螺旋霉素

识别

总结

螺旋霉素是一种大环内酯类抗菌剂，用于治疗各种细菌感染。

品牌名称

Rovamycin

通用名称

螺旋霉素

药物库登录号

DB06145

背景

螺旋霉素是一种主要的抑菌大环内酯类抗菌剂，对革兰氏阳性球菌和杆状菌、革兰氏阴性球菌以及军团菌、支原体、衣原体、某些类型的螺旋体、刚地弓形虫和隐孢子虫有活性。螺旋霉素是一种16元环大环内酯，1952年被发现是ambofaciens链霉菌的产物，1955年开始口服制剂，1987年开始肠外制剂。耐药生物包括肠杆菌、假单胞菌和霉菌。

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:843.065
单一同位素的:842.514005071
化学公式: C₄₃H₇₄N₂O₁₄

同义词

Demycarosylturimycin H
Foromacidin一
Foromacidine一
螺旋霉素1
螺旋霉素的
螺旋霉素我

药理学

指示

用于治疗各种感染的大环内酯类抗生素。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

细菌感染

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

口服螺旋霉素的绝对生物利用度一般在30 ~ 40%之间。口服1 g后，发现最大血清药物浓度在0.4 ~ 1.4 mg/L范围内。

作用机制

大环内酯类药物的作用机制一直是一个有争议的问题。螺旋霉素是一种16元大环内酯，通过与细菌50S核糖体亚基结合以明显的1:1化学计量学来抑制易位。这种抗生素是供体和受体底物与核糖体结合的有效抑制剂。其主要作用机制是通过在易位过程中刺激核糖体中肽基- trna的解离来完成的。我

目标	行动	生物
一个50S核糖体蛋白L3	拮抗剂抑制剂	化脓性链球菌M1血清型

吸收

螺旋霉素的吸收程度是不完全的。口服生物利用度为30-39%。螺旋霉素的吸收速度比红霉素慢。它具有较高的pKa(7.9)，这可能是在胃的酸性介质中高度电离的结果。

配送量

螺旋霉素的组织分布广泛。其体积分布超过300 L，在骨骼、肌肉、呼吸道和唾液中的浓度超过血清中的浓度。螺旋霉素在肺、支气管、扁桃体和鼻窦等组织中浓度较高。

蛋白结合

蛋白结合水平低(10-25%)。

新陈代谢

螺旋霉素的代谢比其他一些大环内酯要少。新陈代谢还没有得到很好的研究。它主要是在肝脏中完成对活性代谢产物的代谢。

淘汰路线

粪胆途径是主要的清除途径。其次是肾尿路。

半衰期

静脉注射:年轻人(18 - 32岁):大约4.5 - 6.2小时。老年人(73至85岁):约9.8至13.5小时。

口腔:5.5-8小时，儿童直肠:8小时

间隙

80%的给药剂量通过胆汁排出体外，这使得粪胆途径成为最重要的清除途径。肠肝循环也可能发生。给药剂量中只有4 - 14%通过肾尿排泄途径被消除。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

心脏毒性，特别是QT延长(心律不齐;复发性晕厥)。
胆汁淤积性肝炎(腹痛;恶心;呕吐;黄色的眼睛或皮肤)。
胃肠道毒性，特别是急性结肠炎(腹痛和压痛;血腥的凳子;发烧)。
肠道损伤(腹痛、压痛)。溃疡性食管炎(胸痛;心痛)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
苊香豆醇	当螺旋霉素与乙酰香豆素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Articaine	螺旋霉素联合阿替卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
阿托伐他汀	当螺旋霉素与阿托伐他汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
卡介苗	卡介苗与螺旋霉素合用可降低疗效。
苯坐卡因	当螺旋霉素与苯佐卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇	螺旋霉素与苯甲醇联用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
倍他米松	倍他米松与螺旋霉素合用可提高血清浓度。
布地奈德	布地奈德与螺旋霉素合用可提高血清浓度。
Bupivacaine	当螺旋霉素与布比卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因	螺旋霉素联合布他卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有食物的相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rovamycine 250胶囊750000单位	胶囊	750000单元	口服	欧丹实验室有限公司	1957-12-31	不适用
rovamyine 500胶囊1500000单位	胶囊	1500000单元	口服	欧丹实验室有限公司	1957-12-31	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Metİrasİn 1,5 miu /250 mg薄膜片，10 adet	螺旋霉素(1.5 IU)+灭滴灵(250毫克)	片剂，覆膜		Vem İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Metİrasİn 1,5 miu / 250mg薄膜片，14 adet	螺旋霉素(1.5 IU)+灭滴灵(250毫克)	片剂，覆膜		Vem İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

螺旋霉素和甲硝唑

螺旋霉素

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

细菌
细菌和原生动物
白喉杆菌
酿脓链球菌
流感嗜血杆菌
草绿色链球菌

化学标识符

UNII: 033年ech6ifg
化学文摘号: 24916-50-5
InChI关键: ACTOXUHEUCPTEW-CEUOBAOPSA-N
InChI: InChI = 1 s / C43H74N2O14 c1-24-21-29(19-20-46) 39(59-42-37(49) 36(45(9) 10) 38(27(4) 56-42) 58-35-23-43(51) 41(50)(5) 55-35 28日)40(52-11)31(47)22-33(48)极(2)15-13-12-14-16-32 (24)15-13-12-14-16-32 (44 (7)8)26 (3)54-34 / h12-14, 16日20日/,34-42,47岁,49-51H, 15日17日- 19日21-23H2, 1-11H3 / b13-12 +, + / t24 -一口水,25、26、27、28 + 29 + 30 +,31 - 32 + 34 + 35 + 36、37、38、39 + 40 +,41 + 42 + 43 - m1 / s1
国际命名: 2 - [(4 r、5 s、6年代,7 r, r, r, 10 11 e, 13 e, 16 r) 6 - {((2 s, 3 r, 4 r, 5 s, 6 r) 5 - {((2 s, 4 r、5 s、6 s) 4, 5-dihydroxy-4, 6-dimethyloxan-2-yl)氧}4 -(二甲胺基)3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]氧}-10 - {((2 r 5 s 6 r) 5 -(二甲胺基)6-methyloxan-2-yl]氧}4-hydroxy-5-methoxy-9, 16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11, 13-dien-7-yl)乙醛
微笑: [H] [C@@) 1 (CC [C@@H] ([C@@H] (C) O1) N (C) C) O (C@H) 1 C \ C = C \ C = C \ [C@@H] (C) OC (= O) C [C@@H] (O) [C@H] (OC) [C@@H] (O (C@) 2 ([H]) O (C@H) (C) [C@@H] (O (C@@) 3 ([H]) C [C@@] (C) (O) [C@@H] (O) [C@H] (C) O3) [C@@H] ([C@H] 2 O) N (C) C) [C@@H] (CC = O) C [C@H] 1 C

参考文献

一般引用

文章(链接］
文章(链接］
文章(链接］
产品资料[链接］

外部链接

PubChem化合物: 6440717
PubChem物质: 347827756
ChemSpider: 4451378
RxNav: 9991
ChEBI: 85260
ChEMBL: CHEMBL453514
锌: ZINC000257373089
PDBe配体: SPR
维基百科: 螺旋霉素

PDB项

1 kd1/5 igz

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	弓形体病	1
3.	完成	治疗	弓形体病,先天性	1
1	完成	治疗	隐孢子虫病感染/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
不可用	完成	治疗	隐孢子虫病感染/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	注射用药物的
平板电脑,涂	口服	300万国际单位
平板电脑,涂	口服	300万单位
片剂，覆膜
平板电脑	口服
平板电脑;片剂，覆膜	口服
平板电脑	口服	1500000的用户界面
平板电脑	口服	450毫克
胶囊	口服	750000单元
胶囊	口服	1500000单元
糖浆	口服
片剂，覆膜	口服	3000.000用户界面
片剂，覆膜	口服
平板电脑	口服
粉
胶囊	口服	500毫克
片剂，覆膜	口服	500毫克
糖浆	口服	125毫克/ 5毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.196毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.99	ALOGPS
logP	2.5	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.53	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.33	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体计数	15	ChemAxon
氢供体数量	4	ChemAxon
极表面积	195.38²	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	219.25米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	93.01^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征