Regadenoson可迅速增加冠状动脉血流(CBF)，持续时间短。平均峰值速度在30秒内增加到高于基线水平的两倍，并在10分钟内下降到低于基线水平的两倍。心肌摄取放射性药物与(CBF)成正比。Regadenoson在正常冠状动脉中增加血流量，但在狭窄(阻塞)动脉中不增加。这一发现的意义在于狭窄的动脉比正常的冠状动脉吸收更少的放射性药物，导致这些区域的信号强度较低。

作用机制

Regadenoson是一种选择性低亲和力(Ki= 1.3µM) A2A受体激动剂，模仿腺苷引起冠状动脉血管扩张和增加心肌血流量的作用。它是A1腺苷受体(Ki > 16.5 μ M)的一种非常弱的激动剂。此外，它对A2B和A3腺苷受体的亲和力可以忽略不计。Regadenoson正在进行用于药理学压力测试的试验。腺苷可减慢A-V节点的传导时间，阻断A-V节点的再入通路，恢复阵发性室上性心动过速(包括与沃尔夫-帕金森-怀特综合征相关的PSVT)患者的正常窦性节律。

目标	行动	生物
一个腺苷受体A2a	受体激动剂	人类

吸收

regadenoson的药代动力学特征可以用3室模型最好地描述。T max，注射= 1 ~ 3分钟;药效反应开始= 1 ~ 3分钟;
E最大12.3 ng/mL

配送量

中央隔间:11.5 L;稳态:78.7 L

蛋白结合

不可用

新陈代谢

regadenoson在人体内的代谢是未知的。细胞色素P450酶系统不太可能参与regadenoson的代谢。

淘汰路线

总regadenoson消除的58%是通过肾脏排泄

半衰期

初始阶段:2-4分钟;中间阶段:30分钟(此阶段与药效丧失相吻合);终末期:2小时

间隙

平均血浆肾清除率= 450 mL/min。由于该值大于肾小球滤过率，提示存在肾小管分泌。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

regadenoson最常见的不良反应(发生率≥5%)为呼吸困难、头痛、潮红、胸部不适、头晕、心绞痛、胸痛、恶心。MTD(男性，仰卧位):20µg/kg;MTD(男性，站立位):10µg/kg;

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
氨茶碱	氨茶碱可能会降低Regadenoson的诊断效果。
Bromotheophylline	溴茶碱可能降低Regadenoson作为诊断试剂的有效性。
咖啡因	咖啡因可能降低Regadenoson作为诊断试剂的有效性。
双嘧达莫	当双嘧达莫与Regadenoson联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Dyphylline	dyphyline可能降低Regadenoson作为诊断试剂的有效性。
巯嘌呤	巯基嘌呤可降低Regadenoson作为诊断试剂的有效性。
Oxtriphylline	牛三叶碱可能会降低Regadenoson的诊断效果。
Pentoxifylline	己酮可可碱可能会降低Regadenoson的诊断效果。
茶碱	茶碱可能降低Regadenoson作为诊断试剂的有效性。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免咖啡因。服用regadenoson前至少12小时内不要摄入咖啡因，因为咖啡因会降低检测缺血性变化的能力。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Regadenoson一水	2 xln4y044h	875148-45-1	CDQVVPUXSPZONN-WPPLYIOHSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lexiscan	注入,解决方案	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	安斯泰来制药美国有限公司	2008-04-10	不适用
Lexiscan (r) (regadenoson)	注入,解决方案	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	HF收购有限责任公司，DBA健康第一	2019-12-10	不适用
Rapiscan	注入,解决方案	400微克	静脉注射	Ge医疗集团	2020-12-20	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Regadenoson	注入,解决方案	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	Gland Pharma有限公司	2022-07-12	不适用
Regadenoson	注入,解决方案	0.08毫克/ 1毫升	静脉注射	Meitheal制药公司	2022-04-11	不适用

类别

ATC代码

C01EB21 - Regadenoson

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为嘌呤核苷类的有机化合物。这些化合物包括嘌呤碱基连接到核糖基或脱氧核糖基部分。
王国: 有机化合物
超类: 核苷，核苷酸和类似物
类: 嘌呤核苷
子课: 不可用
直接父: 嘌呤核苷
选择父母: Glycosylamines/6-aminopurines/戊糖/Pyrazole-4-carboxamides/氨基嘧啶及其衍生物/Imidolactams/n -咪唑类/Vinylogous酰胺/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物

再展示10个
基: 6-aminopurine/酒精/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/甲酰胺组/羧酸的衍生物

显示29个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 axv542lz4
化学文摘号: 313348-27-5
InChI关键: LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H18N8O5 c1-17-13(27) 6-2-19-23(3 - 6) 6-2-19-23(16) 8 - 12(-) 22日(5-18-8)14-10 (26)9 (25)7 (4-24)28-14 / h2-3, 5, 7, 9 - 10, 14日24-26H, 4 H2、h3, (H, 17日,27)(H2、16、20、21)/ t7, 9 - 10 - 14 - m1 / s1
国际命名: 1 - {6-amino-9 - [(2 r, 3 r, 4 s, 5 r) 3, 4-dihydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 9 h-purin-2-yl} -N-methyl-1H-pyrazole-4-carboxamide
微笑: 数控(= O) C1 = CN (N = C1) C1 = NC2 = C (N = CN2 [C@@H] 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] 2 O) C (N) = N1

参考文献

一般引用

米特卡M:新的压力测试剂减少了不良影响。《美国医学协会杂志》上。2008年5月14日;299(18):2140。doi: 10.1001 / jama.299.18.2140。［文章］
Lieu HD, Shryock JC, von Mering GO, Gordi T, Blackburn B, Olmsted AW, Belardinelli L, Kerensky RA: Regadenoson，一种选择性A2A腺苷受体激动剂，引起人类冠状动脉血流速度的剂量依赖性增加。中华核心学杂志。2007 7月;14(4):514-20。［文章］
Zoghbi GJ, Iskandrian AE:选择性腺苷激动剂与心肌灌注成像。中华核心学杂志，2012 Feb;19(1):126-41。doi: 10.1007 / s12350 - 011 - 9474 - 9。［文章］

外部链接

KEGG药物: D05711
PubChem化合物: 219024
PubChem物质: 175427061
ChemSpider: 189859
BindingDB: 50119132
RxNav: 1546015
ChEBI: 135613
ChEMBL: CHEMBL317052
锌: ZINC000013818943
网页: PA166129536
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Regadenoson

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	诊断	局部贫血	1
4	完成	诊断	急性移植排斥反应/心脏移植手术/慢性移植排斥反应	1
4	完成	诊断	哮喘/慢性阻塞性肺病(COPD)/冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	诊断	冠状动脉疾病(CAD)	2
4	完成	诊断	冠状动脉疾病(CAD)/肾脏疾病	1
4	完成	诊断	冠状动脉疾病(CAD)/1型糖尿病	1
4	完成	诊断	冠心病(CHD)	1
4	完成	诊断	心脏衰竭，舒张期/高血压(高血压)	1
4	完成	诊断	缺血性心脏病	1
4	完成	诊断	心肌血流储备	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	0.08毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	400微克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6403567	没有	2002-06-11	2022-04-10
US6642210	没有	2003-11-04	2019-06-22
US7144872	没有	2006-12-05	2019-06-22
US7183264	没有	2007-02-27	2019-06-22
US7582617	没有	2009-09-01	2019-06-22
US7655636	没有	2010-02-02	2019-06-22
US7655637	没有	2010-02-02	2019-06-22
US7683037	没有	2010-03-23	2019-06-22
US8106029	没有	2012-01-31	2019-06-22
US8183226	没有	2012-05-22	2019-06-22
US8536150	没有	2013-09-17	2019-06-22
US8470801	没有	2013-06-25	2019-06-22
US9289446	没有	2016-03-22	2019-06-22
US8106183	没有	2012-01-31	2027-02-02
US8133879	没有	2012-03-13	2019-06-22
US9085601	没有	2015-07-21	2027-02-02
US9045519	没有	2015-06-02	2019-06-22
USRE47301	没有	2019-03-19	2027-02-02
USRE47351	没有	2019-04-16	2019-06-22

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.85毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.89	ALOGPS
logP	-2.3	ChemAxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.35	ChemAxon
pKa(最强基础)	1.54	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	10	ChemAxon
氢供体数量	5	ChemAxon
极表面积	186.46²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	95.48米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	38.25^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.7551
Caco-2渗透	-	0.7753
22基板	Non-substrate	0.6036
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9328
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9762
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9423
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8795
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8433
CYP450 3A4衬底	底物	0.5052
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8108
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9275
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9568
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9373
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9626
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9931
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6997
致癌性	Non-carcinogens	0.8987
生物降解	未准备好生物可降解	0.9669
大鼠急性毒性	2.2022 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.964
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8999

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用