Icatibant

识别

总结

Icatibant是一种缓激肽B2受体拮抗剂，用于治疗与遗传性血管性水肿(HAE)相关的肿胀和炎症急性发作。

品牌名称

Firazyr, Sajazir

通用名称

Icatibant

DrugBank加入数量

DB06196

背景

Icatibant (Firazyr)是一种合成的类肽药物，由10个氨基酸组成，是缓激肽B2受体的有效和特异性拮抗剂。它已经在欧盟被批准用于遗传性血管性水肿，并且正在对缓激肽被认为在一些其他情况下发挥重要作用的情况进行调查。Icatibant目前在美国拥有孤儿药的地位，并于2011年8月25日获得FDA批准。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:1304.54
单一同位素的:1303.660795176
化学公式: C₅₉H₈₉N₁₉O₁₃年代

同义词

Icatibant

外部id

锄头140
锄头- 140
HOE140
赫斯特140
我049年

药理学

指示

批准用于遗传性血管性水肿(HAE)急性发作。研究用于血管性水肿、肝病、烧伤和烧伤感染的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Icatibant是一种强效、特异性、竞争性和选择性的拟肽缓激肽β 2受体拮抗剂(pA2 = 9.04)。它具有改良的肽结构，是第一种缓激肽受体拮抗剂，作用于豚鼠气管而不显示激动剂效应。对氨基肽酶N (Ki = 9.1 μM)也有抑制作用。如果静脉注射0.4和0.8 mg/kg超过4小时，可以观察到缓激肽挑战抑制反应6 - 8小时后，输注完成。

的作用机制

缓激肽是一种以肽为基础的激素，在组织中局部形成，对创伤作出反应，其作用是增加血管通透性，扩张血管，使平滑肌细胞收缩。缓激肽在介导疼痛中起着重要作用，因为过量的缓激肽通过激活缓激肽B2受体，在一定程度上负责产生炎症迹象。在HAE患者中，他们有缺失或功能障碍的c1酯酶抑制剂。该抑制剂负责缓激肽的产生，其中缓激肽被icatibant从B2受体上取代，对受体有较长时间的抑制作用。

目标	行动	生物
一个B2缓激肽受体	拮抗剂	人类
U氨肽酶N	抑制剂	人类

吸收

皮下注射30毫克后，icatibant的绝对生物利用度约为97%。单次皮下给药30 mg时，最大血药浓度(Cmax)为974±280 ng/mL。AUC为2165±568 ng∙hr/mL。Icatibant在多次给药后没有积累。

的体积分布

Vdss，皮下注射= 29.0±8.7 L。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Icatibant被蛋白水解酶代谢成不活跃的代谢物。细胞色素P450酶系统不参与icatibant的代谢。

路线的消除

尿液不变(< 10%)

半衰期

皮下给药后，平均消除半衰期为1.4±0.4 h。

间隙

皮下给药后血浆清除率为245±58 mL/min。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低Icatibant的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低Icatibant的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低伊卡替班特的排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能降低Icatibant的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Icatibant的排泄率，这可能导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与Icatibant合用时，血管性水肿的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	Icatibant可降低Aclidinium的排泄率，从而提高血清中Aclidinium的水平。
Acrivastine	Icatibant可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低Icatibant的排泄率，导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低伊卡替班特的排泄率，导致血清水平升高。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Icatibant醋酸	325年o8467xk	138614-30-9	HKMZRZUEADSZDQ-DZJWSCHMSA-N

国际/其他品牌

Firazyr

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Firazyr	注入,解决方案	30毫克	皮下	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2020-12-16	不适用
Firazyr	注入,解决方案	30.0毫克/ 3毫升	皮下	武田制药美国公司	2011-08-25	不适用
Firazyr	注入,解决方案	30毫克	皮下	武田制药国际公司爱尔兰分公司	2020-12-16	不适用
Firazyr	解决方案	10 mg / mL	皮下	武田	2014-07-14	不适用
Icatibant协议	注入,解决方案	30毫克	皮下	协议医疗S.L.U.	2021-10-07	不适用
Icatibant协议	注入,解决方案	30毫克	皮下	协议医疗S.L.U.	2021-10-07	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Icatibant	注射	30毫克/ 3毫升	皮下	Cipla公司美国公司。	2020-07-13	不适用
Icatibant	注入,解决方案	30毫克/ 3毫升	皮下	武田制药美国公司	2019-07-30	不适用
Icatibant	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	皮下	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2020-11-15	不适用
Icatibant	注入,解决方案	30毫克/ 3毫升	皮下	Hikma卡利。	2020-03-09	不适用
Icatibant	注入,解决方案	30.0毫克/ 3毫升	皮下	美国格伦马克制药公司	2021-05-21	不适用
Icatibant	注射	30毫克/ 3毫升	皮下	Slayback制药有限责任公司	2021-01-28	不适用
Icatibant	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	皮下	梯瓦制药美国公司	2019-07-15	不适用
Icatibant	注入,解决方案	30毫克/ 3毫升	皮下	Apotex集团。	2021-04-15	不适用
Sajazir	注射	30毫克/ 3毫升	皮下	周期制药Ltd-Uk	2021-06-03	不适用

类别

ATC代码

B06AC02——Icatibant

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 pg89g35q7
化学文摘号: 130308-48-4
InChI关键: QURWXBZNHXJZBE-SKXRKSCCSA-N
InChI: InChI = 1 s / C59H89N19O13S c60-37 (14-5-19-67-57 (61) 62) 48 (82) 72 - 38 (15-6-20-68-58 (63) 64) 52 (86) 75-22-8-18-43 (75) 54 (88) 77-30-35 (80) 26-44 50 (77) (84) 70-28-47 (81) 71 - 40 (27-36-13-9-23-92-36) 49 (83) 74 - 41 (31 - 79) 53 (87) 76-29-34-12-2-1-10-32 (34) 24-46 55 (76) (89) 78-42-17-4-3-11-33 (42) 25-45 51 (78) (85) 73 - 39 (56 (90) 91) 16-7-21-69-59 (65) 66 / h1-2 9 - 10, 12 - 13日,23日,33岁,35岁,37-46,79 - 80 H, 3 - 8, 11日14-22,24-31,60 h2 (H、70、84)(H、71、81)(H、72、82)(H、73、85)(H、74、83)(H、90、91)(H4, 61, 62, 67) (H4, 63, 64, 68) (H4, 65、66、69)/ t33 - 35 + 37 +、38、39、40、41、42 -, 43 - 44 - 45 - 46 + / mo / s1
国际命名: (2) 2 - {((2 s, 3、7)1 - [(3 r) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - (2 - {((2 s, 4 r) 1 - [(2 s) 1 - [(2 s) 2 - [(2 r) 2-amino-5-carbamimidamidopentanamido] 5-carbamimidamidopentanoyl] pyrrolidine-2-carbonyl] 4-hydroxypyrrolidin-2-yl] formamido} acetamido) 3 - (thiophen-2-yl) propanamido] 3-hydroxypropanoyl] 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline-3-carbonyl] -octahydro-1H-indol-2-yl] formamido} 5-carbamimidamidopentanoic酸
微笑: [H] [C@] 12 C [C@] ([H]) (N (C (= O) (C@@) 3 ([H]) CC4 = C (CN3C (= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC3 = CC = CS3)数控(= O)数控(= O) (C@) 3 ([H]) C [C@@H] (O) CN3C (= O) [C@@H] 3 cccn3c (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@H] (N) CCCNC (N) = N) C = CC = C4) [C@@] 1 [H] CCCC2) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C = O (O)

参考文献

一般引用

Cockcroft JR, Chowienczyk PJ, Brett SE, Bender N, Ritter JM:一种b2受体拮抗剂icatibant对缓激肽诱导的人前臂血管舒张的抑制作用。中华临床药理学杂志1994 10;38(4):317-21。［文章］
Bork K, Frank J, Grundt B, Schlattmann P, Nussberger J, Kreuz W:缓激肽受体-2拮抗剂(Icatibant)治疗遗传性血管性水肿急性水肿发作。过敏临床免疫杂志2007 6;119(6):1497-503。Epub 2007年4月5日。［文章］
FDA批准药品:FIRAZYR (icatibant)注射液[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015624
KEGG药物: D04492
PubChem化合物: 71364
PubChem物质: 99443237
ChemSpider: 5293384
BindingDB: 50406750
RxNav: 1148138
ChEBI: 68556
ChEMBL: CHEMBL2028850
治疗目标数据库: DCL000131
网页: PA164749185
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Icatibant

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	遗传性血管性水肿(有)	1
4	招聘	基础科学	心脏衰竭	1
4	终止	治疗	ACE Inhibitor-associated血管性水肿	1
3.	完成	治疗	ACE Inhibitor-associated血管性水肿	1
3.	完成	治疗	血管性水肿	1
3.	完成	治疗	遗传性血管性水肿(有)	6
2	完成	预防	Hemodialysis-Induced症状/线粒体疾病	1
2	完成	治疗	血管性水肿	1
2	完成	治疗	2019冠状病毒病	1
2	完成	治疗	2019冠状病毒病/COVID-19肺炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下
注入,解决方案	肠外;皮下	30毫克
注入,解决方案	皮下	30.0毫克/ 3毫升
解决方案	皮下	10 mg / mL
解决方案	皮下	30毫克
注射	皮下	30毫克/ 3毫升
注入,解决方案	皮下	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案	皮下	30毫克/ 3毫升
注入,解决方案	皮下	30毫克
注入,解决方案		30毫克/ 3毫升
注入,解决方案		30毫克
注入,解决方案	注射用药物的

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5648333	没有	1997-07-15	2019-07-15

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	1毫克/毫升	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0362毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.2	ALOGPS
logP	-7.7	ChemAxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.46	ChemAxon
pKa最强(基本)	12.48	ChemAxon
生理上的电荷	3.	ChemAxon
氢受体数	23	ChemAxon
氢供体数	18	ChemAxon
极地表面面积	516.22²	ChemAxon
可旋转键数	30.	ChemAxon
折射性	363.79米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	135.1^3.	ChemAxon
数量的戒指	7	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.5123
血脑屏障	-	0.8713
Caco-2渗透	-	0.8198
22基板	底物	0.8421
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8961
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9801
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6176
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7753
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7828
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5958
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.661
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8477
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.876
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.796
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.729
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9691
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6483
致癌性	Non-carcinogens	0.8963
生物降解	没有准备好可生物降解	0.898
大鼠急性毒性	2.4262 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9506
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5187

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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了解更多

细节 1.B2缓激肽受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 1型血管紧张素受体结合
特定的功能: 缓激肽受体。它与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白相关。
基因名字: BDKRB2
Uniprot ID: P30411
Uniprot名字: B2缓激肽受体
分子量: 44460.15哒

参考文献

Privitera PJ, Beckstead RM, Yates P, Walgren R: Wistar-Kyoto和自发性高血压大鼠大脑中[125I-Tyr0]缓激肽结合位点的放射自显像定位。细胞与神经生物学。2003 10月23日(4-5):805-15。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.氨肽酶N

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 广泛的特异性氨基肽酶。在胃蛋白酶和胰腺蛋白酶水解蛋白质产生的肽的最终消化中起作用。可能在病原体中起着关键作用…
基因名字: ANPEP
Uniprot ID: P15144
Uniprot名字: 氨肽酶N
分子量: 109538.68哒

参考文献

baawolak MT, Fortin JP, Vogel LK, Adam A, Marceau F:缓激肽B2受体拮抗剂icatibant (Hoe 140)在微摩尔浓度阻断氨肽酶N:缓激肽B1和血管紧张素受体介导的信号脱靶改变。欧洲药典。2006 12月3日;551(1-3):108-11。Epub 2006 9月8日。［文章］

药物创建于2008年3月19日16:16 /更新于2022年10月13日04:06

Icatibant

识别

Icatibant结构(DB06196)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献