隙

在接受50毫升碘oversol的健康志愿者中，清除率为156毫升/分钟，而在接受150毫升碘oversol的志愿者中，清除率为185毫升/分钟。1

的不利影响
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毒性

过量使用碘oversol会造成危及生命的不良反应，主要发生在肺和心血管系统。2在服药过量的情况下，治疗必须侧重于支持重要功能和及时进行对症治疗。3.碘oversol的致癌潜力尚未得到评估，非临床研究表明，碘oversol不致突变，也不影响生育。2LD的50小鼠和大鼠分别为17克/公斤和15克/公斤。在大鼠(妊娠第7至17天)和兔(妊娠第6至18天)中进行发育毒性研究，静脉注射碘oversol的剂量为:0、0.2、0.8和3.2 g碘/kg/天。对胚胎-胎儿发育的不良影响在这两种物种中均未被检测到，而在0.8 g和3.2 g碘/kg/天的家兔中检测到母体毒性。2

严重的不良反应已被报道，由于无意鞘内给药碘造影剂，不是指鞘内使用，如碘oversol。这些严重的不良反应包括死亡、抽搐、脑出血、昏迷、瘫痪、蛛网膜炎、急性肾功能衰竭、心脏骤停、癫痫发作、横纹肌溶解、高热和脑水肿。2对于肾功能严重受损、肝肾合并疾病、严重甲状腺功能亢进症、骨髓瘤病或无尿的患者必须格外小心，特别是在大剂量用药时。3.

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低Ioversol的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低碘oversol的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低碘oversol的排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低Ioversol的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加碘oversol的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低碘素的排泄率，使血清水平升高。
Aclidinium Aclidinium可降低Ioversol的排泄率，导致血清中Ioversol水平升高。
Acrivastine 碘oversol可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低碘oversol的排泄率，导致血清水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低碘oversol的排泄率，导致血清水平升高。
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食物相互作用
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产品

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国际/其他品牌
OPTIRAY 300 (Liebel-Flarsheim)/OPTIRAY 320 (Liebel-Flarsheim)/OPTIRAY 350 (Liebel-Flarsheim)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Optiray 160 解决方案 34% 静脉注射 泰科医疗 1992-12-31 2010-08-05 加拿大的国旗
Optiray 160 注射 339毫克/毫升 血管内 Mallinckrodt Inc .) 2007-03-23 2007-03-23 美国国旗
Optiray 160 (ultraject) 解决方案 34% 血管内 泰科医疗 不适用 不适用 加拿大的国旗
Optiray 240 解决方案 51% w / v 血管内;蛛网膜下腔 利贝尔·弗拉斯海姆公司 1996-11-20 不适用 加拿大的国旗
Optiray 240 注射 509毫克/毫升 动脉内的;静脉注射 Liebel-Flarsheim公司有限责任公司 2012-03-04 2021-09-15 美国国旗
Optiray 240 (ultraject) 解决方案 51% w / v 血管内;蛛网膜下腔 利贝尔·弗拉斯海姆公司 1996-12-31 不适用 加拿大的国旗
Optiray 240注射液240mg/ml 液体 240 mg / mL 血管内 Mallinckrodt 1992-12-31 2014-12-10 加拿大的国旗
Optiray 300 解决方案 64% w / v 血管内 利贝尔·弗拉斯海姆公司 1998-03-03 不适用 加拿大的国旗
Optiray 300 注射 636毫克/毫升 动脉内的;静脉注射 Liebel-Flarsheim公司有限责任公司 2012-03-04 不适用 美国国旗
Optiray 300 (ultraject) 解决方案 64% w / v 血管内 利贝尔·弗拉斯海姆公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
V08AB07——Ioversol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类别，称为酰基氨基苯甲酸及其衍生物。这些是氨基苯甲酸衍生物的衍生物其中胺基被n -酰基化。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
酰基氨基苯甲酸及其衍生物
选择父母
2-卤苯甲酸及其衍生物/4-卤苯甲酸及其衍生物/苯胺/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/碘代苯/芳基碘化/Vinylogous卤化物/叔羧酸酰胺/二级醇
8展示更多
基
2-卤苯甲酸或衍生物/4-卤苯甲酸或衍生物/酰基氨基苯甲酸或衍生物/酒精/链烷醇胺/苯胺/芳香homomonocyclic化合物/芳基卤化物/芳基碘化物/苯甲酰胺
显示21日更
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N3RIB7X24K
化学文摘号
87771-40-2
InChI关键
AMDBBAQNWSUWGN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H24I3N3O9 c19-13-11 (17 (32) 22-3-8 (29) 5-26) 14 (20) 16 (24 (1-2-25) 10 (31) 7-28) 15 (21) 12 (13) 18 (33) 23-4-9 (30) 6-27 / h8-9 25-30H, 1-7H2, (H, 22岁,32)(H, 23岁,33)
国际命名
3-dihydroxypropyl N1, N3-bis (2) 5 - [2-hydroxy-N - (2-hydroxyethyl) acetamido] 2, 4, 6-triiodobenzene-1 3-dicarboxamide
微笑
OCCN (C (= O)有限公司)C1 = C (I) C (C = O NCC (O)有限公司)= C (I) C (C = O NCC (O)有限公司)= C1I

参考文献

合成参考

贝利，AR.，等人(1993)。ioversol的合成(美国专利号5489,708)。美国专利和商标局。https://patentimages.storage.googleapis.com/74/66/8e/1eddf38cd8cd41/US5489708.pdf
一般引用
  1. Wilkins RA, Whittington JR, Brigden GS, Lahiri A, Heber ME, Hughes LO:艾oversol在健康志愿者中的安全性和药代动力学。投资放射。1989年10月24(10):781-8。doi: 10.1097 / 00004424-198910000-00011。［文章］
  2. FDA批准产品:静脉用OPTIRAY(碘oversol)注射液[链接］
  3. FDA批准包:OPTIRAY(碘oversol)注射液[链接］
  4. 分子成像和造影剂数据库(MICAD) [Internet]: Ioversol [链接］
  5. 多伦多研究化学品:I必威国际appoversol SDS [链接］
KEGG药物
D01555
PubChem化合物
3741
PubChem物质
310265049
ChemSpider
3610
RxNav
27792
ChEBI
31717
ChEMBL
CHEMBL1200614
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ioversol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 终止 其他 肾功能受损 1
4 撤销 诊断 冠状动脉疾病/糖尿病/肾功能受损 1
4 撤销 其他 甲状腺功能减退 1
1 招聘 治疗 膝关节骨关节炎 1
0 完成 筛选 急性髓系白血病(AML)/慢性粒细胞白血病(CML)/多发性骨髓瘤(MM)/骨髓增生异常综合征(MDS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 300毫克/毫升
注入,解决方案 320毫克/毫升
注入,解决方案 350毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 160毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 240毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 300毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 320毫克/毫升
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射 350毫克/毫升
解决方案 静脉注射 741毫克
注射 血管内 339毫克/毫升
解决方案 静脉注射 34%
解决方案 血管内 34%
注射 动脉内的;静脉注射 509毫克/毫升
解决方案 血管内;蛛网膜下腔 51% w / v
液体 血管内 240 mg / mL
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 动脉内的;静脉注射
解决方案 动脉内的;静脉注射
注射 动脉内的;静脉注射 636毫克/毫升
解决方案 300毫克/毫升
解决方案 血管内 64% w / v
注射 动脉内的;静脉注射 678毫克/毫升
注射 血管内
解决方案 血管内 68% w / v
解决方案 320毫克/毫升
注射 动脉内的;静脉注射 741毫克/毫升
解决方案 血管内 74% w / v
解决方案 350毫克/毫升
注射 血管内 741毫克/毫升
注入,解决方案 血管内 741毫克/毫升
解决方案 静脉注射 678毫克
注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 180 - 182°C SDS
水溶度 水溶性 FDA的标签
logP -2.98 有机化学品物理性质手册第1部分。CRC出版社,1996年。p.1395。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.04毫克/毫升 ALOGPS
logP 3 ALOGPS
logP -2.1 ChemAxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.72 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.6 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 9 ChemAxon
氢供体数 8 ChemAxon
极地表面面积 199.892 ChemAxon
可旋转键数 12 ChemAxon
折射性 144.58米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 58.313. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

2015年9月29日22:11 /更新于2022年10月11日17:44