Flupirtine上调bcl - 2,增加谷胱甘肽水平,激活一个整流钾通道电流,延误损失intermitochondrial膜钙保留能力。Flupirtine就像一个NMDA受体拮抗剂,但不与受体结合。一项研究得出的结论是,flupirtine既不歧视影响的阿片类药物和alpha -肾上腺素的类型,但主要是通过介导的α2肾上腺素能机制(PMID: 2901483)。

目标	行动	生物
UAlpha-2A肾上腺素能受体	不可用	人类

吸收

生物利用度:90%(口服),70%(直肠)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝2-amino-3-acetylamino-6——(para-fluorobenzylamino)吡啶(20 - 30%其母体化合物)的镇痛潜力和Para-fluorohippuric酸。

路线的消除

72%的flupirtine及其代谢产物出现在尿液和粪便中出现18%。

半衰期

6.5小时(平均),11.2 - -16.8小时(平均14小时)(老年人),8.7 - -10.9小时(平均9.8小时)(在那些中度肾功能障碍)。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

口服,鼠标:LD50 = 300毫克/公斤;口服,兔子:LD50 = 3200毫克/公斤;口服,老鼠:LD50 = 980毫克/公斤。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Flupirtine的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Flupirtine的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Flupirtine的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Flupirtine的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Flupirtine的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Flupirtine的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Flupirtine可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Flupirtine可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Flupirtine的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Flupirtine导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Flupirtine葡萄糖酸	D7NP6CR89M	815586-85-7	KTUKTXYTLNEYHO-IFWQJVLJSA-N
Flupirtine顺丁烯二酸盐	0 vci53pk4a	75507-68-5	DPYIXBFZUMCMJM-BTJKTKAUSA-N

国际/其他品牌

Awegal/Effirma/Efiret/Katadolon/Metanor/Trancolong

类别

ATC代码

N02BG07——Flupirtine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为2-benzylaminopyridines。这些芳香族化合物含吡啶环取代的苄胺组第二”的位置。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 苄胺
直接父: 2-benzylaminopyridines
选择父母: 二次alkylarylamines/氟苯/氨基比林和衍生品/Imidolactams/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/氨基甲酸酯/有机碳酸和衍生品/Azacyclic化合物/一级胺

显示5
基: 2-benzylaminopyridine/胺/氨基比林/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基

显示18个更多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: MOH3ET196H
化学文摘号: 56995-20-1
InChI关键: JUUFBMODXQKSTD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H17FN4O2 c1-2-22-15 (21) 19-12-7-8-13 (20-14 (12) 17) 18-9-10-3-5-11 (16) 18-9-10-3-5-11 / h3-8H, 2、9 h2、H3, (H, 19日21)(H3、17、18、20)
国际命名: N -乙酯(2-amino-6 - {((4-fluorophenyl)甲基)氨基}pyridin-3-yl)氨基甲酸酯
微笑: CCOC (= O) NC1 = C (N) N = C (NCC2 = CC = C (F) C = C2) C = C1

引用

一般引用

穆勒我们Laplanche杰,Ushijima H,施罗德HC:小说在克雅二氏症的诊断和治疗方法。机械老化Dev。2000年7月31日,116 (2):193 - 218。(文章]
Dhar年代,Bitting RL Rylova SN,詹森PJ,洛克哈特E, Koeberl DD, Amalfitano,布斯塔尼RM: Flupirtine块板条病人淋巴母细胞凋亡和人类postmitotic CLN3 CLN2-deficient神经元。安神经。2002年4月,51 (4):448 - 66。(文章]
Swedberg MD,香农、镍B,戈德堡SR: flupirtine药理机制的行动:一本小说,集中行动,非阿片类镇痛评估其歧视影响大鼠。J Exp其他杂志》1988年9月,246 (3):1067 - 74。(文章]
艾布拉姆斯SM,贝克LR,克罗姆P,白色,约翰斯顿,Ankier SI,沃灵顿SJ,特纳P, Niebch G:药物动力学的flupirtine老年志愿者和患者中度肾功能损害。研究生j . 1988, 64 (751): 361 - 3。(文章]
纳PK, Tourville摩根富林明,Chatterji特区Gallelli摩根富林明:乙酰化代谢物定量flupirtine及其活跃的反相高效液相色谱法利用荧光检测。J Chromatogr。1984年1月13日,305 (1):135 - 43。(文章]

外部链接

KEGG药物: D07978
PubChem化合物: 53276年
PubChem物质: 175427080
ChemSpider: 48119年
BindingDB: 81199年
RxNav: 25193年
ChEBI: 94646年
ChEMBL: CHEMBL255044
锌: ZINC000000001473
网页: PA166152829
维基百科: Flupirtine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	终止	治疗	复发汇款多发性硬化症(名RRMS)	1
1	完成	不可用	轴突改变,神经/疼痛	1
1	完成	基础科学	Flupirtine/疼痛/药物动力学	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊
栓剂

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	115.5°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0732毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.61	ALOGPS
logP	2.67	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.9	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.5	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	3	ChemAxon
极地表面面积	89.27²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	85.49米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	31.37³	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9873
血脑屏障	+	0.9373
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5757
22基板	底物	0.5425
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8064
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.959
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8922
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8747
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8227
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6669
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7646
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7681
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5559
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7559
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5155
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6798
致癌性	Non-carcinogens	0.8404
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.5191 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9762
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5543

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。Alpha-2A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

引用

Swedberg MD,香农、镍B,戈德堡SR: flupirtine药理机制的行动:一本小说,集中行动,非阿片类镇痛评估其歧视影响大鼠。J Exp其他杂志》1988年9月,246 (3):1067 - 74。(文章]

药物在2008年3月19日16:41 /更新在1月2日11:57 2022

Flupirtine

识别

结构Flupirtine (DB06623)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用