Gadofosveset三钠的

识别

总结

Gadofosveset三钠的是一种静脉造影剂，用于磁共振血管造影(MRA)，以评估周围血管疾病成人的主动脉髂闭塞性疾病(AIOD)。

品牌名称

Vasovist

通用名称

Gadofosveset三钠的

药物库登录号

DB06705

背景

gadofosset三钠是一种静脉造影剂，用于磁共振血管造影(MRA)，这是一种非侵入性的血管成像方式。该制剂可使血管系统在MRA上成像更清晰。通过这种方式，gadofosset三钠被用来帮助诊断某些心脏和血管疾病。

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:1003.85
单一同位素的:1004.081
化学公式: C₃₃H₃₈GdN_3.Na₅O₁₄P

同义词

Gadofosveset

外部id

女士- 325

药理学

指示

gadfoosset三钠在磁共振血管造影(MRA)中作为造影剂用于评估已知或疑似周围血管疾病的成人主动脉髂闭塞性疾病(AIOD)。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

主动脉髂闭塞性疾病

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

gadofosset通过缩短与之相互作用的水分子的T1来增强信号。造影剂复合物的旋转速率是决定松弛增强程度的主要因素。这种增强放松作用只在与人血清白蛋白结合时才会发生。

作用机制

gadofosseet与内源性血清白蛋白可逆结合，比非蛋白结合造影剂的血管停留时间更长。与血清白蛋白的结合也增加了gadofosset的磁共振松弛度，并减少了水质子的松弛时间(Tl)，从而增加了血液的信号强度(亮度)。

吸收

不可用

配送量

48±16 mL/kg

蛋白结合

80 - 90%

新陈代谢

gadofosset不进行可测量的代谢。

淘汰路线

gadofosset主要在尿液中消除，大约83.5%的注射剂量在14天内通过尿液排出。94%的尿液排泄发生在最初的72小时内。一小部分gadofossets剂量在粪便中回收(约4.7%)。

半衰期

18.5小时

间隙

0.03 mmol/kg后，增加6.57±0.97 mL/h/kg。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

钆造影剂可增加急性或慢性严重肾功能不全(肾小球滤过率< 30 mL/min/1.73m²)患者发生肾源性全身性纤维化(NSF)的风险。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低gadofosset三钠的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低gadofosset三钠的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低gadofosset三钠的排泄率，从而导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能降低gadofosset三钠的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加gadofosset三钠的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低gadofosset三钠的排泄率，从而导致血清中gadofosset三钠水平升高。
Aclidinium	加多福三钠可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine	加多福三钠可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可能降低gadofosset三钠的排泄率，从而导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可能降低gadofosset三钠的排泄率，从而导致血清水平升高。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
一水合三钠	XM33Q67UVH	211570-55-7	PIZALBORPSCYJU-QSQMUHTISA-H

活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
钆阳离子(3+)	离子	AZV954TZ9N	22541-19-1	RJOJUSXNYCILHH-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ablavar	注入,解决方案	0.25更易/毫升	静脉注射	天美医药服务有限公司	2016-09-20	2011-11-14
Ablavar	解决方案	244 mg / mL	静脉注射	Lantheus Mi Canada Inc	2010-10-12	2016-03-07
Ablavar	注入,解决方案	0.25更易/毫升	静脉注射	天美医药服务有限公司	2016-09-20	2011-11-14
Ablavar	注入,解决方案	0.25更易/毫升	静脉注射	天美医药服务有限公司	2016-09-20	2011-11-14
Ablavar	注入,解决方案	0.25更易/毫升	静脉注射	天美医药服务有限公司	2016-09-20	2011-11-14
Ablavar	注入,解决方案	0.25更易/毫升	静脉注射	天美医药服务有限公司	2016-09-20	2011-11-14
Ablavar	注入,解决方案	0.25更易/毫升	静脉注射	天美医药服务有限公司	2016-09-20	2011-11-14
Ablavar	注入,解决方案	0.25更易/毫升	静脉注射	天美医药服务有限公司	2016-09-20	2011-11-14
Ablavar	注入,解决方案	0.25更易/毫升	静脉注射	天美医药服务有限公司	2016-09-20	2011-11-14
Ablavar	注入,解决方案	0.25更易/毫升	静脉注射	天美医药服务有限公司	2016-09-20	2011-11-14

类别

ATC代码

V08CA11 - gadofosset

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9430年zr8zan
化学文摘号: 193901-90-5
InChI关键: XGOSYNSWSRUASG-SSMZTGFVSA-H
InChI: InChI = 1 s / C33H44N3O14P.Gd.3Na c37-28(38) - 34(15-16-35(19-29(39) 40) 20 - 30(41) 42) 17-26(36(21-31(43) 44) 22-32(45) 46) 23-49-51(47、48)23-49-51(14-12-27、14-12-27)25-9-5-2-6-10-25;;;;/ h1-10 26-27H, 11-23H2, (H, 37岁,38)(H, 39岁,40)(H、第四十一条、第四十二条)(H, 43岁的44)(H, 45岁,46)(H、47、48);;;;/ q; + 3, 3 * + 1 / p-6 / t26 -;;;; / m1…/ s1
国际命名
微笑: [Na +]。[Na +]。[Na +]。[Gd + 3]。[O -] C (= O) CN (CCN (CC ([O -]) = O) CC ([O -]) = O) C [C@H] (COP ([O -]) (= O) OC1CCC (CC1) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1) N (CC ([O -]) = O) CC ([O -]) = O

参考文献

一般引用

Raman FS, Nacif MS, carter G, Gai N, Jones J, Li D, Sibley CT, Liu S, Bluemke DA: 3.0 t全心冠状动脉磁共振造影:钆苯乙酯二聚谷胺与钆苯乙酯三钠的比较。中华心血管影像学杂志。2013 6;29(5):1085-94。doi: 10.1007 / s10554 - 013 - 0192 - z。Epub 2013 3月21日。［文章］
Hrdina L, Kocher M, Herman M, Cerna M, Kozak J, Tudos Z, Mahathmakanthi S, Langova K:使用不同顺磁造影剂进行下肢磁共振血管造影质量与体重指数和射血分数的比较。中华人民共和国生物医学杂志。2012年6月;156(2):164-70。doi: 10.5507 / bp.2011.058。［文章］
Thouet T, Schnackenburg B, Kokocinski T, Fleck E, Nagel E, Kelle S:患者使用血管内造影剂MS-325 (gadofosveset)观察慢性心肌梗死。ScientificWorldJournal。2012; 2012:236401。doi: 10.1100 / 2012/236401。Epub 2012 3月12日。［文章］
Milot L, Haider M, Foster L, McGregor C, Law C: gadfoosveset三钠在非肝硬化肝局灶性肝损害调查中的早期经验。磁共振成像杂志，2012年9月36(3):738-42。doi: 10.1002 / jmri.23650。Epub 2012年4月5日［文章］
蛋白质靶向钆基磁共振成像(MRI)造影剂:设计和作用机制Acc Chem res 2009 july 21;42(7):851-62。doi: 10.1021 / ar800220p。［文章］
FDA批准药品:ABLAVAR (gadofosset trisodium)注射液[链接］

外部链接

KEGG药物: D04286
PubChem化合物: 73049652
PubChem物质: 175427086
ChemSpider: 9847191
RxNav: 1364289
ChEMBL: CHEMBL1908362
网页: PA165958378
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Gadofosveset

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	慢性肝病(CLD)	1
4	未知的状态	诊断	先天性心脏病(CHD)	1
4	未知的状态	诊断	小儿先天性心脏病	1
4	撤销	诊断	卵巢肿瘤	1
3.	完成	诊断	周围血管疾病患者	1
3.	完成	诊断	Steno-Occlusive疾病	1
2	完成	诊断	癌症	1
2	完成	诊断	心肌缺血	1
1	完成	诊断	动脉粥样硬化/慢性全动脉闭塞/间歇性跛行/外周动脉疾病	1
不可用	完成	不可用	磁共振成像(MRI)/肿瘤分期/直肠肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	0.25更易/毫升
注入,解决方案	静脉注射	244毫克/毫升
注射	静脉注射	244毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	244 mg / mL

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2304461	没有	2008-10-14	2018-08-17
CA2211100	没有	2007-03-20	2016-01-16
US6676929	没有	2004-01-13	2020-05-04

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.169毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.84	ALOGPS
日志	-3.8	ALOGPS
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.8572
血脑屏障	+	0.6355
Caco-2渗透	-	0.5948
22基板	底物	0.6107
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6422
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.6901
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6739
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7903
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8158
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5501
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7768
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7121
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8278
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6916
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7875
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8798
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6081
致癌性	Non-carcinogens	0.7542
生物降解	未准备好生物可降解	0.9604
大鼠急性毒性	2.6392 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.5557
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5302

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Meaney JF, Goyen M:磁共振血管造影的最新进展。欧洲放射醇。2007年3月17日增刊2:B2-6。［文章］
蛋白质靶向钆基磁共振成像(MRI)造影剂:设计和作用机制Acc Chem res 2009 july 21;42(7):851-62。doi: 10.1021 / ar800220p。［文章］
Caravan P, Parigi G, Chasse JM, Cloutier NJ, Ellison JJ, Lauffer RB, Luchinat C, McDermid SA, Spiller M, McMurry TJ: MS-325(一种基于gadolinium(III)的磁共振血管造影剂)的非对视异构体的白蛋白结合、弛豫性和水交换动力学。化工学报。2007年8月6日;46(16):6632-9。Epub 2007年7月11日。［文章］
Henness S, Keating GM: gadofosset。药。2006;66(6):851 - 7。［文章］

药物创建于2010年5月16日00:37 /更新于2021年9月9日09:05

Gadofosveset三钠的

识别

gadofosset三钠结构(DB06705)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

航空公司

参考文献