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Corifollitropin阿尔法

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总结

Corifollitropin阿尔法是一种FSH类似物，用于控制卵巢刺激(COS)与GnRH拮抗剂的结合，用于参与辅助生殖技术(ART)项目的妇女的多个卵泡的发育。

品牌名称
Elonva
通用名称
Corifollitropin阿尔法
药物库登录号
DB09066
背景

科利特罗平，也被称为Elonva用于接受生育治疗的妇女，在卵巢中一次刺激多个成熟卵子(卵母细胞)的发育。这种药与促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂这是一种也用于生育治疗的药物。Elonva只能凭处方购买6．

2014年7月，默克宣布收到了来自美国FDA关于该药物新药申请的完整回复信(CRL)。科利特罗平在超过75个国家以Elonva的名称销售8．

Corifollitropin alfa是通过一种称为“重组DNA技术”的方法生产的。这意味着它是由细胞产生的，细胞中引入了一种DNA，使它们能够产生α corifollitropin6．

多项研究和一项meta分析表明，在活产率、持续妊娠率和临床妊娠率方面，α科福利特罗平与重组卵黄刺激素一样有效。在corifollitropin α方案下提取的卵子数量的增加代表了该药物的有效性的提高，然而，同时警告高反应研究组女性卵巢过度刺激的风险增加的可能性12，4．

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法
蛋白质化学公式
不可用
蛋白质平均体重
25398.0389哒
序列
不可用
同义词
  • Corifolitropina阿尔法
  • Corifollitropin阿尔法
  • FSH-CTP
外部id
  • mk - 8962
  • ORG 36286
  • org - 36286
  • 原理图900962
  • 原理图- 900962

药理学

指示

控制性卵巢刺激9在接受生育治疗的妇女中，结合促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂(一种也用于生育治疗的药物)，在卵巢中同时刺激多个成熟卵子的发育。6．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

单剂量的coifollitropin alpha可以启动和维持患者的多卵泡生长的控制卵巢刺激，如在体外受精或胞浆内精子注射10．

这种药物的结构类似于卵泡刺激素(FSH)，一种天然存在于女性体内的激素。卵泡刺激素刺激卵巢中卵子的产生。在科福利特罗平中，一种肽附着在卵泡刺激素上以延长其活性。因此，单剂量的药物可以连续7天刺激卵子产生，取代了通常需要的每日注射其他卵泡刺激素药物6．

在III期临床试验中，与每日重组卵泡刺激素治疗所观察到的卵母细胞数量相比，给予α科里弗利特平后获得的卵母细胞数量略高10．

作用机理

Corifollitropin α是一种长效单注射融合蛋白，缺乏黄体生成素(LH)活性。在最初的7天内只需要注射一次，这取代了传统的每天注射7次的卵泡刺激素(FSH)。它是一种卵泡刺激激素(人α-亚基还原)，是卵泡刺激激素(人β-亚基还原)融合蛋白与118-145绒毛膜促性腺激素(人β-亚基还原)的组合。6．频繁、重复的注射增加了压力和错误率，通常是女性的负担，导致治疗不依从性13．

该试剂包括一个α亚基，与FSH的亚基相同，和一个β亚基，由c端肽从绒毛膜促性腺激素的β亚基融合到FSH的β亚基而产生1．

Corifollitropin alpha是一种持续的卵泡刺激剂，其药理作用与重组卵泡刺激素(rFSH)类似，但其消除半衰期相对较长，导致作用时间更长。这是通过使用定点突变和基因转移技术来实现的，以创建一个由α-亚基组成的糖蛋白，它与人卵泡刺激素(FSH)相同，非共价结合到aβ亚基由一个完整的β链由人绒毛膜促性腺激素(hCG) β亚基羧基末端肽延长的人卵泡刺激素7．这个单位与FSH受体相互作用1刺激卵母细胞的释放。

Corifollitropin没有表现出任何内在的LH/hCG活性6．

目标 行动 生物
一个促卵泡激素受体
受体激动剂
 人类
吸收

单次皮下注射该药后，最大血清浓度为4.24 ng/mL (2.49-7.21 ng/mL1)，并在给药后44小时(35-57小时)达到。其绝对生物利用度为58% (48-70%)6．

分布量

α科利酮的分布、代谢和消除与其他促性腺激素如卵泡刺激素、hCG和LH非常相似9．

在被吸收到血液后，α科里弗列酮主要分布到卵巢和肾脏。稳态分布体积为9.2 L9．

在60微克至240微克的剂量范围内，对α科里弗列酮的暴露呈线性增加6．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

科福利洛特平的代谢命运与内源性糖蛋白激素非常相似，主要由肾脏清除和尿液排泄的完整蛋白质平行于肾脏分解代谢3.．

消除路线

放射性标记显示该药主要(86%)通过尿液排出。血清中90%的放射性被鉴定为[(125)I]科利特罗平α，但尿液中只有7-15%的放射性被鉴定为[(125)I]科利特罗平α及其解离产物，α和β亚基(包括其CTP部分)。3.．

科福利特酮的清除主要通过肾脏进行。肾功能不全的患者，该药的淘汰率可能会降低。肝代谢在一定程度上有助于消除α科福利特酮6．

半衰期

与FSH相比，Corifollitropin具有较长的半衰期，因此需要较少的给药频率1．

科利唑平的消除半衰期为70小时(59-82小时)6．

间隙

0.13 L/h (0.10-0.18 L/h1)6

的不利影响
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毒性

Elonva最常见的副作用(100例患者中有1 - 10例出现)包括头痛、恶心、疲劳、盆腔疼痛和/或不适、乳房压痛和卵巢过度刺激综合征(OHSS)。当卵巢对治疗的反应增强时，就会出现这种综合征，导致腹部肿胀和疼痛、恶心和腹泻6．

在一个治疗周期内多次注射Elonva或过高剂量的Elonva和/或(rec)FSH会增加卵巢过度刺激综合征的风险6，这可能会导致卵巢肿胀或疼痛，腹胀，恶心，体重增加多达3公斤11．

在严重的情况下，卵巢过度刺激综合征可能会导致体重在5-10天内迅速增加15 - 20公斤。可能出现严重腹痛、严重的持续恶心、呕吐、尿量减少和腹胀，以及其他全身性症状11．大约1 - 2%的接受卵巢刺激的妇女会发展成严重的卵巢过度刺激综合征(OHSS)。严重的OHSS可能危及生命。并发症可能包括:腹水、肺水肿、电解质紊乱(钠、钾等)、大血管血栓形成(通常在下肢)、肾功能衰竭、卵巢扭转、卵巢囊肿破裂。其中一些情况可导致出血、呼吸衰竭、自发性流产或因并发症而终止妊娠，最终导致死亡6．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低科利列酮的排泄率，从而提高血清水平。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低科福利特平的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低科福利特平的排泄率，导致血清中科福利特平水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能降低科利维特平的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加科利唑平的排泄率，这可能会导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低科福利特平的排泄率，导致血清水平升高。
Aclidinium Aclidinium可降低科福利特平的排泄率，导致血清水平升高。
Acrivastine 可降低吖伐他汀的排泄率，从而提高血清中吖伐他汀的水平。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低科利维特平的排泄率，导致血清水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低科福利特平的排泄率，导致血清水平升高。
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食物相互作用
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产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Elonva 注入,解决方案 150微克 皮下 喷嘴速度推理法 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Elonva 注入,解决方案 100微克 皮下 喷嘴速度推理法 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
G03GA09 - Corifollitropin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
T7K20Y2GWY
化学文摘号
195962-23-3

参考文献

一般引用
  1. Loutradis D, Drakakis P, Vlismas A, Antsaklis A:用于治疗不孕症的长效促卵泡激素激动剂Corifollitropin alfa。《药物调查评论》2009年4月10(4):372-80。［文章］
  2. 科利特罗平:一种治疗女性不孕症的新选择。今日毒品(Barc)。2011年8月,47(8):583 - 90。doi: 10.1358 / dot.2011.47.8.1635872。［文章］
  3. van Schanke A, van de wetering - krebers SF, Bos E, Sloot WN:一种具有持续促卵泡活性的重组激素α科里弗利酮的吸收、分布、代谢和排泄。药理学。2010;85(2):77 - 87。doi: 10.1159 / 000276546。Epub 2010年1月21日。［文章］
  4. Benchabane M, Santulli P, Maignien C, Bourdon M, De Ziegler D, Chapron C, Gayet V:[比较coifollitropin α在卵母细胞供体控制卵巢刺激中与每日FSH的比较]。中华妇产科杂志2017年2月;45(2):83-88。doi: 10.1016 / j.gofs.2016.12.022。Epub 2017 2月16日。［文章］
  5. Corifollitropin vs重组卵泡刺激素用于35-42岁体重≥50 kg的女性的控制性卵巢刺激:一项随机对照试验[链接］
  6. EMA标签[链接］
  7. 患者特征对可福利特平在控制性卵巢刺激中药代动力学的影响[链接］
  8. 科非利特平批准[链接］
  9. 澳大利亚APA报告文件，科非利特平[链接］
  10. 科利特罗平，一种用于治疗不孕症的长效促卵泡激素激动剂。［链接］
  11. 卵巢过度刺激综合征[链接］
  12. 体外受精控制性卵巢刺激与每日卵泡刺激素的比较:一项荟萃分析[链接］
  13. 促性腺激素:未来[链接］
维基百科
Gonadotropin_preparations

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 女性不孕 1
4 完成 治疗 改善卵巢刺激;反应不佳 1
4 完成 治疗 不孕不育 3.
4 完成 治疗 肥胖 1
4 完成 治疗 卵母细胞捐赠 1
4 完成 治疗 卵巢刺激 1
4 完成 治疗 Subfertility 1
4 尚未招聘 预防 不孕不育 1
4 招聘 治疗 不孕不育 1
4 招聘 治疗 试管婴儿/卵巢储备/可怜的急救员 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肠外;皮下 100微克
注入,解决方案 肠外;皮下 150微克
注入,解决方案 皮下 100微克
注入,解决方案 皮下 150微克
注射 0.5 100微克/毫升
注入,解决方案
注入,解决方案 皮下 0.100毫克
注入,解决方案 皮下 0.150毫克
解决方案 皮下 100微克
解决方案 皮下 33 cg
解决方案 皮下
解决方案 皮下 900国际单位
解决方案 皮下 0.5 100微克/毫升
解决方案 皮下 0.5 150微克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.促卵泡激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联肽受体活性
特定的功能
促卵泡激素受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。通过激活PI3K-AKT和S…
基因名字
FSHR
Uniprot ID
P23945
Uniprot名字
促卵泡激素受体
分子量
78264.07哒
参考文献
  1. Loutradis D, Drakakis P, Vlismas A, Antsaklis A:用于治疗不孕症的长效促卵泡激素激动剂Corifollitropin alfa。《药物调查评论》2009年4月10(4):372-80。［文章］
  2. 科利特罗平:一种治疗女性不孕症的新选择。今日毒品(Barc)。2011年8月,47(8):583 - 90。doi: 10.1358 / dot.2011.47.8.1635872。［文章］

药物创建于2015年5月11日22:42 /更新于2021年4月30日13:07