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Gadoteric酸

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Gadoteric酸是一种诊断造影剂，用于磁共振成像，为颅内和脊柱有异常血脑屏障或血管异常的病变提供造影剂增强，并用于全身成像。

品牌名称
Dotarem
通用名称
Gadoteric酸
DrugBank加入数量
DB09132
背景

钆酸是一种大环结构钆基MRI造影剂。它由具有螯合性能的有机酸DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)和钆(Gd3+)组成。作为顺磁性的分子，钆酸盐在磁场中产生磁矩。这个磁矩增强了附近水质子的弛豫速率，导致组织信号强度(亮度)的增加。更具体地说，它减少了核磁共振中的T1弛豫时间(以及一定程度上的T2和T2*弛豫时间)，这是其临床用途的来源。增加的信号亮度使其可用于血管成像和血管“渗漏”的炎症或病变组织成像。

加多特酸作为FDA批准的产品Dotarem，适用于成人和儿童患者(2岁及以上)的脑(颅内)、脊柱和相关组织的磁共振成像(MRI)静脉使用，以检测和可视化血脑屏障(BBB)破坏和/或血管异常的区域。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:558.65
单一同位素的:559.09135
化学公式
C16H25GdN4O8
同义词
  • [2, 2’,2“,2”- - - - - -(1、4、7、10-tetraazacyclododecane-1 4 7, 10-tetrayl -κ4 n1,陶瓷,N7, N10) tetraacetato(3−)]钆
  • DOTA-Gd
  • Gadoterate
  • Gadoteric酸
  • Gd-DOTA

药理学

指示

加多特酸适用于成人和儿童患者(2岁及以上)的脑(颅内)、脊柱和相关组织的磁共振成像(MRI)静脉使用，以检测和可视化血脑屏障(BBB)破坏和/或血管异常的区域。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

钆酸盐影响质子弛豫时间，进而影响MR信号，获得的对比物由钆酸盐分子的弛豫性表征。在临床MRI中使用的磁场强度谱(0.2 - 1.5 T)中，加德特酸的弛豫值是相似的。加德特酸没有穿过完整的血脑屏障，因此，不会增强正常的大脑或具有正常血脑屏障的病变，如囊肿、成熟的术后瘢痕。然而，血脑屏障的破坏或血管的异常使伽特酸盐在肿瘤、脓肿和梗死等病变中分布。

的作用机制

钆酸盐是一种顺磁性分子，当置于磁场中时会产生磁矩。磁矩增强了其附近水质子的弛豫速率，导致组织信号强度(亮度)的增加。当置于磁场中时，伽特酸盐缩短了靶组织的T1和T2弛豫时间。

吸收

不可用

的体积分布

正常受试者稳态时总钆在女性和男性的分布体积分别为179和211 mL/kg，大致相当于细胞外水的分布体积。

蛋白结合

加替特酸在体外不与蛋白质结合。

新陈代谢

目前还不知道伽特酸酯会被代谢。

路线的消除

gadoteracid主要通过尿液排出。

半衰期

gadoteracid对女性和男性受试者的平均消除半衰期分别为1.4小时和2.0小时。

间隙

在健康受试者中，总钆的肾脏清除率和总清除率相当(女性为1.27和1.74 mL/min/kg;雄性分别为1.40和1.64 mL/min/kg)。

的不利影响
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毒性

临床研究中最常见的不良反应为恶心、头痛、注射部位痛、注射部位冷、灼烧感。肾源性系统性纤维化发生在GBCAs消除受损的患者中。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低加多特酸的排泄率，从而提高血清中加多特酸的水平。
Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低加多特酸的排泄率，导致血清中加多特酸水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低加多特酸的排泄率，导致血清中加多特酸水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低加多特酸的排泄率，导致血清中加多特酸水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加加多特酸的排泄率，导致血清水平降低，可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低加多特酸的排泄率，从而提高血清中加多特酸的水平。
Aclidinium Aclidinium可降低加多特酸的排泄率，从而提高血清中加多特酸的水平。
Acrivastine 加替罗酸可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低加多特酸的排泄率，从而提高血清中加多特酸的水平。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低加多特酸的排泄率，从而提高血清中加多特酸的水平。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Gadoterate葡甲胺 L0ND3981AG 92943-93-6 RYHQMKVRYNEBNJ-BMWGJIJESA-K
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
钆阳离子(3 +) 离子 AZV954TZ9N 22541-19-1 RJOJUSXNYCILHH-UHFFFAOYSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dotarem 解决方案 376.9 mg / mL 静脉注射 格尔伯特 2017-09-22 不适用 加拿大的国旗
Dotarem 注射 376.9毫克/ 1毫升 静脉注射 格尔伯特有限责任公司 2019-09-18 不适用 美国国旗
Dotarem 注射 376.9毫克/ 1毫升 静脉注射 格尔伯特有限责任公司 2013-04-26 不适用 美国国旗
Dotarem 注射 376.9毫克/ 1毫升 静脉注射 格尔伯特有限责任公司 2013-04-26 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Clariscan 注入,解决方案 376.9毫克/ 1毫升 静脉注射 通用电气医疗集团 2019-11-01 不适用 美国国旗
Gadoterate葡甲胺 注射 376.9毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2022-06-20 不适用 美国国旗
Gadoterate葡甲胺 注射 376.9毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2022-06-20 不适用 美国国旗
Gadoterate葡甲胺 注射 376.9毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2022-06-20 不适用 美国国旗
Gadoterate葡甲胺 注射 376.9毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2022-06-20 不适用 美国国旗
Gadoterate葡甲胺 注射 376.9毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2022-06-20 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
酪氨酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为四羧酸及其衍生物。这些羧酸含有恰好四个羧基。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
四羧酸及其衍生物
直接父
四羧酸及其衍生物
选择父母
α-氨基酸/三烷基胺/羧酸盐/氨基酸/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机:既/有机盐/有机氧化物
显示两个
基
脂肪族heteromonocyclic化合物/Alpha-amino酸/-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Azacycle/羰基/羧酸/羧酸盐
显示13
分子框架
脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符
钆协调实体(CHEBI: 73732）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
QVF9Y6955W
化学文摘号
72573-82-1
InChI关键
GFSTXYOTEVLASN-UHFFFAOYSA-K
InChI
InChI = 1 s / C16H28N4O8.Gd c21-13(22) 9-17-1-2-18(10 - 14(23) 24) 5-6-20(12到16(27)28)5-6-20(4-3-17)(25)26;11 - 15号/ h1-12H2 (H, 21日22日)(H, 23日,24)(H, 25日,26)(H, 27日28);/ q; + 3 / p-3
国际命名
钆(3 +)离子2 - [4,7-bis (carboxylatomethyl) -10 -(羧甲基)1,4,7,10-tetraazacyclododecan-1-yl)醋酸
微笑
(Gd + 3) .OC (= O) CN1CCN (CC ([O -]) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CCN (CC ([O -]) = O) CC1

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D08007
PubChem化合物
158536
PubChem物质
310265047
ChemSpider
139460
ChEBI
73732
ChEMBL
CHEMBL3833326
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Gadoteric_acid
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 诊断 肾脏功能障碍 1
4 完成 不可用 动脉闭塞性疾病 1
4 完成 诊断 脑部疾病 1
4 完成 诊断 冠状动脉动脉粥样硬化/2型糖尿病 1
4 完成 诊断 肾功能受损 1
4 完成 诊断 核磁共振成像(MRI) 2
4 完成 诊断 中枢神经系统肿瘤病变 1
4 完成 诊断 外周动脉疾病 1
4 完成 诊断 原发性脑瘤 1
4 完成 诊断 短暂严重的动脉相位运动 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 关节内的 1.397毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 376.9毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注射 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 279.3毫克/毫升
解决方案 静脉注射 279.3毫克
注入,解决方案 肌肉内的
解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 376.9毫克/ 1毫升
注入,解决方案
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 376.9 mg / mL
解决方案 静脉注射 377毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 279.32毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 27.932克/ 100毫升
注射 静脉注射 27.932克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 279.32毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.5更易/毫升
注入,解决方案 377毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 12.8毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.23 ALOGPS
logP -7.7 ChemAxon
日志 -1.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 0.47 ChemAxon
pKa最强(基本) 10.08 ChemAxon
生理上的电荷 －2 ChemAxon
氢受体数 12 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 170.652 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 128.93米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 38.153. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用

药物创建于2015年9月29日19:58 /更新于2022年11月02日09:01