Difluprednate

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总结

Difluprednate是一种外用皮质类固醇，用于眼部手术引起的炎症和疼痛的对症治疗。

品牌名称

Durezol

通用名称

Difluprednate

DrugBank加入数量

DB06781

背景

二氟泼酯是一种外用皮质类固醇，用于治疗眼部手术引起的炎症和疼痛。它是6(α)， 9(α)-二氟强的松龙醋酸酯的丁酸酯。二氟强的松酯缩写为DFBA，或二氟强的松龙醋酸丁酸丁酯。适用于内源性葡萄膜前裂的治疗。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:508.5515
单一同位素的:508.227259852
化学公式: C₂₇H₃₄F₂O₇

同义词

DFBA
Difluoroprednisolone醋酸丁酸盐
Difluprednate

外部id

W 6309
w - 6309

药理学

指示

用于治疗眼部手术引起的炎症和疼痛。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

二氟泼酯是一种皮质类固醇，作为抗炎类固醇药物，主要用于眼部手术。

的作用机制

皮质类固醇被认为是通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白(脂cortin)起作用。据推测，这些蛋白质通过抑制前列腺素和白三烯等炎症介质的共同前体花生四烯酸的释放来控制它们的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A2从膜磷脂中释放出来。

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

二氟泼酯能快速有效地穿透角膜上皮。低系统吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

二氟泼酸酯在房水中迅速脱乙酰，生成药物的活性代谢物二氟强的松龙丁酸(DFB)。内源性组织酯酶然后将DFB代谢为惰性代谢产物羟基氟强的松龙丁酸盐(HFB)，这限制了系统接触活性化合物。

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Difluprednate
- difluoroprednisolone丁酸盐
- Hydroxyfluoroprednisolone丁酸盐

路线的消除

单剂量二氟孕酯注入着色兔右眼24 h后放射率为78.5%，7 d后放射率为99.5%。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

临床前药代动力学和毒性研究已确定0.05%二氟孕酯眼用乳剂每日4次对眼睛无毒。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	二氟孕酯与阿维他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	二氟孕酯与阿卡波糖合用可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetohexamide	二氟孕酯与乙酰六醇酯合用可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin	当二氟泼酸酯与乙酰地地黄毒素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Albiglutide	二氟孕酯与阿比鲁肽合用可增加高血糖的风险或严重程度。
异体加工的胸腺组织	异基因处理的胸腺组织与二氟泼酸酯联合使用时，治疗效果会下降。
Alogliptin	二氟孕酯与阿格列汀合用可增加高血糖的风险或严重程度。
氨鲁米特	二氟泼酯与氨基葡萄糖酰亚胺合用可降低疗效。
卡介苗芽孢杆菌亚株俄罗斯BCG-I活抗原	卡介苗芽孢杆菌亚株俄罗斯BCG-I活抗原与二氟孕酯联用可降低疗效。
苄氟噻嗪	当二氟泼酸酯与苯并氟甲氮肼合用时，电解质失衡的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

没有发现的交互。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Durezol	乳状液	0.05% w / v	眼科	诺华制药	2014-02-19	不适用
Durezol	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	西疗法公司。	2008-09-01	2010-06-24
Durezol	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	诺华制药公司	2011-01-25	不适用
Durezol	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	2011-01-25	不适用
Durezol	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	医生全面护理公司	2011-08-29	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Difluprednate	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Exelan制药有限公司	2021-12-10	不适用
Difluprednate	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Cipla公司美国公司。	2021-08-09	不适用
Difluprednate	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	Amneal制药纽约有限责任公司	2021-11-18	不适用
Difluprednate眼科	乳状液	0.5毫克/ 1毫升	眼科	山德士公司	2013-05-15	不适用

类别

ATC代码

D07AC19——Difluprednate

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物类，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这些类固醇的结构是基于羟基化的前列腺部分。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: 孕烷类固醇
直接父: 葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物
选择父母: 类固醇酯/20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/Alpha-acyloxy酮/二羧酸及其衍生物/环酮/环醇及其衍生物

显示7多
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/氟烷基

显示24日更
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 丁酸酯，皮质类固醇激素(CHEBI: 31485）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: S8A06QG2QE
化学文摘号: 23674-86-4
InChI关键: WYQPLTPSGFELIB-JTQPXKBDSA-N
InChI: InChI = 1 s / C27H34F2O7 c1-5-6-23(34) 36-26(22(33) 14-35-15(2) 30) 10-8-17-18-12-20(28) 10-8-17-18-12-20(31) 10-8-17-18-12-20(19日3)27(18日29)21(32)这边是(17日,26)4 / h7, 9日,11日,17 - 18、20日至21日,32 h, 5 - 6、8、10、12-14H2, 1-4H3 / t17 - 18 - 20、21、24、25、26、27 / mo / s1
国际命名: (1 r, 3、3 b、5 s, 9, 9 br, 10, 11时)1 - (2 - (acetyloxy)乙酰)5、9 b-difluoro-10-hydroxy-9a 11 a-dimethyl-7-oxo-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl butanoate
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@) (OC (= O) CCC) (C (= O) COC (C) = O) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

合成参考

艾科利(A. Ercoli)、加迪(R. Gardi);美国专利3780177;1973年12月18日;分配给华纳-兰伯特公司

一般引用

Korenfeld MS, Silverstein SM, Cooke DL, Vogel R, Crockett RS: 0.05%二氟孕酯眼用乳剂治疗术后炎症和疼痛。《白内障折射外科杂志》2009年1月35(1):26-34。doi: 10.1016 / j.jcrs.2008.09.024。［文章］
二氟泼酸酯眼用乳剂在临床中的作用。角膜切削。2009;3:381 - 90。Epub 2009年6月29日。［文章］
Morton KD, Van de Kar LD, Brownfield MS, Bethea CL:下丘脑室旁核的神经元细胞体介导应激诱导的肾素和皮质酮的分泌。神经内分泌学。1989年7月,50(1):73 - 80。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0061149
KEGG药物: D01266
KEGG化合物: C12695
PubChem化合物: 443936
PubChem物质: 99443292
ChemSpider: 391990
RxNav: 23043
ChEBI: 31485
ChEMBL: CHEMBL1201749
锌: ZINC000004212945
网页: PA165958405
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Difluprednate

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	白内障	1
4	完成	治疗	白内障	1
4	完成	治疗	白内障/角膜水肿/视网膜结构改变，沉积和退化/视力短暂下降	1
4	终止	治疗	黄斑水肿/葡萄膜炎	1
3.	完成	不可用	葡萄膜炎	1
3.	完成	治疗	前葡萄膜炎(AU)/Panuveitis	1
3.	完成	治疗	白内障	1
3.	完成	治疗	白内障/炎症	1
3.	完成	治疗	内源性前葡萄膜炎	1
3.	完成	治疗	炎症	5

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
乳状液	眼科	0.05% w / v
乳状液	眼科	0.5毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	0.5毫克
解决方案	眼科;局部	0.5毫克
药膏

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6114319	是的	2000-09-05	2019-11-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	191 - 194	艾科利(A. Ercoli)、加迪(R. Gardi);美国专利3780177;1973年12月18日;分配给华纳-兰伯特公司

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0097毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.28	ALOGPS
logP	3.	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.6	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.4	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	106.97²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	125.38米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	51.45^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9904
血脑屏障	+	0.9908
Caco-2渗透	+	0.6127
22基板	底物	0.7679
我22抑制剂	抑制剂	0.6413
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.789
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8044
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8882
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9152
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7641
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9138
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.911
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8162
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.94
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7263
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9014
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9326
致癌性	Non-carcinogens	0.9242
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.1368 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9677
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5493

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 03 - fs - 2791000000 - 5 - b24de22e5f9ba4a3025

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.糖皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子，结合糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为调制体…
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

参考文献

二氟泼酸酯眼用乳剂在临床中的作用。角膜切削。2009;3:381 - 90。Epub 2009年6月29日。［文章］
Tajika T, Takahashi H, Sakai Y, Fujii H, Isowaki A, Sakaki H:滴注二氟孕酯眼用乳剂后兔眼组织中二氟孕酯的代谢谱。Xenobiotica。2010年8月,40(8):569 - 77。doi: 10.3109 / 00498254.2010.490308。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Cerny MA: 2006-2015年食品和药物管理局批准的口服和静脉注射药物中非细胞色素p450介导的代谢的流行率。2016年8月;44(8):1246-52。doi: 10.1124 / dmd.116.070763。Epub 2016年4月15日［文章］

药物创建于2010年9月14日16:21 /更新于2022年10月11日17:44

Difluprednate

识别

二氟泼酸酯(DB06781)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献