Deferiprone

识别

总结

Deferiprone是一个铁螯合剂用于治疗患者transfusional铁过载引起的地中海贫血症状。

品牌名称

Ferriprox

通用名称

Deferiprone

DrugBank加入数量

DB08826

背景

Deferiprone口服铁螯合剂在地中海贫血症状作为二线代理从输血铁过载时发生。地中海贫血是一种遗传性贫血由于血红蛋白的缺陷在生产。因此,红细胞生成、生产新的红细胞受损。2011年10月14日,FDA批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:139.1519
单一同位素的:139.063328537
化学公式: C₇H₉没有₂

同义词

1,2-Dimethyl-3-hydroxypyrid-4-one
3-Hydroxy-1 2-dimethyl-4 (1 h)吡啶酮
Deferiprona
Deferiprone
Deferiprone
Deferipronum

外部id

066年“分离”
66年“分离”
CP-20
CP20
dn - 180 - 01 - af
l - 1

药理学

指示

Deferiprone表示在地中海贫血症状第一行螯合剂的药物并不足够治疗transfusional铁过载。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

Transfusional铁过载

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Deferiprone是一个铁螯合剂,与铁离子结合铁(III),形成一个3:1 (Deferiprone:铁)稳定复杂,然后消除尿液中。Deferiprone更有选择性的铁等金属锌、铜和铝Deferiprone亲和力较低。

目标	行动	生物
一个铁	螯合剂	人类

吸收

Deferiprone在上消化道吸收。吸收迅速,最大血浆浓度发生1小时后禁食状态,2小时后美联储状态。

的体积分布

在健康的患者中,分布的体积是1 l /公斤,在地中海贫血患者,分布容积为1.6 l /公斤。

蛋白结合

血浆蛋白结合小于10%。

新陈代谢

由UGT1A6 Deferiprone主要代谢3-O-glucuronide代谢物。这种代谢物不能螯合铁。

路线的消除

5 - 6小时内管理,超过90%的deferiprone消除从等离子体。75 - 90%的deferiprone排泄尿液中代谢物。

半衰期

半衰期为1.9小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

粒细胞缺乏症和嗜中性白血球减少症可能发生,这可能导致致命的感染。Hepatoxicity也是可能的。治疗最常见的导致停药的副作用是胃肠道不良反应(腹泻、溃疡、恶心、胃肠紊乱)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Deferiprone的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Deferiprone的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Deferiprone的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Deferiprone的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Deferiprone的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Deferiprone的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Deferiprone可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Deferiprone可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Deferiprone的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Deferiprone导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

有或没有食物。食物不会影响吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Deferiprone Lipomed	平板电脑,涂膜	500毫克	口服	Lipomed	2020-12-16	不适用
Ferriprox	平板电脑,涂膜	1000毫克	口服	基耶西Farmaceutici S.P.A.	2016-09-08	不适用
Ferriprox	解决方案	100毫克/毫升	口服	ApoPharma美国公司。	2015-09-09	不适用
Ferriprox	解决方案	100毫克/毫升	口服	基耶西Farmaceutici S.P.A.	2016-09-08	不适用
Ferriprox	解决方案	100毫克/毫升	口服	基耶西加拿大公司。	2016-07-28	不适用
Ferriprox	平板电脑	1000毫克	口服	基耶西加拿大公司。	2015-04-28	不适用
Ferriprox	解决方案	100毫克/毫升	口服	基耶西美国公司。	2015-09-09	不适用
Ferriprox	平板电脑,涂膜	1000毫克	口服	基耶西Farmaceutici S.P.A.	2016-09-08	不适用
Ferriprox	平板电脑,涂膜	500毫克/ 1	口服	ApoPharma美国公司。	2011-11-25	不适用
Ferriprox	解决方案	100毫克/毫升	口服	基耶西Farmaceutici S.P.A.	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Deferiprone	平板电脑,涂	1000毫克/ 1	口服	Hikma美国制药公司。	2022-02-08	不适用
Deferiprone	平板电脑,涂	500毫克/ 1	口服	Hikma美国制药公司。	2021-06-03	不适用
Deferiprone	平板电脑	500毫克/ 1	口服	芋头药品。公司。	2019-02-08	不适用

类别

ATC代码

V03AC02——Deferiprone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为甲基吡啶。这些都是有机化合物含有吡啶环取代甲基在一个或多个位置。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡啶和衍生品
子课: 甲基吡啶
直接父: 甲基吡啶
选择父母: Hydroxypyridines/Dihydropyridines/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/环酮/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/环酮/Dihydropyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyridine/Hydroxypyridine/甲基吡啶/有机氮的化合物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 吡啶酮(CHEBI: 68554)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 2 bty8kh53l
化学文摘号: 30652-11-0
InChI关键: TZXKOCQBRNJULO-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H9NO2 c1-5-7 (10) 6 (9) 3-4-8 (5) 2 / h3-4 10 h, 1-2H3
国际命名: 3-hydroxy-1、2-dimethyl-1 4-dihydropyridin-4-one
微笑: CN1C = CC (= O) C (O) = C1C

引用

一般引用

罗伯茨DJ, Brunskill SJ, Doree C,威廉姆斯,霍华德·J海德CJ:口服deferiprone患有地中海贫血的铁螯合。科克伦数据库系统启2007年7月18日;(3):CD004839。(文章]
维克多Hoffbrand: Deferiprone治疗transfusional铁过载。最佳Pract Res Haematol。2005年6月,18 (2):299 - 317。(文章]
FDA批准的药物产品:Ferriprox (deferiprone)口服片剂链接]

外部链接

KEGG药物: D07416
PubChem化合物: 2972年
PubChem物质: 175427107
ChemSpider: 2866年
BindingDB: 50525976
RxNav: 11645年
ChEBI: 68554年
ChEMBL: CHEMBL70927
锌: ZINC000000006226
网页: PA166118041
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Deferiprone

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	肝损伤	1
4	完成	不可用	肾功能受损	1
4	完成	治疗	β重型地中海贫血贫血/铁过载	1
4	完成	治疗	心肌病/铁过载	1
4	完成	治疗	血铁质/重型地中海贫血(TM)	1
4	完成	治疗	延长QT间隔	1
4	完成	治疗	重型地中海贫血(TM)/Β地中海贫血	1
4	招收的邀请	治疗	铁过载/其他贫血/镰状细胞病(SCD)	1
4	终止	治疗	铁过载/其他贫血/镰状细胞病(SCD)	1
4	未知的状态	治疗	Β地中海贫血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	500毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	1000毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	500毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服
解决方案	口服	100毫克/毫升
解决方案	口服	100毫克/毫升
平板电脑	口服	1000毫克
平板电脑	口服	1000毫克/ 1
平板电脑	口服	500毫克
平板电脑,涂	口服	500毫克
平板电脑,涂膜	口服	1000毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	1000毫克
平板电脑,涂膜	口服	500毫克/ 1
糖浆
解决方案	口服	100.00 g / l
平板电脑,涂膜	口服	500毫克
解决方案	口服	100毫克/毫升
平板电脑	口服
胶囊		250毫克
胶囊		500毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7049328	没有	2006-05-23	2021-06-28
US8703156	没有	2014-04-22	2029-10-29
US10780055	没有	2020-09-22	2038-10-25
US10940115	没有	2021-03-09	2038-10-25
US10940116	没有	2021-03-09	2038-10-25
US11357731	没有	2018-10-25	2038-10-25

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	272 - 278	不可用
水溶度	最大的水溶解度在24°16 g / L	不可用
pKa	3.5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	273.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.6	ALOGPS
logP	0.61	ChemAxon
日志	0.29	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.82	ChemAxon
pKa最强(基本)	-2.6	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	40.54²	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	40.7米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	14.05³	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9803
血脑屏障	+	0.9381
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	Non-substrate	0.7895
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9143
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9156
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8293
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7463
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7407
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5587
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8281
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9871
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9504
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.982
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9726
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9069
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7697
致癌性	Non-carcinogens	0.9563
生物降解	准备好了可生物降解的	0.5188
大鼠急性毒性	1.8734 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9539
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8564

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。铁

类

小分子

生物

人类

药理作用

是的

行动

螯合剂

策展人评论

Deferiprone是铁离子螯合剂具有亲和力铁(III)。

引用

FDA批准的药物产品:Ferriprox (deferiprone)口服片剂链接]

酶

细节 1。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这对酚类同种型有特异性。同种型3缺乏反式…
基因名字: UGT1A6
Uniprot ID: P19224
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6
分子量: 60750.215哒

药物在2012年12月28日,十九38 /更新在10月25日,2022 47

Deferiprone

识别

结构Deferiprone (DB08826)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶