Olaratumab

识别

总结

Olaratumab是一种血小板源性生长因子受体α阻断抗体，与阿霉素一起用于治疗某些类型的软组织肉瘤(STS)。

品牌名称

Lartruvo

通用名称

Olaratumab

DrugBank加入数量

DB06043

背景

Olaratumab (IMC-3G3)是一种具有抗肿瘤活性的全人源IgG1单克隆抗体，具有高亲和力选择性结合人血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-α的外部结构域，并阻断配体结合。它由两个重链分子片段和两个轻链片段组成。研究表明，奥拉单抗联合阿霉素治疗可显著降低癌细胞增殖和肿瘤生长。2016年10月，Olaratumab获得加速批准(简称Lartruvo)，作为治疗成人特定类型软组织肉瘤(STS)的初始疗法。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

C₆₅₅₄H₁₀₀₇₆N₁₇₃₆O₂₀₄₈年代₄₀

蛋白质平均体重

154000.0 Da (147200 Da不含糖链/154600 Da含糖链)

序列

>重链QLQLQESGPGLVKPSETLSLTCTVSGGSINSSSYYWGWLRQSPGKGLEWIGSFFYTGSTY YNPSLRSRLTISVDTSKNQFSLMLSSVTAADTAVYYCARQSTYYYGSGNYYGWFDRWDQG TLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTF PAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCP APELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTK PREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYT LPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKL TVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

轻链

下载FASTA格式

同义词

• Olaratumab

外部id

• IMC-3G3

药理学

指示

Olaratumab与阿霉素联合用于治疗具有组织学亚型的晚期或转移性软组织肉瘤(STS)成人患者，该患者适合采用含蒽环类药物的治疗方案，且不能接受放疗或手术治疗。

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 软组织肉瘤(STS)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

它通过结合存在于几种类型的癌症、转化细胞和肿瘤基质中的pdgfr - α，在体内和体外对选定的肉瘤细胞发挥抗肿瘤活性，抑制肿瘤生长^3.．Olaratumab抗体结合导致抑制表达PDGFR(alpha)的肿瘤细胞中配体依赖的信号传导，以及肿瘤微环境中依赖PDGFR(alpha)信号传导的基质细胞。当与阿霉素联合使用时，奥拉单抗可提高晚期软组织肉瘤患者的无进展生存期。

的作用机制

Olaratumab阻断配体诱导的肿瘤细胞增殖，抑制受体自磷酸化和配体诱导的下游信号分子蛋白激酶B (Akt)和丝裂原活化蛋白激酶的磷酸化⁵．PDGFR信号通路是一种酪氨酸激酶介导的通路，通常调节细胞生长、趋化和间充质干细胞分化。它还促进PDGFR的内化，从而改变PDGFR的表面水平。

目标	行动	生物
一个血小板衍生生长因子受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

7.7 L稳态。

蛋白结合

没有一个

新陈代谢

主要由蛋白水解酶非特异性降解

路线的消除

不可用

半衰期

估计11天

间隙

平均值0.56L/天

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

输液相关反应可能在给药过程中或给药后发生，包括支气管痉挛、潮红、低血压、过敏性休克或心脏骤停。根据动物实验数据及其作用机制，Olaratumab可能引起胚胎-胎儿毒性。其他报告的不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、恶心和肌肉骨骼疼痛。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当阿昔单抗与Olaratumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与Olaratumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Olaratumab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Olaratumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Olaratumab与Alirocumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Olaratumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Olaratumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Olaratumab与Ansuvimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人	当Olaratumab与人炭疽免疫球蛋白联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当Olaratumab与抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lartruvo	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	荷兰礼来公司	2020-12-16	2019-09-02
Lartruvo	解决方案	190 mg / 19 mL	静脉注射	礼来公司	2020-06-09	2020-09-25
Lartruvo	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	礼来公司	2016-10-19	不适用
Lartruvo	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	荷兰礼来公司	2020-12-16	2019-09-02
Lartruvo	解决方案	500mg / 50ml	静脉注射	礼来公司	2017-12-22	2020-06-19
Lartruvo	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	荷兰礼来公司	2020-12-16	2019-09-02
Lartruvo	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	礼来公司	2016-10-19	不适用

类别

ATC代码

L01FX10——Olaratumab

• L01FX -其他单克隆抗体和抗体药物缀合物
• L01f -单克隆抗体和抗体药物缀合物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸、多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 血液蛋白质
• 癌症免疫疗法
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫疗法
• 单克隆抗体和抗体药物缀合物
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

TT6HN20MVF

化学文摘号

1024603-93-7

参考文献

一般引用

1. Dolloff NG, Russell MR, Loizos N, Fatatis A:在转移性前列腺细胞中，人骨髓通过反转录活化alpha-血小板源性生长因子受体激活Akt通路。癌症杂志2007年1月15日;67(2):555-62。［文章］
2. Shirley M: Olaratumab:首次全球批准。2016年12月19日。［文章］
3. Doi T, Ma Y, Dontabhaktuni A, Nippgen C, Nippgen J, Ohtsu A: olaratumab在日本晚期实体肿瘤患者中的I期研究。中国生物医学工程学报，2014。doi: 10.1111 / cas.12444。Epub 2014年6月27日。［文章］
4. Knepper TC, Saller J, Walko CM: 2016-PART 1:实体肿瘤管理的新选项的新型和扩大的肿瘤药物批准。肿瘤学(威利斯顿公园)。2017年2月15日,31(2):110 - 21所示。［文章］
5. Wagner AJ, Kindler H, Gelderblom H, Schoffski P, Bauer S, Hohenberger P, Kopp HG, Lopez-Martin JA, peters M, Reichardt P, Qin A, Nippgen J, Ilaria RL, Rutkowski P:一项关于人抗pdgfr α单克隆抗体(olaratumab, IMC-3G3)在以前治疗的转移性胃肠道间质瘤患者中的II期研究。Ann Oncol. 2017年3月1日;28(3):541-546。doi: 10.1093 / annonc / mdw659。［文章］
6. Tap WD、Jones RL、Van Tine BA、Chmielowski B、Elias AD、Adkins D、Agulnik M、Cooney MM、Livingston MB、Pennock G、Hameed MR、Shah GD、Qin A、Shahir A、Cronier DM、Ilaria R Jr、Conti I、Cosaert J、Schwartz GK: Olaratumab和阿柔比星与单独使用阿柔比星治疗软组织肉瘤的对比:一项开放标签1b期和随机2期试验。柳叶刀杂志，2016年7月30日;388(10043):488-97。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(16) 30587 - 6。2016年6月9日。［文章］

外部链接

KEGG药物

D09939

PubChem物质

347910322

RxNav

1855735

ChEMBL

CHEMBL1743049

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Olaratumab

FDA的标签

下载 (355 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	积极不招聘	治疗	软组织肉瘤(STS)	1
2	完成	治疗	多形性成胶质细胞瘤,成人	1
2	完成	治疗	肿瘤、卵巢	1
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	前列腺癌	1
2	终止	治疗	晚期软组织肉瘤(STS)	1
2	终止	治疗	胃肠道间质瘤	1
1	积极不招聘	治疗	软组织肉瘤(STS)	2
1	完成	不可用	实体肿瘤	1
1	完成	基础科学	软组织肉瘤(STS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	10毫克/毫升
解决方案	静脉注射	190 mg / 19 mL
解决方案	静脉注射	500mg / 50ml

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

药物创建于2007年11月18日18:29 /更新于2022年9月09日23:41