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Dulaglutide

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总结

Dulaglutide是一种用于治疗2型糖尿病的GLP-1激动剂。

品牌名称
Trulicity
通用名称
Dulaglutide
DrugBank加入数量
DB09045
背景

Dulaglutide是礼来公司的Trulicity，是一种每周一次的皮下胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂，采用重组DNA技术设计;它已被批准作为饮食和运动治疗2型糖尿病(T2DM)的辅助疗法。5Dulaglutide最初于2014年被FDA批准，并于2020年2月被批准用于T2DM和多种心血管危险因素患者，以预防心血管事件的发生。它是第一种被批准用于降低一级和二级预防人群主要不良心血管事件(MACE)风险的T2DM药物。8

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
融合蛋白/激素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C2646H4044N704O836年代18
蛋白质平均体重
59669.81哒
序列
大拉肽序列
下载FASTA格式
同义词
  • Dulaglutida
  • Dulaglutide
外部id
  • ly - 2189265

药理学

指示

Dulaglutide是一种辅助治疗饮食和运动的血糖控制成人2型糖尿病。此外，它还可降低合并心血管疾病或多种心血管危险因素的成人2型糖尿病患者发生主要不良心血管事件(MACE)的风险。7

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
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药效学

Dulaglutide通过GLP-1受体激动作用降低2型糖尿病患者的空腹血糖浓度和餐后血糖(PPG)浓度。7这种药物主要作为肠促胰岛素模拟激素或类似人胰高血糖素样肽-1，通常作用于GLP-1受体。6

的作用机制

Dulaglutide激活胰腺β细胞中的GLP-1受体，增加β细胞内的细胞内环AMP (cAMP)，导致胰岛素释放，随后血糖浓度降低。此外，dulaglutide还能降低胰高血糖素分泌，减缓胃排空。6，7

目标 行动 生物
一个胰高血糖素样肽1受体
受体激动剂
 人类
吸收

Dulaglutide经皮下注射后慢慢被吸收。9在一项针对20名健康成人的药代动力学研究中，给药后24-48小时内发生Cmax。3.单次0.75 mg和1.5 mg皮下注射dulaglutide后的平均绝对生物利用度分别为65%和47%。7

的体积分布

药代动力学研究表明，dulaglutide的表观分布体积为3.09 L;表观总体平均周边分布体积约为6 L。7

蛋白结合

dulaglutide的蛋白结合信息在文献中还没有得到。7，9

新陈代谢

据推测，Dulaglutide可通过一般的蛋白质分解代谢途径降解为其组成氨基酸。7

路线的消除

预期dulaglutide会通过降解到单个氨基酸而被消除。7

半衰期

在一项针对20名健康成年人的药代动力学研究中，不同剂量的dulaglutide的平均半衰期约为3.75天(89.9小时)。这种延长的半衰期允许每周给药一次。3.处方资料显示半衰期约为5天。7

间隙

药代动力学研究表明，dulaglutide的群体平均表观清除率为0.142 L/h。7

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

dulaglutide的LD50信息在文献中还没有得到。10多拉鲁肽过量的案例已导致胃肠道紊乱。建议适当的支持性治疗以控制体征和症状。9此外，过量服用dulaglutide后还观察到低血糖;应经常进行血糖监测。7

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当阿昔单抗与Dulaglutide联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿卡波糖 阿卡波糖联合Dulaglutide可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔 Dulaglutide与Acebutolol合用可提高疗效。
乙酰唑胺 Dulaglutide与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide Dulaglutide可增加乙酰己甲胺的降糖活性。
乙酰sulfisoxazole Dulaglutide与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与Dulaglutide合用可增加低血糖的风险或严重程度。
Adalimumab 当Adalimumab与Dulaglutide联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Dulaglutide联合Aducanumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Albiglutide 当Albiglutide与Dulaglutide合用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
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品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Trulicity 注入,解决方案 3.0毫克/ 0.5毫升 皮下 的药物治疗方案 2020-09-03 不适用 美国国旗
Trulicity 注入,解决方案 0.75毫克 皮下 荷兰礼来公司 2021-01-12 2021-05-19 欧盟旗帜
Trulicity 注入,解决方案 1.5毫克/ 0.5毫升 皮下 礼来公司 2014-09-18 不适用 美国国旗
Trulicity 注入,解决方案 4.5毫克 皮下 荷兰礼来公司 2021-03-03 不适用 欧盟旗帜
Trulicity 注入,解决方案 1.5毫克/ 0.5毫升 皮下 的药物治疗方案 2014-09-18 不适用 美国国旗
Trulicity 注入,解决方案 0.75毫克 皮下 荷兰礼来公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Trulicity 注入,解决方案 3毫克 皮下 荷兰礼来公司 2021-03-03 不适用 欧盟旗帜
Trulicity 解决方案 3 mg / 0.5 mL 皮下 礼来公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Trulicity 解决方案 1.5 mg / 0.5 mL 皮下 礼来公司 2015-11-24 不适用 加拿大的国旗
Trulicity 注入,解决方案 1.5毫克 皮下 荷兰礼来公司 2021-01-12 2021-05-19 欧盟旗帜

类别

ATC代码
A10BJ05——Dulaglutide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
WTT295HSY5
化学文摘号
923950-08-7

参考文献

一般引用
  1. Nadkarni P, cheepurny OG, Holz GG: GLP-1对葡萄糖稳态的调节作用。中国生物医学工程学报。2014;21(3):423 - 426。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。［文章］
  2. Dulaglutide:首次获得全球认可。药。2014年11月,74(17):2097 - 103。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0320 - 7。［文章］
  3. 安布利A: dulaglutide的给药模式:对治疗依从性的影响。患者偏好坚持。2016年6月2日;10:975-82。doi: 10.2147 / PPA.S82866。eCollection 2016。［文章］
  4. 张志强，张志强，张志强，张志强，张志强，张志强:多拉鲁肽在2型糖尿病患者体内的药代动力学分析。临床药典杂志。2016年5月;55(5):625-34。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0338 - 3。［文章］
  5. Burness CB, Scott LJ: Dulaglutide: 2型糖尿病的研究进展。BioDrugs。2015年12月,29(6):407 - 18。doi: 10.1007 / s40259 - 015 - 0143 - 4。［文章］
  6. Smith LL, Mosley JF 2nd, Parke C, Brown J, Barris LS, Phan LD: Dulaglutide (Trulicity): The Third Once-Weekly GLP-1 Agonist。P T. 2016年6月;41(6):357-60。［文章］
  7. FDA批准的药品:Trulicity (dulaglutide)皮下注射[链接］
  8. 美国药监院:FDA批准Dulaglutide用于成人T2D患者，无论其是否患有心血管疾病[链接］
  9. EMA评估报告:注射用Trulicity (dulaglutide)溶液[链接］
  10. 礼来制药MSDS: Trulicity (dulaglutide) [链接］
UniProt
P43220
KEGG药物
D09889
PubChem物质
347910397
RxNav
1551291
ChEMBL
CHEMBL2108027
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dulaglutide
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 高血糖/2型糖尿病 1
4 完成 其他 2型糖尿病 1
4 完成 治疗 体重指数> 27 kg / m2/健康受试者(HS)/肥胖/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 多囊卵巢综合征(PCOS) 1
4 完成 治疗 2型糖尿病 2
4 没有招聘 治疗 糖尿病/糖尿病肾病(DKD) 1
4 没有招聘 治疗 代谢相关脂肪性肝病/2型糖尿病 1
4 没有招聘 治疗 非酒精性脂肪性肝炎/2型糖尿病 1
4 招聘 基础科学 肥胖/降低碳水化合物和葡萄糖的耐受性/药物的影响/超重和肥胖 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下 0.75毫克
注射 皮下 1.5毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 0.75毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 1.5毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 3毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 4.5毫克
注入,解决方案 皮下 0.75毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 1.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 3毫克
注入,解决方案 皮下 3.0毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 4.5毫克
注入,解决方案 皮下 4.5毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 0.75 mg / 0.5 mL
解决方案 皮下 1.5 mg / 0.5 mL
解决方案 皮下 3 mg / 0.5 mL
解决方案 皮下 4.5 mg / 0.5 mL
注入,解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下 0.75毫克
注入,解决方案 皮下 1.5毫克
解决方案 皮下 0.75毫克
解决方案 皮下 1.5毫克
注入,解决方案 0.75毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 1.5毫克/ 0.5毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.胰高血糖素样肽1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
这是胰高血糖素样肽1的受体。这种受体的活性是由G蛋白介导的，G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
GLP1R
Uniprot ID
P43220
Uniprot名字
胰高血糖素样肽1受体
分子量
53025.22哒
参考文献
  1. Dulaglutide:首次获得全球认可。药。2014年11月,74(17):2097 - 103。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0320 - 7。［文章］
  2. Umpierrez G, Tofe Povedano S, Perez Manghi F, Shurzinske L, Pechtner V:在一项随机对照试验中，dulaglutide单药与二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效和安全性。糖尿病护理。2014年8月;37(8):2168-76。doi: 10.2337 / dc13 - 2759。Epub 2014年5月19日。［文章］
  3. Nadkarni P, cheepurny OG, Holz GG: GLP-1对葡萄糖稳态的调节作用。中国生物医学工程学报。2014;21(3):423 - 426。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。［文章］
  4. Skrivanek Z, Gaydos BL, Chien JY, Geiger MJ, Heathman MA, Berry S, Anderson JH, Forst T, Milicevic Z, Berry D:一周一次dulaglutide联合二甲双胍治疗2型糖尿病患者的适应性、无缝、随机试验的剂量发现结果(jama)。糖尿病。2014年8月;16(8):748-56。doi: 10.1111 / dom.12305。Epub 2014年5月22日。［文章］
  5. Lorenz M, Lawson F, Owens D, Raccah D, Roy-Duval C, Lehmann A, Perfetti R, Blonde L:胰高血糖素样肽-1受体激动剂对心率的差异作用。心血管糖尿病。2017年1月13日;16(1):6。doi: 10.1186 / s12933 - 016 - 0490 - 6。［文章］
  6. Giorgino F, Benroubi M, Sun JH, Zimmermann AG, Pechtner V:每周一次的Dulaglutide对比甘精胰岛素在2型糖尿病患者中使用二甲双胍和格列美脲的疗效和安全性(学刊2)。糖尿病护理。2015年12月;38(12):2241-9。doi: 10.2337 / dc14 - 1625。2015年6月18日。［文章］
  7. 糖尿病的新治疗方法。Endocr Dev。2016;31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。Epub 2016年1月19日［文章］
  8. Miyagawa J, Odawara M, Takamura T, Iwamoto N, Takita Y, Imaoka T:在日本2型糖尿病患者中，每周一次的胰高血糖素样肽-1受体激动剂dulaglutide不低于每日一次的利拉鲁肽，优于安慰剂:一项为期26周的随机III期研究。糖尿病医学杂志。2015年10月17(10):974-83。doi: 10.1111 / dom.12534。2015年8月20日。［文章］
  9. Htike ZZ, Zaccardi F, Papamargaritis D, Webb DR, Khunti K, Davies MJ:胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病的疗效和安全性:系统评价和混合治疗的比较分析。糖尿病Obes Metab. 2017 4月19(4):524-536。doi: 10.1111 / dom.12849。Epub 2017 2月17日。［文章］
  10. Nauck M, Weinstock RS, Umpierrez GE, Guerci B, Skrivanek Z, Milicevic Z:在一项随机对照试验中，dulaglutide与西格列汀治疗2型糖尿病52周后的疗效和安全性(jama -5)。糖尿病护理。2014年8月;37(8):2149-58。doi: 10.2337 / dc13 - 2761。Epub 2014年4月17日［文章］
  11. Tamaki C, Takeuchi M, Iwamoto N, Glaesner W:[长效、每周一次的人GLP-1受体激动剂Dulaglutide(基因重组)的药理概况和临床试验结果]。日本产房杂院。2015年10月;146(4):215-24。doi: 10.1254 / fpj.146.215。［文章］
  12. FDA批准的药品:Trulicity (dulaglutide)皮下注射[链接］

药物创建于2015年4月29日18:08 /更新于2022年8月31日19:25