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Telavancin

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总结

Telavancin是一种抗菌剂用于治疗复杂的皮肤和皮肤结构感染和类型的院内细菌性肺炎。

品牌名称
Vibativ
通用名称
Telavancin
DrugBank加入数量
DB06402
背景

Telavancin合成vanocymycin类衍生物,具有杀菌活性对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和其他革兰氏阳性细菌。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌是一种重要的病原体能够引起院内肺炎(HAP) ventilator-associated肺炎(VAP)和皮肤和皮下组织感染等。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1755.65
单一同位素的:1753.6374296
化学公式
C80年H106年Cl2N11O27P
同义词
  • Telavancin
  • Telavancina
  • Telavancine
  • Telavancinum

药理学

指示

治疗复杂的皮肤和皮肤结构感染(cSSSI)由革兰氏阳性细菌引起防methicillin-susceptible或金黄色葡萄球菌,vancomycin-susceptible粪肠球菌,酿脓链球菌,链球菌agalactiae或链球菌anginosus组。也用于治疗成人患者院内细菌性肺炎与机械通气相关细菌性肺炎(HAP)和(VAP),已知或怀疑是由于受到隔离的金黄色葡萄球菌(包括methicillin-susceptible和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Telavancin是万古霉素的半合成衍生物,因此杀菌作用的模式是类似于这两种抗生素万古霉素抑制细胞壁的合成。不仅如此,它显示浓度杀菌作用。此外,telavancin更强有力的肽聚糖合成的抑制剂(10倍),与万古霉素,破坏细胞膜的完整性通过其与脂质。AUC /麦克风比最佳预测体内反应的程度比越高,杀菌活性越大。最小的比哪一个能够观察24小时没有细菌生长是50。最大杀菌活动是观察到的AUC /麦克风比404。

的作用机制

Telavancin杀菌lipoglycopeptide,积极反对广泛的革兰氏阳性细菌。Telavancin防止聚合N-acetylmuramic酸(南)和N-acetylglucosamine(唠叨)和交联的肽聚糖D-Ala-D-Ala绑定。因此,抑制细菌细胞壁的合成。此外,telavancin扰乱膜电位和细胞渗透性结果lipophillic侧链的一部分。这种额外的杀菌机制使telavancin有别于万古霉素。

吸收

Telavancin表明线性药物动力学之间的剂量1和12.5毫克/公斤。此外,24小时和一剂7.5 - 15毫克/公斤,活动对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和抗链球菌肺炎仍然可以观察到。槽浓度在这一点上的时间大约是10μg /毫升。Telavancin也有可怜的生物利用度和一定管理超过30 - 120分钟IV, Cmax健康受试者,10毫克/公斤= 93.6±14.2μg /毫升;AUC(0 -∞),健康受试者,10毫克/公斤= 747±129μg·h /毫升;AUC (0-24h),健康受试者,10毫克/公斤= 666±107μg·h /毫升;时间稳定状态= 3天;

的体积分布

Vss健康受试者10毫克/公斤= 0.14 L /公斤

蛋白结合

> 90%,血清白蛋白浓度独立的方式(尽管是高度蛋白结合的,抗菌活性telavancin不受影响)

新陈代谢

代谢telavancin不涉及细胞色素P450酶系统。初级代谢产物被称为thrx - 651540,但代谢物途径尚未确定。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

尿液与> 80%不变药物和< 20%,羟化代谢产物(剂量的10毫克/公斤);粪便(< 1%)

半衰期

终端消除半衰期= 8±1.5小时(与正常肾脏功能)

间隙

Cl健康受试者10毫克/公斤/ h = 13.9±2.9毫升/公斤

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

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Abacavir Abacavir可能减少Telavancin的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Telavancin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Telavancin的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Telavancin结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Telavancin的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Telavancin的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Telavancin的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Telavancin可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Telavancin时可以增加。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Telavancin的排泄率导致更高的血清水平。
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成分 UNII 中科院 InChI关键
Telavancin盐酸盐 0701472 zg0 560130-42-9 GSSIWSIRBWAZHG-ACOPVEIWSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vibativ 注入,粉、冻干、解决方案 15毫克/ 1毫升 静脉注射 治疗先锋生物制药研发公司。 2009-11-05 2020-12-31 美国国旗
Vibativ 注入,粉、冻干、解决方案 250毫克/ 1 静脉注射 阿斯特拉制药有限公司 2009-11-05 2015-05-31 美国国旗
Vibativ 注射,粉的解决方案 750毫克 静脉注射 乌米特治疗先锋生物制药爱尔兰 2021-01-12 2018-05-16 欧盟旗帜
Vibativ 粉,为解决方案 250毫克/瓶 静脉注射 Pendopharm Pharmascience公司分工 不适用 不适用 加拿大的国旗
Vibativ 注入,粉、冻干、解决方案 15毫克/ 1毫升 静脉注射 治疗先锋生物制药研发公司。 2009-11-05 不适用 美国国旗
Vibativ 注入,粉、冻干、解决方案 15毫克/ 1毫升 静脉注射 治疗先锋公司。 2009-11-05 不适用 美国国旗
Vibativ 注射,粉的解决方案 250毫克 静脉注射 乌米特治疗先锋生物制药爱尔兰 2021-01-12 2018-05-16 欧盟旗帜
Vibativ 注入,粉、冻干、解决方案 15毫克/ 1毫克 静脉注射 坎伯兰制药公司。 2021-01-01 不适用 美国国旗
Vibativ 注入,粉、冻干、解决方案 750毫克/ 1 静脉注射 阿斯特拉制药有限公司 2009-11-05 2015-05-31 美国国旗
Vibativ 注入,粉、冻干、解决方案 15毫克/ 1毫升 静脉注射 治疗先锋公司。 2009-11-05 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J01XA03——Telavancin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
寡肽
选择父母
环肽/氨基糖甙类/酚苷/亮氨酸和衍生品/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/Diarylethers/二糖/O-glycosyl化合物/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的
显示25
基
1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/缩醛/酒精/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸
显示48更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
糖肽(CHEBI: 71229)
受影响的生物
  • 酿脓链球菌
  • 链球菌agalactiae
  • 金黄色葡萄球菌
  • 粪肠球菌
  • 链球菌anginosus

化学标识符

UNII
XK134822Z0
化学文摘号
372151-71-8
InChI关键
ONUMZHGUFYIKPM-MXNFEBESSA-N
InChI
InChI = 1 s / C80H106Cl2N11O27P / c1 - 7 - 8 9 - 10 - 11 - 12 - 13 - 14 - 21 - 85 - 22 - 23 - 87 - 80 (5) 32-57 (115 - 37 (4) 71 (80) 103) 119-70-68 (102) 67 (101) 55 (34 - 94) 118 - 79 (70) 120-69-53-28-41-29-54 (69) 120-69-53-28-41-29-54 (27-46 (52) 82) 65 (99) 63 - 77 (109) 91 - 61 (78 (110) 111) 43-30-50 (96) 44 (33-86-35-121 (112113) 114) 66 (100) 58 (43) 42-25-38 (15-18-49 (42) 95) 59 (74 (106) 93 - 63) 90 - 75 (107) 60 (41) 89 - 73 (105) 48 (31-56 (83) 97) 88 - 76 (108) 62 (92 - 72 (104) 47 (84 - 6) 24-36 (2) 3) 64 (98) 39-16-19-51 (116 - 53) 45 (81) 26 39 / h15-20, 25 - 30、36 - 37, 47-48, 55岁,57岁的59 - 65,67 - 68,70 - 71,79,84 - 87,94 - 96,98 - 103 H, 7 - 14、21 - 24日,31-35H2, 1-6H3, (H2、83、97) (H, 88108) (H, 89105) (H, 90107) (H, 91109) (H, 92104) (H, 93106) (H, 110111) (H2,112,113,114) / t37 - 47 + 48 - 55 + 57 - 59 + 60 + 61 - 62 + 63 - 64 +, 65 +, 67 +, 68,, 70 +, 71 +, 79 - 80 / mo / s1
国际命名
(1 s, 2 r, 18 r, r, 19日22日,25 r, r, 28日40年代)-22 - (carbamoylmethyl) 5、47-dichloro-48 - {((2 s, 3 r, 4, 5 s, 6 r) 3 - {((2 s, 4 s, 5 s, 6 s) 4 - {(2 - (decylamino)乙基)氨基}5-hydroxy-4, 6-dimethyloxan-2-yl)氧}4,5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}2,18岁,32岁,35岁,37-pentahydroxy-19 - [(2 r) 4-methyl-2 - (methylamino) pentanamido] -20年,23日,26日,42岁的44-pentaoxo-36 - {((phosphonomethyl)氨基)甲基}7,13-dioxa-21, 24日27日,41岁的43-pentaazaoctacyclo[26.14.2.2 ^{3、6}。2 ^{14、17}。1 ^{8 12}。1 ^{29日33}0 ^{10、25}0 ^{34岁39}]pentaconta-3、5、8、10、12(48), 14日,16日,29(45),30岁,32岁,34岁,36岁,38岁,46岁,49-pentadecaene-40-carboxylic酸
微笑
CCCCCCCCCCNCCN [C@@] 1 (C) C [C@H] (O [C@@H] 2 [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@@H] (CO) O (C@H) 2 oc2 = C3OC4 = CC = C (C = C4Cl) [C@@H] (O) [C@@H] (NC (= O) [C@@H] (CC (C) C) NC) C (= O) N [C@@H] (CC (N) = O) C (= O) N [C@@H] 4 C (C = C2OC2 = C (Cl) C = C (C = C2) [C@@H] (O) [C@@H] 2数控(= O) [C@H] (NC4 = O) C4 = CC (= C (O) C = C4) C4 C = C (O)摘要(O) (O) = O) = C (O) C = C4 (C@H) (NC2 = O) C (O) = O) = C3) O (C@@H) (C) [C@H] 1 O

引用

一般引用
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  3. Zhanel GG, Calic D, F施魏策尔,Zelenitsky年代,亚当·H Lagace-Wiens公关,鲁宾斯坦E,杜松子酒,贺朋的DJ, Karlowsky JA:新lipoglycopeptides:比较审查dalbavancin, oritavancin telavancin。药。2010年5月7日,70 (7):859 - 86。doi: 10.2165 / 11534440-000000000-00000。(文章]
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  5. FDA批准的药物产品:Vibativ (telavancin)注入(链接]
PubChem化合物
3081362
PubChem物质
175427069
ChemSpider
2338980
RxNav
473837年
ChEBI
71229年
ChEMBL
CHEMBL507870
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Telavancin
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 囊性纤维化(CF) 1
4 完成 其他 结束阶段肾脏疾病(ESRD)/第五阶段慢性肾脏疾病(CKD) 1
4 终止 基础科学 革兰氏阳性细菌感染 1
3 完成 治疗 细菌性肺炎 2
3 完成 治疗 葡萄球菌皮肤感染 2
3 终止 治疗 菌血症 1
2 完成 治疗 脓肿/伯恩斯/蜂窝织炎/革兰氏阳性细菌感染/溃疡/伤口感染 1
2 完成 治疗 菌血症/感染 1
2 完成 治疗 革兰氏阳性细菌感染 2
1 完成 不可用 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射
注射,粉的解决方案 静脉注射 250毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 750毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 15毫克/ 1毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 15毫克/ 1毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 250毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 750毫克/ 1
粉,为解决方案 静脉注射 250毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 750毫克/瓶
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6635618 没有 2003-10-21 2023-09-11 美国国旗
US7008923 没有 2006-03-07 2021-05-06 美国国旗
US7351691 没有 2008-04-01 2021-05-01 美国国旗
US7700550 没有 2010-04-20 2021-05-01 美国国旗
US6858584 没有 2005-02-22 2022-08-24 美国国旗
US7531623 没有 2009-05-12 2027-01-01 美国国旗
US7544364 没有 2009-06-09 2021-05-01 美国国旗
US7208471 没有 2007-04-24 2021-05-01 美国国旗
US6872701 没有 2005-03-29 2021-06-05 美国国旗
US8101575 没有 2012-01-24 2021-05-01 美国国旗
US8158580 没有 2012-04-17 2021-05-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0148毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.32 ALOGPS
logP -6.2 ChemAxon
日志 -5.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 1.55 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.99 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 29日 ChemAxon
氢供体数 23 ChemAxon
极地表面面积 598.092 ChemAxon
可旋转键数 30. ChemAxon
折射性 429.41米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 175.853 ChemAxon
数量的戒指 10 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9186
血脑屏障 - - - - - - 0.9691
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6403
22基板 底物 0.9318
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6459
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9898
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.946
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.877
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8047
CYP450 3 a4衬底 底物 0.665
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7471
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7401
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8259
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6898
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5291
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8482
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5605
致癌性 Non-carcinogens 0.8098
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9966
大鼠急性毒性 2.7064 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9196
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6147
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

药物在2008年3月19日16:29 /更新在9月20日,2022 00:04