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总结

Ioflupane i - 123是一种用于单光子发射计算机断层扫描(SPECT)脑成像的放射性药物,以帮助诊断疑似帕金森综合征的患者。

品牌名称
Datscan
通用名称
Ioflupane i - 123
药物库登录号
DB08824
背景

碘氟烷(I-123)是一种用于多巴胺神经元成像和诊断帕金森综合征的放射性药物。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:427.291
单一同位素的:427.076880092
化学公式
C18H23非诺2
同义词
  • 123年i-fp-cit
  • 123年i-ioflupane
  • 碘氟烷(123I)
  • Ioflupane(我)(123)
  • 我Ioflupane (123)
  • 碘氟烷I 123
  • Ioflupane我(123)
  • 我Ioflupano (123)
  • 我Ioflupanum (123)

药理学

指示

碘氟烷I-123是一种SPECT(单光子发射计算机断层扫描)剂,用于区分帕金森综合征震颤和特发性震颤。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

碘-123标记的碘氟潘通过与突触前多巴胺转运体可逆结合,选择性地结合到纹状体突触前多巴胺神经元。

作用机制

碘-123标记的氟烷与突触前多巴胺转运体结合。当碘-123衰变时,伽马射线被发射并通过SPECT检测到。

吸收

吸收是100%因为静脉注射

配送量

与整个大脑相比,纹状体吸收了大约30%的放射性物质。

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

48小时后,约60%随尿液排出,14%随粪便排出。

半衰期

半衰期是13.2小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低iflupane I-123的排泄率,从而导致血清中iflupane I-123水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低碘氟烷I-123的排泄率,从而导致血清中碘氟烷I-123水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低碘氟烷I-123的排泄率,从而导致血清中碘氟烷I-123水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低iflupane I-123的排泄率,从而导致血清中iflupane I-123水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加碘氟烷I-123的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低碘氟烷I-123的排泄率,从而导致血清中碘氟烷I-123水平升高。
Aclidinium 碘氟烷I-123可降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine 碘氟烷I-123可能降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低碘氟烷I-123的排泄率,从而导致血清中碘氟烷I-123水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低碘氟烷I-123的排泄率,从而导致血清中碘氟烷I-123水平升高。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Celsunax 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 Pinax Pharma Gmb H 2021-10-26 不适用 欧盟旗帜
Celsunax 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 Pinax Pharma Gmb H 2021-10-26 不适用 欧盟旗帜
Datscan 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 Ge Healthcare B.V. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Datscan 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 Ge Healthcare B.V. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
DaTscan 注入,解决方案 2 mCi / 1毫升 静脉注射 GE医疗保健。 2011-03-01 不适用 美国国旗
Striascan 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 Cis Bio International 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Striascan 注入,解决方案 74兆贝可/毫升 静脉注射 Cis Bio International 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
碘氟烷I 123 注入,解决方案 2 mCi / 1毫升 静脉注射 Curium US LLC 2022-03-31 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V09AB03 -碘氟烷(123i)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯基对苯二甲酸的一类有机化合物。这些化合物含有一个苯基与一个丙二烷部分相连。丙二烷是一种有机氮[3.2.1]双环有机化合物。
王国
有机化合物
超类
生物碱及其衍生物
托烷生物碱
子课
Phenyltropanes
直接父
Phenyltropanes
选择父母
Phenylpiperidines/Piperidinecarboxylic酸/Aralkylamines/碘代苯/芳基碘化/N-alkylpyrrolidines/甲基酯/三烷基胺/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物
展示8个
氟烷基/卤代烷//氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基卤化物/芳基碘化物/Azacycle/苯环型的
显示27个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
有机氟化合物氮杂双环烷烃甲酯(CHEBI: 68855
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 mm99t8r5q
化学文摘号
155798-07-5
InChI关键
HXWLAJVUJSVENX-HFIFKADTSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H23FINO2 / c1-23-18 (22) 17-15 (12-3-5-13 (20) 12-3-5-13) 11-14-7-8-16 (17) 21 (14) 11-14-7-8-16 / h3-6 14-17H, 2, 7-11H2, 1 h3 / t14 - 15 + 16 +, 17 - / mo / s1 / i20-4
国际命名
甲基(1 r, 2, 3, 5 s) 8 - (3-fluoropropyl) 3 -[4 -(¹²³I) iodophenyl] 8-azabicyclo octane-2-carboxylate (3.2.1)
微笑
[H] [C@] 12 CC [C@] ([H]) ([C@H] ([C@H] (C1) C1 = CC = C ([123 i]) C = C1) C = O OC) N2CCCF

参考文献

一般引用
  1. Tolosa E, borgt TV, Moreno E: DaTSCAN (123I-Ioflupane) SPECT诊断临床不确定帕金森症患者的准确性:一项开放标签研究的2年随访《音乐与和谐》2007年12月;22(16):2346-51。[文章
  2. Benamer TS, Patterson J, Grosset DG, Booij, de Bruin K, van Royen E, Speelman JD, Horstink MH, Sips HJ, Dierckx RA, Versijpt J, Decoo D, van Der Linden C, Hadley DM, Doder M, Lees AJ, Costa DC, Gacinovic S, Oertel WH, Pogarell O, Hoeffken H, Joseph K, Tatsch K, Schwarz J, Ries V:使用[123I]-FP-CIT SPECT成像的视觉评估来准确区分帕金森症和特发性震颤:[123I]-FP-CIT研究组。2000年5月;15(3):503-10。[文章
  3. 链接(链接
KEGG药物
D10014
PubChem化合物
3086674
PubChem物质
175427106
ChemSpider
2343241
RxNav
1426874
ChEBI
68855
ChEMBL
CHEMBL3989517
ZINC000100091991
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
我Ioflupane_ (123)
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 以邀请方式入学 诊断 痴呆/轻度认知障碍(MCI)/帕金森症/快速眼动睡眠行为障碍 1
3. 完成 诊断 阿尔茨海默氏症/痴呆伴路易体病/Non-DLB痴呆/血管性痴呆 1
3. 完成 诊断 肌萎缩性侧索硬化症(ALS) 1
3. 完成 诊断 多系统萎缩(MSA)/帕金森病(PD)/帕金森综合症/进行性核上性麻痹(PSP) 1
3. 撤销 诊断 帕金森病(PD) 1
2 主动不招聘 其他 帕金森病(PD) 1
2 完成 基础科学 疼痛/帕金森病(PD) 1
2 终止 诊断 透明细胞肾细胞癌 1
1 完成 诊断 健康人士(HS) 1
0 完成 其他 阿尔茨海默病/健康人士(HS)/进行性核上性麻痹(PSP) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 2 mCi / 1毫升
注射
注入,解决方案 静脉注射 74兆贝可/毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 74兆贝可/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5310912 没有 1994-05-10 2013-02-25 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 82 - 83 不可用
水溶度 可溶于水 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00566毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.24 ALOGPS
logP 3.7 ChemAxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.46 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 29.542 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 97.34米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 38.753. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9761
血脑屏障 + 0.9729
Caco-2渗透 + 0.5307
22基板 Non-substrate 0.5154
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7921
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6468
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7311
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7871
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6487
CYP450 3A4衬底 底物 0.5905
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5832
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6451
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.5706
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5324
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8127
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5778
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7173
致癌性 Non-carcinogens 0.927
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 2.8764 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7236
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6662
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胺转运体。通过其高亲和钠依赖性再摄取到突触前末端终止多巴胺的作用。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
钠依赖性多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
参考文献
  1. 链接(链接

创建于2012年12月27日21:00 /更新于2020年6月12日17:42