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天冬酰胺酶菊花

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天冬酰胺酶菊花是一种天冬酰胺特异性酶，用于治疗急性淋巴细胞白血病和淋巴细胞淋巴瘤患者的化疗方案的一部分。

品牌名称
Erwinaze
通用名称
天冬酰胺酶菊花
药物库登录号
DB08886
背景

天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi天冬酰胺酶特异性酶是从何而来欧文氏菌chrysanthemi用作抗癌剂它的工作原理是消耗一种被称为天冬酰胺的重要氨基酸的储存，这种氨基酸参与DNA合成和恶性细胞的细胞生存，导致细胞死亡。5l -天冬酰胺酶于1963年首次被发现，2l -天冬酰胺酶有不同的配方，包括天冬酰胺酶大肠杆菌这种酶的聚乙二醇化形式，Pegaspargase．1天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi而且天冬酰胺酶大肠杆菌它们的药代动力学和免疫原谱不同;6因此，过敏者天冬酰胺酶大肠杆菌不会与天冬酰胺酶发生交叉反应欧文氏菌chrysanthemi．2研究表明，取代欧文氏菌天冬酰胺酶的大肠杆菌过敏反应后的天冬酰胺酶是安全有效的。3.

天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi于2011年11月首次获得FDA批准，用于治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)患者对大肠杆菌-衍生天冬酰胺酶:它已被用作多药化疗的一部分。42021年6月，重组形式的天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi已被FDA批准作为化疗方案的组成部分，用于治疗急性淋巴细胞白血病和淋巴细胞淋巴瘤，用于对大肠杆菌派生的天冬酰胺酶。7

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法
蛋白质结构
蛋白质化学式
C1546H2510N432O476年代9
平均体重
140000.0哒
序列
天冬酰胺酶(Erwinia)单体adklpnivilatggtiagsaatgtqttgykagalgvdtlinavpevklanvkgeqfsnm ASENMTGDVVLKLSQRVNELLARDDVDGVVITHGTDTVEESAYFLHLTVKSDKPVVFVAA mrpataisadgpmtdtveesayflhltvksdkpvvfvaa mrpataisadgpmtdtveesayqsrgrgvmvvlndrigsaryitktnldtfkan EEGYLGVIIGNRIYYQNRIDKLHTTRSVFDVRGLTSLPKVDILYGYQDDPEYLYDAAIQH gvkgivyagmgsvsvrgiagmrkamekgvvvirstrtgngivppdeelpgltrtsdpkviqeyfhty的蛋白序列
引用:
  1. 治疗靶点数据库:TTD生物药物序列fasta格式[链接］
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同义词
  • 天冬酰胺酶(Erwinia菊花)
  • 天冬酰胺酶(欧文氏菌)
  • 天冬酰胺酶菊花
  • 天冬酰胺酶(重组菊花)
  • 天冬酰胺酶菊花erwinia rywn(重组)
  • Crisantaspase
  • Erwinase
  • Erwinaze
  • 欧文氏菌天冬酰胺酶
  • 欧文氏菌chrysanthemi
  • 欧文氏菌L-asparaginase
  • L-asparaginase(欧文氏菌)
  • l -天冬酰胺酶，菊花
外部id
  • jzp - 458

药理学

指示

天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi作为一种多药化疗方案的组成部分，用于成人和儿童急性淋巴细胞白血病(ALL)和淋巴细胞淋巴瘤患者对大肠杆菌派生的天冬酰胺酶。4，8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi是一种通过消耗氨基酸天冬酰胺的来源对白血病细胞施加细胞毒作用的酶，天冬酰胺在恶性细胞的增殖、蛋白质代谢和生存中起作用。4

作用机制

天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi是一种四聚体酶，由四个相同的亚基组成，每个亚基的分子量约为35 kDa。它能迅速而完全地催化l -天冬酰胺对天冬氨酸和氨的脱酰胺反应，从而降低血浆中循环天冬酰胺的水平。天冬酰胺是DNA合成、RNA合成、蛋白质代谢和白血病细胞存活所必需的3.；然而，它们缺乏天冬酰胺合成酶，依赖于外源的天冬酰胺。天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi耗尽白血病细胞的天冬酰胺来源，导致白血病细胞死亡。4，8除了天冬酰胺，还有天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi也脱氨谷氨酰胺到较小程度。1

吸收

在2至80岁的患者，肌肉内给药天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi25000国际单位(IU)/米2导致第三次给药后48小时(n=35)或72小时(n=13)血清天冬酰胺酶浓度≥0.1 IU/mL。在48小时评估的患者中有80%，在72小时评估的患者中有38%的患者血清天冬酰胺酶活性水平为> 0.4 IU/mL。4为天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi(重组)-rywn，中位数t马克斯在健康受试者中，平均绝对生物利用度为37%。8

配送量

天冬酰胺酶的分布体积欧文氏菌chrysanthemi可达5升/米2．5天冬酰胺酶表观分布体积的几何平均值(%CV)欧文氏菌chrysanthemi(重组)-rywn为1.48 L/m2(49%)。8虽然天冬酰胺酶在脑脊液中检测不到，但在全身给药任何配方的天冬酰胺酶后，脑脊液中的天冬酰胺就会耗尽。5

蛋白结合

关于蛋白质结合的信息有限。

新陈代谢

天冬酰胺酶的代谢欧文氏菌chrysanthemi未被完全描述的;然而，它被怀疑是通过分解代谢途径代谢成小肽。8

淘汰路线

在尿液中发现微量的天冬酰胺酶。8

半衰期

天冬酰胺酶的表观半衰期(%CV)欧文氏菌chrysanthemi(重组)-rywn为18.2小时(16%)。8天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi与大肠杆菌衍生制剂相比，半衰期更短。1

间隙

天冬酰胺酶表观清除率的几何平均值(%CV)欧文氏菌chrysanthemi(重组)-rywn为0.31 L/hour/m2(36%)。8

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

目前还没有天冬酰胺酶过量的已知病例欧文氏菌chrysanthemi．4在临床试验中，最常见的不良反应为超敏反应、胰腺毒性、血凝块、出血和肝毒性。78-14%的儿科患者发生胰腺炎，青少年发生这一不良事件的风险最高。胰腺炎通常发生在天冬酰胺酶给药的前几周后，这表明这种并发症来自潜在的易感，而不是累积的药物作用。1

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
尿囊素 尿囊素与天冬酰胺酶联合使用可提高治疗效果。
Articaine 当天冬酰胺酶Erwinia菊花与阿替卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯坐卡因 当天冬酰胺酶Erwinia菊花与苯佐卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇 当天冬酰胺酶Erwinia菊花与苯甲醇联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Bupivacaine 当天冬酰胺酶Erwinia菊花与布比卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因 当天冬酰胺酶Erwinia菊花与丁他卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
氨苯丁酯 当天冬酰胺酶Erwinia菊花与布丹本合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
辣椒素 当天冬酰胺酶Erwinia菊花与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
卡马西平 卡马西平与天冬酰胺酶联用可提高疗效。
Chloroprocaine 当天冬酰胺酶Erwinia菊花与氯普鲁卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
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产品

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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
天冬酰胺酶大肠杆菌 未知的 G4FQ3CKY5R 9015-68-3 不适用
国际/其他品牌
Rylaze (Jazz Pharmaceuticals plc)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Erwinase 粉末，用于溶液 10000单元 肌内;静脉注射;皮下 法国爵士制药公司 2009-07-01 2021-04-09 加拿大的国旗
Erwinase 针剂，粉末，冻干，用于溶液 10000 iU / 1毫升 肌内;静脉注射 波顿生物制药有限公司 2021-06-01 不适用 美国国旗
Erwinaze 针剂，粉末，冻干，用于溶液 10000 iU / 1毫升 肌内;静脉注射 爵士制药公司 2011-11-18 2021-07-23 美国国旗
Rylaze 解决方案 10毫克/ 0.5毫升 肌肉内的 爵士制药爱尔兰有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Erwinase 天冬酰胺酶菊花(10000 iU / 1毫升) 针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 波顿生物制药有限公司 2021-06-01 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
D733ET3F9O
化学文摘号
1349719-22-7

参考文献

一般引用
  1. Pieters R, Hunger SP, Boos J, Rizzari C, Silverman L, Baruchel A, Goekbuget N, Schrappe M, Pui CH: L-天冬酰胺酶治疗急性淋巴细胞白血病:Erwinia天冬酰胺酶的研究重点。癌症杂志，2011年1月15日;117(2):238-49。doi: 10.1002 / cncr.25489。Epub 2010 9月7日。［文章］
  2. Salzer WL, Asselin BL, Plourde PV, Corn T, Hunger SP:治疗急性淋巴细胞白血病的天冬酰胺酶的研制。南京大学学报(自然科学版)。2014年11月;1329:81-92。doi: 10.1111 / nyas.12496。Epub 2014年8月5日。［文章］
  3. Egler RA, Ahuja SP, Matloub Y: l -天冬酰胺酶在急性淋巴细胞白血病患者治疗中的作用。中国药理学杂志。2016年4月- 6月;7(2):62-71。0976 - 500 - x.184769 doi: 10.4103 /。［文章］
  4. FDA批准药品:ERWINAZE(天冬酰胺酶菊花ERWINAZE)，用于注射，肌注[链接］
  5. BC癌天冬酰胺酶专著[链接］
  6. 聚乙二醇化l-天冬酰胺酶:Erwinia天冬酰胺酶的蛋白质序列[链接］
  7. FDA新闻公告:FDA批准最常见儿童癌症治疗方案的组成部分[链接］
  8. FDA批准药品:RYLAZE(天冬酰胺酶erwinia菊花(重组)rywn)注射，肌注[链接］
UniProt
P06608
基因库
X12746
KEGG药物
D02997
PubChem物质
347910380
RxNav
1431738
ChEMBL
CHEMBL1863514
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
天冬酰胺酶
FDA的标签
下载 (250 KB)
化学物质
下载 (90.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 主动不招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
3. 主动不招聘 治疗 急性髓系白血病(AML)/唐氏综合症/骨髓增生异常综合征(MDS)/与唐氏综合征相关的髓系白血病/骨髓增生性肿瘤(MPNs) 1
3. 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 3.
3. 招聘 治疗 急性髓系白血病(AML) 1
3. 招聘 治疗 B急性淋巴细胞白血病/B淋巴母细胞淋巴瘤/唐氏综合症 1
3. 招聘 治疗 白血病，淋巴细胞，急性，儿科 2
2 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/淋巴瘤、淋巴细胞 2
2 完成 治疗 淋巴瘤、淋巴细胞 1
2 完成 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
2 招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性髓系白血病(AML) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
粉末，用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 10000单元
针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 10000 iU / 1毫升
解决方案 肌肉内的 10毫克/ 0.5毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

创建于2013年5月27日23:48 /更新于2022年10月21日22:07