peginesatide的吸收、分布、代谢和排泄,小说erythropoiesis-stimulating代理,在老鼠。

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伍德伯恩千瓦,福尔摩斯CP,威尔逊SD,方KL,出版社RJ,守屋Y, Tagawa Y

peginesatide的吸收、分布、代谢和排泄,小说erythropoiesis-stimulating代理,在老鼠。

Xenobiotica。2012年7月,42 (7):660 - 70。doi: 10.3109 / 00498254.2011.649310。Epub 2011年12月22日。

PubMed ID
22188389 (在PubMed
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文摘

药物动力学(PK)的吸收,分布,代谢,排泄peginesatide,合成,聚乙二醇,临床实验,肽链型erythropoiesis-stimulating代理(ESA),是评价大鼠。PK概要文件在0.1 - 5 mg.kg评估(1)静脉使用标记或者[(14)C]标记peginesatide。质量平衡、组织分布和代谢进行评估后四5 mg.kg管理(1)(14)C -peginesatide,还与组织分布评估量化全身放射自显影法(QWBA)在第四剂量的17 mg.kg (1) (14) C -peginesatide。等离子体间隙是减缓和消除例如不变peginesatide代表> 90%的总放射性的总放射性暴露。缓慢吸收放射性标记的化合物的血管间的组织观察。Biodistribution骨髓,骨髓造血网站,和高度血管淋巴和排泄器官组织发生。在体内主要降解事件发生的损失是一个挂钩链分支的一部分生成mono-PEG挂钩。肾排泄是消除的主要机制(41%),与父分子(67%)主要一部分排出。总之,消除[(14)C] -peginesatide-derived辐射扩展,保留优先发生在红细胞生成的网站(骨髓)和尿排泄的主要消除路线。

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