导航

Ceftaroline fosamil

识别

总结

Ceftaroline fosamil是一种抗菌剂，用于治疗各种细菌感染，如急性细菌性皮肤和皮肤结构感染和社区获得性细菌性肺炎。

品牌名称
Teflaro, Zinforo
通用名称
Ceftaroline fosamil
药物库登录号
DB06590
背景

头孢他林fosamil是一种头孢菌素抗菌剂，用于治疗由指定的敏感细菌引起的下列感染:急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。社区获得性细菌性肺炎。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:684.67
单一同位素的:684.010281362
化学公式
C22H21N8O8PS4
同义词
  • 7 (6 r, r) 7 - [(2 z) 2-ethoxyimino-2 - [5 - (phosphonoamino) 1、2、4-thiadiazol-3-yl]乙酰基)氨基)3 - [4 - (1-methylpyridin-1-ium-4-yl) 1, 3-thiazol-2-yl] sulfanyl] 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylate
  • Ceftarolina fosamilo
  • Ceftaroline
  • Ceftaroline fosamil
  • Ceftarolinum fosamilum
外部id
  • PPI 0903
  • ppi - 0903
  • tak - 599

药理学

指示

头孢他林fosamil适用于治疗由特定微生物的敏感分离株引起的下列感染患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

在含有金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌的小鼠大腿中性粒细胞减少感染模型中，头孢他林的游离血浆浓度超过感染生物的最低抑制浓度(MIC)的时间已被证明与疗效最好相关。

在血浆浓度达到峰值或其他任何时间均未检测到对QTc(校正QT间期)的显著影响。

作用机理

头孢他林是一种抗菌药物。

吸收

不可用

分布量

中位数20.3 L (18.3-21.6 L)。

蛋白结合

大约20%。

新陈代谢

利用磷酸酶在血浆中将头孢他林转化为具有生物活性的头孢他林。头孢他林的-内酰胺环水解形成微生物活性的开环代谢物头孢他林M-1。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

消除路线

主要由肾脏排出(在48小时内通过粪便排出6%)。

半衰期

1.60小时(600毫克剂量)。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

LD50/LC50: Draize试验，兔，眼:100 mg/24H口服，小鼠:LD50 = 300 mg/kg;口服，兔:LD50 = 3200 mg/kg;口服，大鼠LD50 = 980 mg/kg。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 头孢他林可以降低阿巴卡韦的排泄率，从而提高血清中阿巴卡韦的水平。
Abciximab 阿昔单抗与头孢他林合用可降低疗效。
Aceclofenac 当头孢他林与乙酰氯芬酸合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当头孢他林与乙酰美辛合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当头孢他林fosamil与针叶酚合用时，出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 头孢他林可以降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而使血清水平升高。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与头孢他林fosamil合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 头孢他林可以降低阿克立宁的排泄率，从而提高血清中阿克立宁的水平。
Acrivastine 头孢他林可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖伐他汀水平升高。
无环鸟苷 当阿昔洛韦与头孢他林联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
醋酸头孢他林 EZ9W6O5S09 400827-46-5 UGHHNQFYEVOFIV-VRDMTWHKSA-N
醋酸头孢他林福三酯一水 P9VXV1408Y 400827-55-6 KRWPPVCZNGQQHZ-IINIBMQSSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Teflaro 粉末，用于溶液 600毫克/ 20毫升 静脉注射 爱力根公司 2010-10-29 不适用 美国国旗
Teflaro 粉末，用于溶液 400毫克/ 20毫升 静脉注射 爱力根公司 2010-10-29 不适用 美国国旗
Zinforo 注射剂，粉末，用于溶液 600毫克 静脉注射 辉瑞爱尔兰制药公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
J01DI02 -头孢他林福萨米
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为头孢菌素类的有机化合物。这些化合物含有1,2-噻嗪与2-氮杂二酮融合形成氧-5-噻-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
n -酰基- α氨基酸及其衍生物/芳基硫醚/2, 4-disubstituted噻唑/N-methylpyridinium化合物/Vinylogous硫酯/1, 3-thiazines/吡啶衍生物/有机磷酰胺/Thiadiazoles/叔羧酸酰胺
展示更多18个
基
2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/-氨基酸或衍生物/芳香杂多环化合物/芳基硫醚/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸
再展示32个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
头孢菌素、亚胺甜菜碱、1,3-噻唑、肟氧醚、噻二唑、有机磷酰胺(CHEBI: 70718）
受影响的生物
  • 革兰氏阴性细菌
  • 革兰氏阳性细菌
  • 链球菌引起的肺炎
  • 金黄色葡萄球菌

化学标识符

UNII
7 p6fqa5d21
化学文摘号
229016-73-3
InChI关键
ZCCUWMICIWSJIX-NQJJCJBVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H21N8O8PS4 c1-3-38-26-13(16-25-21(43-28-16) 27-39(35、36)37)17 (31)24-14-18 (32)30-15 (20 (33)34)12 (9-40-19 (14)30)42-22-23-11 (8-41-22)42-22-23-11 (2)42-22-23-11 / h4-8, 14日19 h、3、9 h2, 1-2H3, (H4 - 24日,25日,27日,28日,31日,33岁,34岁,35岁,36岁,37)/ b26-13 - / t14, 19 - m1 / s1
国际命名
4 - (2 - {[(6 r, 7 r) 2-carboxylato-7 - [2 - (2 z) (ethoxyimino) 2 - (5 - (phosphonoamino) 1、2、4-thiadiazol-3-yl] acetamido] 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-3-yl] sulfanyl} 1, 3-thiazol-4-yl) 1-methylpyridin-1-ium
微笑
[H] [C@] 12鳞状细胞癌(SC3 =数控(= CS3) C3 = CC = (N +) (C) C = C3) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C = N / OCC \ C1 = NSC (NP (O) (O) = O) = N1) C = O ([O -])

参考文献

合成参考

http://www.google.com/patents/US20110071114
一般引用
  1. Steed ME, Rybak MJ:头孢他林:一种抗耐药革兰氏阳性病原体的新头孢菌素。药物治疗。2010年4月30日(4):375-89。doi: 10.1592 / phco.30.4.375。［文章］
  2. 抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的新抗菌剂。危重护理复苏。2009年12月11(4):282-6。［文章］
  3. Kanafani ZA, Corey GR:头孢他林:一种扩大革兰氏阳性活性的头孢菌素。未来微生物学，2009 Feb;4(1):25-33。doi: 10.2217 / 17460913.4.1.25。［文章］
  4. Parish D, Scheinfeld N: Ceftaroline fosamil，一种可能治疗MRSA感染的头孢菌素衍生物。《药物调查评论》2008年2月;9(2):201-9。［文章］
  5. MacGowan AP, Noel AR, Tomaselli S, Bowker KE:在体外感染药代动力学模型中研究头孢他林对金黄色葡萄球菌的药效。抗菌剂化学化学。2013年6月;57(6):2451-6。doi: 10.1128 / AAC.01386-12。Epub 2013年3月4日。［文章］
KEGG药物
D08884
PubChem化合物
9852981
PubChem物质
175427075
ChemSpider
8028692
BindingDB
50482776
RxNav
1040004
ChEBI
70718
ChEMBL
CHEMBL501122
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药品页
维基百科
Ceftaroline_fosamil
FDA的标签
下载 (210 KB)
化学物质
下载 (568 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 囊性纤维化(CF) 1
4 完成 不可用 感染 1
4 完成 治疗 菌血症 1
4 完成 治疗 由金黄色葡萄球菌引起的菌血症/耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌血症 1
4 完成 治疗 细菌性肺炎/社区获得性 1
4 完成 治疗 感染 1
4 完成 治疗 感染/肺炎 1
4 完成 治疗 皮肤病、传染性疾病/葡萄球菌性皮肤感染 1
4 邀请报名 治疗 心内膜炎 1
4 终止 预防 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)/菌血症/心内膜炎/医疗保健相关肺炎(HCAP)/骨髓炎、化脓性关节炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 注射用药物的
粉末，用于溶液 静脉注射 400毫克/ 20毫升
粉末，用于溶液 静脉注射 600毫克/ 20毫升
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 600毫克
粉末，用于溶液 静脉注射 600毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 530毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 600毫克/ 1瓶
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8247400 没有 2012-08-21 2031-02-10 美国国旗
US6417175 没有 2002-07-09 2022-04-11 美国国旗
US7419973 没有 2008-09-02 2021-12-15 美国国旗
US6906055 没有 2005-06-14 2021-12-15 美国国旗
US9629861 没有 2017-04-25 2030-09-21 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 > 100毫克/毫升 # Steed ME, Rybak MJ:头孢他林:一种对耐药革兰氏阳性病原体具有活性的新头孢菌素。药物治疗。2010年4月30日(4):375-89。“Pubmed”:http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20334458
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0245毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.79 ALOGPS
logP -3.7 Chemaxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 1．8 Chemaxon
pKa(最强基础) 0.39 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体数量 13 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极表面积 223.242 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 171.63米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 63.93. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五人法则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.9668
血脑屏障 - 0.9688
Caco-2渗透 - 0.6428
22基板 底物 0.7512
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8295
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.556
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8255
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.589
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8067
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5087
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.6682
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6399
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8544
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6139
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0．5
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6434
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6505
致癌性 Non-carcinogens 0.7956
生物降解 无法生物降解 0.9875
大鼠急性毒性 2.5251 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9887
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7316
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

药物创建于2008年3月19日16:38 /更新于2022年11月29日05:43