口服混悬液和片剂以每毫克为单位具有生物等效性。鲁非那胺吸收较好，但吸收速率较慢，且随剂量增加吸收程度减小。根据尿排泄情况，在喂食条件下单剂量口服600 mg鲁非那胺片后，吸收程度至少为85%。生物利用度= 70%-85%(随剂量增加而降低);Tmax、进食和禁食状态= 4-6小时;Cmax, 10 mg/kg/day= 4.01 μ L/mL;Cmax, 30mg/kg/day= 8.68 μ L/mL;AUC (0h-12h)， 10mg/kg/day= 37.8±47µg·h/mL;AUC (0h-12h)， 30mg/kg/day= 89.3±59µg·h/mL。

的体积分布

鲁非那胺在红细胞和血浆中分布均匀。分布的表观体积取决于剂量，并随体表面积而变化。在3200 mg/d时，表观分布体积约为50 L。成人和儿童之间的分布量相似，呈非线性。

蛋白结合

26.3% - 34.8%， 90%与白蛋白结合(27%)。

新陈代谢

鲁非那酰胺被广泛代谢，但没有活性代谢物。羧酸酶通过水解转化为不活跃的代谢物CGP 47292是主要的生物转化途径。尿液中检出少量额外的代谢物，似乎是CGP 47292的酰基葡萄糖醛酸酯。细胞色素P450酶系统或谷胱甘肽不参与鲁非那胺的代谢。鲁非那酰胺是cyp2e1的弱抑制剂。鲁非那酰胺是cyp3a4酶的弱诱导剂。

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Rufinamide
- 本金保证产品- 47292

路线的消除

肾脏(91%;66%为CGP 47292, 2%为不变药物)和粪便(9%)淘汰。

半衰期

消除半衰期，健康受试者和癫痫患者= 6-10小时。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

最常见的不良反应(≥10%且大于安慰剂)为头痛、头晕、疲劳、嗜睡和恶心。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当鲁非那胺与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	阿比马iclib与鲁非那酰胺联用可提高其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布鲁替尼与鲁非那酰胺合用可提高其代谢。
苊香豆醇	与鲁非那酰胺联用可提高棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚	鲁非那胺可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	鲁非那胺与乙酰唑胺合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	鲁非那胺与苯乙嗪合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Aclidinium	鲁非那胺可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂活性。
Agomelatine	鲁非那胺与阿甘美拉汀合用可增加不良反应的风险或严重程度。
阿苯达唑	阿苯达唑与鲁非那酰胺联用可促进代谢。

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食物相互作用

带食物。食物可以增加鲁非那胺的吸收。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Banzel	平板电脑	100毫克	口服	卫材有限	2011-10-20	不适用
Banzel	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	卫材公司。	2008-11-14	不适用
Banzel	平板电脑	200毫克	口服	卫材有限	2011-08-29	不适用
Banzel	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	卫材公司。	2011-03-03	不适用
Banzel	悬架	40 mg / mL	口服	卫材有限	不适用	不适用
Banzel	平板电脑,涂膜	400毫克/ 1	口服	卫材公司。	2008-11-14	不适用
Banzel	平板电脑	400毫克	口服	卫材有限	2011-09-01	不适用
Inovelon	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	卫材有限	2016-09-08	不适用
Inovelon	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	卫材有限	2016-09-08	不适用
Inovelon	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	卫材有限	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Rufinamide	平板电脑,涂膜	400毫克/ 1	口服	弧形制药公司。	2021-05-11	不适用
Rufinamide	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	美国格伦马克制药公司	2016-05-16	不适用
Rufinamide	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	Hikma制药美国公司	2021-05-30	不适用
Rufinamide	平板电脑,涂膜	400毫克/ 1	口服	美国医疗包装	2022-06-20	不适用
Rufinamide	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	Bionpharma Inc .)	2018-12-19	不适用
Rufinamide	平板电脑,涂膜	400毫克/ 1	口服	美国格伦马克制药公司	2016-05-16	不适用
Rufinamide	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	弧形制药公司。	2021-05-11	不适用
Rufinamide	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	提升实验室有限责任公司	2021-02-24	不适用
Rufinamide	平板电脑,涂膜	400毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2021-06-01	不适用
Rufinamide	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	卢平制药有限公司	2022-04-01	不适用

类别

ATC代码

N03AF03——Rufinamide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为2-异芳基羧酰胺类的有机化合物。这些化合物含有一个异芳环，携带一个羧基酰胺。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 羧酸衍生物
直接父: 2-heteroaryl甲酰胺
选择父母: 氟苯/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/伯羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物

显示三个
基: 1、2、3-triazole/2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氟苯/Halobenzene

显示14个吧
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: WFW942PR79
化学文摘号: 106308-44-5
InChI关键: POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H8F2N4O c11-7-2-1-3-8 (12) 6 (7) 4-16-5-9 (10 (13) 17) 4-16-5-9 / h1-3 5 h, 4氢气(H2, 13日17)
国际命名: 1 - [(2, 6-difluorophenyl)甲基]1 h, 2, 3-triazole-4-carboxamide
微笑: 数控(= O) C1 = CN (CC2 = C (F) C = CC = C2F) N = N1

参考文献

合成参考

伊曼纽尔·阿托里诺，利诺·科伦坡，伊拉里亚·莫米诺，彼得罗·阿莱格里尼，“鲁非那胺的制备方法”。美国专利US20100234616, 2010年9月16日发布。

US20100234616

一般引用

阿罗约年代:Rufinamide。神经病治疗。2007年1月;4(1):155 - 62。［文章］
Hakimian S, Cheng-Hakimian A, Anderson GD, Miller JW:鲁非那胺:一种新的抗癫痫药物。药物学专家意见。2007年8月;8(12):1931-40。［文章］
作者未说明:Rufinamide: CGP 33101, E 2080, RUF 331, Xilep。药物研究与发展2005;6(4):249-52。［文章］
Wier HA, Cerna A, So TY:鲁非那胺用于Lennox-Gastaut综合征的儿童患者:全面综述。儿科药物。2011年4月1日;13(2):97-106。doi: 10.2165 / 11586920-000000000-00000。［文章］

外部链接

KEGG药物: D05775
PubChem化合物: 129228
PubChem物质: 175427055
ChemSpider: 114471
RxNav: 69036
ChEBI: 134966
ChEMBL: CHEMBL1201754
锌: ZINC000000007782
网页: PA166131606
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Rufinamide

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	癫痫病	1
3.	完成	治疗	癫痫病	1
3.	完成	治疗	Lennox-Gastaut综合症	3.
3.	终止	治疗	难治性部分发作性癫痫	1
3.	撤销	治疗	难治性部分发作性癫痫	1
2	完成	治疗	广泛性焦虑障碍	1
2	撤销	治疗	疼痛/周围神经损伤(PNI)	1
1	完成	基础科学	癫痫发作	1
不可用	可用	不可用	Lennox-Gastaut综合症	1
不可用	招聘	不可用	癫痫病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服	40 mg / mL
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	400毫克/ 1
悬架	口服	40毫克/毫升
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	400毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
平板电脑,涂	口服	400毫克
悬架	口服	40毫克/ 1毫升
平板电脑,涂	口服	200毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7750028	是的	2010-07-06	2019-04-19
US8076362	是的	2011-12-13	2018-12-08
US6740669	是的	2004-05-25	2023-05-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	FDA的标签
logP	0.835	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.642毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.95	ALOGPS
logP	1.27	ChemAxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.64	ChemAxon
pKa最强(基本)	－1	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	73.8²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	67.07米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	20.42^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9777
Caco-2渗透	-	0.5301
22基板	Non-substrate	0.7407
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9422
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9633
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6685
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8452
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8723
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5567
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0．5
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8201
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8454
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5561
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7995
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.5438
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6126
致癌性	Non-carcinogens	0.8415
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9945
大鼠急性毒性	2.5067 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9484
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7869

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0910000000 - a314da5a33a86592abf7
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 781 - e2b7783abce7a674e
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - bca7363efb0d671e2fb1
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 669 - fadc72a03a956a9eb
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - f083b635f8c982b0967a
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 2 - e6c721563aec618517e
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 2920000000 - 3337 - dbd96c7fe51848b9
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 3900000000 - ba447bc09eda637e577b

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.钠通道9型亚基α蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 调制器

通用函数: 电压门控钠通道活性
特定的功能: 调节电压依赖性钠离子的可激膜通透性。假设打开或关闭构象响应跨膜的电压差，蛋白质形成一个…
基因名字: SCN9A
Uniprot ID: Q15858
Uniprot名字: 钠通道9型亚基α蛋白
分子量: 226370.175哒

参考文献

Suter MR, Kirschmann G, Laedermann CJ, Abriel H, Decosterd I:鲁非那胺减轻小鼠神经性疼痛模型中的机械性异位痛，稳定电压门控钠通道失活状态。麻醉学。2013年1月,118(1):160 - 72。doi: 10.1097 / ALN.0b013e318278cade。［文章］

细节 2.代谢性谷氨酸受体5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 谷氨酸受体的活动
特定的功能: 谷氨酸g蛋白偶联受体。配体结合引起构象改变，通过鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)触发信号，调节down…
基因名字: GRM5
Uniprot ID: P41594
Uniprot名字: 代谢性谷氨酸受体5
分子量: 132467.635哒

参考文献

Wier HA, Cerna A, So TY:鲁非那胺用于Lennox-Gastaut综合征的儿童患者:全面综述。儿科药物。2011年4月1日;13(2):97-106。doi: 10.2165 / 11586920-000000000-00000。［文章］

酶

细节 1.肝脏羧酸酯酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能: 参与外来生物的解毒和酯和酰胺前药的活化。水解芳香族和脂肪族酯，但对酰胺类和脂肪类没有催化活性。
基因名字: CES1
Uniprot ID: P23141
Uniprot名字: 肝脏羧酸酯酶1
分子量: 62520.62哒

参考文献

Williams ET, Carlson JE, Lai WG, Wong YN, Yoshimura T, Critchley DJ, Narurkar M:鲁非那胺代谢及其与丙戊酸盐相互作用的研究。药物Metab杂志2011年12月5(4):280-9。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 e1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

细节 3.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Perucca E, Cloyd J, Critchley D, Fuseau E:鲁非那酰胺在癫痫患者中的临床药代动力学和浓度-反应关系。Epilepsia。2008年7月,49(7):1123 - 41。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2008.01665.x。［文章］
FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年9月20日00:04

Rufinamide

识别

鲁非那胺(DB06201)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

航空公司