识别

通用名称
Peginesatide
DrugBank加入数量
DB08894
背景

培吉塞肽是一种合成肽,附着在聚乙二醇上,用于治疗贫血。聚乙二醇部分有助于降低药物的免疫原性,并延长其血浆半衰期。在化学上,吡喹噻肽被设计成模仿促红细胞生成素的药理活性,但不是其结构本身的复制品。Peginesatide由两个21个氨基酸链组成,由亚氨基二乙酸和β-丙氨酸衍生的连接剂共价连接。FDA于2012年3月27日批准。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • Hematide
  • Peginesatide
外部id
  • af - 37702
  • AF37702

药理学

指示

培吉萨肽用于透析的成人慢性肾脏疾病(CKD)引起的贫血的治疗

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

哌喹肽增加网织红细胞计数和血红蛋白水平。它还以剂量依赖性的方式增加红细胞计数、红细胞压积和可溶性转铁蛋白受体蛋白。

的作用机制

在体外人红细胞前体中,吡喹肽结合并激活人促红细胞生成素受体并刺激红细胞生成。

目标 行动 生物
一个红细胞生成素受体
刺激器
人类
吸收

Tmax, SubQ剂量= 48小时;
生物利用度,SubQ剂量= 46%;在静脉或皮下给药后,每4周给药一次,吡喹肽不会积累。

的体积分布

静脉剂量,透析患者= 34.9±13.8 mL/kg;

蛋白结合

如体外研究所证实的那样,吡喹肽不与血清白蛋白或脂蛋白结合。

新陈代谢

临床前放射标记吡喹肽研究表明吡喹肽不代谢。

路线的消除

吡喹噻啶静脉或皮下给药主要通过尿液排出。大部分的排泄剂量是不变的药物的形式。从血浆中清除是两相的,从血管室中迅速清除。相反,这种药物被选择性地保留在像骨髓这样的红细胞生成部位。

半衰期

IV剂量,健康受试者= 25.0±7.6小时;SubQ,健康受试者= 53.0±17.7小时;静脉剂量,透析患者= 47.9±16.5小时;

间隙

全身清除率,静脉剂量,透析患者= 0.5±0.2 mL/hr•kg

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

最常见的不良事件(≥10%)是呼吸困难、腹泻、恶心、咳嗽和动静脉瘘部位并发症。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低吡喹肽的排泄率,从而使血清水平升高。
Abemaciclib 当哌喹肽与阿贝昔利布合用时,血栓形成的风险或严重程度会增加。
Abiraterone 当吡喹肽与阿比特龙合用时,血栓形成的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低哌喹肽的排泄率,导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可使培吉塞肽的排泄率降低,导致血清中培吉塞肽水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低吡喹肽的排泄率,导致血清中吡喹肽水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加沛吉塞肽的排泄率,这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低吡喹肽的排泄率,导致血清中吡喹肽水平升高。
Aclidinium 吡喹肽可降低阿克立定的排泄率,使血清中阿克立定浓度升高。
Acrivastine 吡喹噻肽可降低吖伐他汀的排泄率,从而使血清中吖伐他汀含量升高。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Peginesatide醋酸 44 sti720cw 1185870-58-9 不适用
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Omontys 解决方案 2 0.5毫克/毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 4毫克/ 0.5毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 1 0.5毫克/毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 6毫克/ 0.5毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 3毫克/ 0.5毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 20毫克/ 2毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗
Omontys 解决方案 5毫克/ 0.5毫升 静脉注射;肠外;皮下 武田 2012-04-23 2013-02-23 美国国旗

类别

ATC代码
B03XA04——Peginesatide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JX56W9N61Q
化学文摘号
913976-27-9

参考文献

一般引用
  1. 施密德H:吡喹赛肽用于治疗肾脏疾病引起的贫血。2013年5月,14(7):937-48。doi: 10.1517 / 14656566.2013.780695。Epub 2013年3月18日。[文章
  2. Woodburn KW, Holmes CP, Wilson SD, Fong KL, Press RJ, Moriya Y, Tagawa Y:新型促红细胞生成剂peggesatide在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄。Xenobiotica。2012年7月,42(7):660 - 70。doi: 10.3109 / 00498254.2011.649310。Epub 2011年12月22日[文章
  3. Woodburn KW, Fong KL, Wilson SD, Sloneker S, Strzemienski P, Solon E, Moriya Y, Tagawa Y:静脉给药后培吉萘肽在猴子体内的清除、分布、代谢和排泄。2013年4月41(4):774-84。doi: 10.1124 / dmd.112.048033。Epub 2013年1月14日[文章
KEGG药物
D09947
PubChem物质
175427138
RxNav
1248798
ChEBI
66895
ChEMBL
CHEMBL2107866
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Peginesatide
FDA的标签
下载 (272 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 终止 治疗 贫血 1
3. 完成 治疗 贫血/慢性肾脏疾病(CKD) 1
3. 完成 治疗 贫血/慢性肾脏疾病(CKD)/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 4
2 完成 治疗 贫血 2
2 完成 治疗 贫血/慢性肾脏疾病(CKD)/纯红细胞再生障碍性贫血/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 1
2 完成 治疗 贫血/慢性肾脏疾病(CKD)/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 4
2 完成 治疗 癌症/化疗引起的贫血 1
2 终止 治疗 贫血/慢性肾脏疾病(CKD)/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 3.
1 完成 治疗 贫血/癌症/慢性肾脏疾病(CKD)/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 1
1 终止 治疗 贫血 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 1 0.5毫克/毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 10毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 2 0.5毫克/毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 20毫克/ 2毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 3毫克/ 0.5毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 4毫克/ 0.5毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 5毫克/ 0.5毫升
解决方案 静脉注射;肠外;皮下 6毫克/ 0.5毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7084245 没有 2006-08-01 2024-05-12 美国国旗
US7414105 没有 2008-08-19 2024-05-12 美国国旗
US7550433 没有 2009-06-23 2026-06-02 美国国旗
US7919461 没有 2011-04-05 2026-06-02 美国国旗
US7528104 没有 2009-05-05 2024-05-12 美国国旗
US7919118 没有 2011-04-05 2024-05-12 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
刺激器
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
红细胞生成素受体。介导促红细胞生成素诱导的红细胞增殖和分化。在EPO刺激下,EPOR二聚触发JAK2/STAT5信号级联。som…
基因名字
EPOR
Uniprot ID
P19235
Uniprot名字
红细胞生成素受体
分子量
55064.725哒
参考文献
  1. Woodburn KW, Fong KL, Wilson SD, Sloneker S, Strzemienski P, Solon E, Moriya Y, Tagawa Y:静脉给药后培吉萘肽在猴子体内的清除、分布、代谢和排泄。2013年4月41(4):774-84。doi: 10.1124 / dmd.112.048033。Epub 2013年1月14日[文章

2013年6月01日22:45 /更新于2022年2月03日21:15