阿贝卡星不可逆地结合细菌30S和16S核糖体亚基，抑制蛋白质合成。阿贝克星与蛋白质S12的4个16S亚基核苷酸和1个氨基酸结合，干扰16S亚基核苷酸1400附近的解码位点。对解码位点的干扰干扰了其与tRNA抖动基的相互作用。这种相互作用受阻导致mRNA被误读，错误的氨基酸被插入蛋白质。这些充满错误的蛋白质无法发挥作用，甚至可能是有毒的。

目标	行动	生物
一个30S核糖体蛋白S12	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)

吸收

氨基糖苷不能很好地从胃肠道吸收。经肠外给药后，它们的吸收明显改善。

的体积分布

不可用

蛋白结合

3 - 12%

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

3个小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

肾损害患者或服用耳毒性和肾毒性药物的患者因氨基糖苷类药物的使用而发生耳毒性和肾毒性的风险最高。氨基糖苷类药物IM或IV治疗的正常持续时间为7-10天。虽然在某些情况下可能需要更长的时间，但当氨基糖苷治疗持续超过10天时，更有可能发生毒性。

通路

通路	类别
Arbekacin行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低阿贝卡星的排泄率，从而提高血清中阿贝卡星的水平。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可降低阿贝克星的排泄率，导致血清中阿贝克星的含量升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低阿贝克星的排泄率，使血清中阿贝克星水平升高。
苊香豆醇	当阿贝克星与阿辛库玛诺联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低阿贝克星的排泄率，导致血清阿贝克星水平升高。
乙酰胆碱	乙酰胆碱与阿贝克星合用可降低疗效。
Acetyldigitoxin	当阿贝克星与乙酰地地黄毒素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低阿贝卡星的排泄率，使血清阿贝卡星水平升高。
Aclidinium	阿立定可降低阿贝卡星的排泄率，从而提高血清阿贝卡星水平。
Acrivastine	吖伐他汀可降低阿贝克星的排泄率，导致血清中阿贝克星的含量升高。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Arbekacin硫酸	G7395HZ992	104931-87-5	UTUVRPOLEMRKQC-XDJMXTNXSA-N

类别

ATC代码

J01GB12——Arbekacin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为4,6-二取代2-脱氧链胺。这些是2-脱氧链丙胺氨基糖苷，糖苷在C4-和c6位与呋喃糖单元的吡喃糖相连。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物共轭物
直接父: 4, 6-disubstituted 2-deoxystreptamines
选择父母: O-glycosyl化合物/Aminocyclitols和衍生品/环己醇/环己胺/环氧乙烷/单糖/1, 3-aminoalcohols/1, 2-aminoalcohols/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/缩醛树脂

显示6更
基: 1, 2-aminoalcohol/1, 3-aminoalcohol/4, 6-disubstituted 2-deoxystreptamine/缩醛/酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/胺/Aminocyclitol或衍生品/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物

显示20多
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 氨基糖苷类、卡那霉素(CHEBI: 37922）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌
大肠杆菌
金黄色葡萄球菌
不动杆菌

化学标识符

UNII: G7V6SLI20L
化学文摘号: 51025-85-5
InChI关键: MKKYBZZTJQGVCD-XTCKQBCOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H44N6O10 c23-4-3-12 20(30)(34) 28-11-5-10(26) 18(37-21-9(25) 37-21-9(6日到24日)35-21)17(33)19(11)38-22-16(32)14(27)15(31)13(第七至第二十九页)36-22 / h8-19, 21 - 22日举行,29-33H, 1 - 7, 23-27H2, (H, 28岁,34)/ t8 -, 9 + 10 - 11 + 12 - 13 + 14 - 15 + 16 +, 17 - 18 + 19 - 21 + 22 + / mo / s1
国际命名: (2 s) 4-amino-n - [(1 r, 2 s, 3 s, 4 r, 5 s) 5-amino-2 - {((2 s, 3 r, 4, 5, 6 r) 4-amino-3, 5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}4 - {((2 r, 3 r, 6 s) 3-amino-6 -(氨甲基)oxan-2-yl]氧}3-hydroxycyclohexyl] 2-hydroxybutanamide
微笑: NCC [C@H] (O) C = O) C N [C@@H] 1 [C@H] (N) [C@@H] (O (C@H) 2 O [C@H] (CN) CC [C@H] 2 N) [C@H] (O) [C@H] 1 [C@H] 1 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] O (N) (C@H) 1

参考文献

合成参考

近藤新一、柴原诚治、臼井孝之、工藤俊明、戈米修一、田村Atsushi、池田洋子、池田大石、竹内富雄，“对耐药细菌有效的地贝卡星衍生物和阿贝卡星衍生物及其生产。”美国专利US5618795, 1989年10月发布。

US5618795

一般引用

Inoue M, Nonoyama M, Okamoto R, Ida T:新型氨基糖苷类抗生素arbekacin对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌活性。《药物试验临床杂志》1994;20(6):233-9。(文章］
Morikawa K, Nonaka M, Yoshikawa Y, Torii I:磷霉素和阿贝克星对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌诱导的大鼠模型生物膜的协同作用。国际抗菌剂杂志。2005年1月;25(1):44-50。(文章］
Doi Y, Yokoyama K, Yamane K, Wachino J, Shibata N, Yagi T, Shibayama K, Kato H, Arakawa Y:黏质沙雷氏菌中质粒介导的16S rRNA甲基化酶对氨基糖苷类药物具有高度耐药性。抗微生物剂化学化学。2004年2月;48(2):491-6。(文章］
抗微生物药物及化疗[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015642
KEGG药物: D07462
PubChem化合物: 68682
PubChem物质: 99443250
ChemSpider: 61936
RxNav: 26397
ChEBI: 37922
ChEMBL: CHEMBL426926
锌: ZINC000009575047
网页: PA165958370
PDBe配体: 84克
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Arbekacin

PDB项

6 cgg

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	未知的状态	治疗	杜氏肌萎缩症(DMD)	1
1	完成	治疗	细菌性肺炎	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
不可用	不再可用	不可用	耐药菌感染	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	178	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	41.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.9	ALOGPS
logP	-6.9	ChemAxon
日志	-1.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.49	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.99	ChemAxon
生理上的电荷	5	ChemAxon
氢受体数	15	ChemAxon
氢供体数	11	ChemAxon
极地表面面积	297.27²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	129.08米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	56.58^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.9365
血脑屏障	-	0.9659
Caco-2渗透	-	0.7588
22基板	底物	0.5786
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7254
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8424
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8676
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8204
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8289
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.559
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.933
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9392
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.909
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9122
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9564
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9002
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7048
致癌性	Non-carcinogens	0.9617
生物降解	没有准备好可生物降解	0.6627
大鼠急性毒性	1.8593 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9902
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5444

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.30S核糖体蛋白S12

种类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌(菌株K12)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Trna绑定
特定的功能: S4和S5在翻译准确性方面起着重要作用。与参与A位点tRNA选择的16S rRNA的碱基相互作用并稳定，与mRNA骨干相互作用。瞧……
基因名字: rpsL
Uniprot ID: P0A7S3
Uniprot名字: 30S核糖体蛋白S12
分子量: 13736.995哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。(文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。(文章］
G, Yaguchi M, Wittmann-Liebold B:大肠杆菌小核糖体亚基S12蛋白的初级结构。1977年1月15日;73(1):12-7。(文章］
Carter AP, Clemons WM, Brodersen DE, Morgan-Warren RJ, Wimberly BT, Ramakrishnan V:从30S核糖体亚基的结构及其与抗生素的相互作用中了解其功能。《自然》2000年9月21日;407(6802):340-8。(文章］

药物创建于2010年5月05日16:31 /更新于2022年1月02日12:00

Arbekacin

识别

阿贝克星结构(DB06696)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献