Voglibose是一种α -葡萄糖苷酶抑制剂，是一种合成化合物，对糖尿病引起的感觉、运动和自主神经系统紊乱具有强大和持久的治疗效果。该药于1994年在日本被批准用于治疗糖尿病，武田制药正在进一步研究它用于治疗糖耐量受损。-葡萄糖苷酶抑制剂是用于治疗2型糖尿病的口服抗糖尿病药物，通过阻止复杂碳水化合物(如淀粉)的消化发挥作用。复合碳水化合物通常转化为单糖(单糖)，可以通过肠道吸收。因此，-葡萄糖苷酶抑制剂减少了复合碳水化合物对血糖的影响。

的作用机制

-葡萄糖苷酶抑制剂是一种糖类，作为消化碳水化合物所需酶的竞争性抑制剂:特别是在小肠刷状边缘的-葡萄糖苷酶。膜结合的肠道α -葡萄糖苷酶在小肠中将寡糖、三糖和双糖水解为葡萄糖和其他单糖。除了抑制膜结合的α -葡萄糖苷酶外，阿卡波糖还能阻断胰腺α -淀粉酶。胰淀粉酶在小肠腔内将复杂的淀粉水解成低聚糖。抑制这些酶系统会降低复杂碳水化合物的消化速度。吸收的葡萄糖较少，因为碳水化合物没有被分解成葡萄糖分子。在糖尿病患者中，这些药物治疗的短期效果是降低当前血糖水平:长期效果是血红蛋白-糖化血红蛋白水平的小幅降低。(来自护理中的药物治疗，第2版)

目标	行动	生物
一个Maltase-glucoamylase,肠	抑制剂	人类

吸收

缓慢且吸收不良。报道的伏格列糖与二甲双胍的药代动力学参数为Cmax为1.38 mcg/ml, AUC为8.17 mcg.h/ml, tmax为2.5 h。⁴

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

很少发生代谢，也没有发现代谢物。

路线的消除

不可用

半衰期

伏格列糖的半衰期与二甲双胍的半衰期非常相似，据报道为4.08小时。⁴

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
阿卡波糖	当阿卡波糖与沃格列糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	伏格列波糖与乙酰胆醇合用可提高疗效。
乙酰唑胺	伏格列波糖与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide	当乙酰六醇酯与伏格列糖联合使用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
乙酰sulfisoxazole	伏格列波糖与乙酰磺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与伏格列糖合用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
Albiglutide	当Voglibose与Albiglutide合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Alclometasone	当阿尔克米松与伏格列糖合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Alogliptin	当伏格列波糖与阿格列汀合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
安西奈德	当氨奈德与伏格列糖合用时，高血糖的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: 武田化学工业株式会社/Glustat/Volix(兰伯西实验室)

类别

ATC代码

A10BF03——Voglibose

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基环醇类有机化合物。这些是至少一个羟基被氨基取代的环醇。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 醇类和多元醇
直接父: Aminocyclitols
选择父母: 环己胺/环己醇/叔醇/1, 2-aminoalcohols/多元醇/二烃基胺/主要醇/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1, 2-aminoalcohol/脂肪族homomonocyclic化合物/胺/Aminocyclitol/环己醇/环己胺/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架: 脂肪族homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: S77P977AG8
化学文摘号: 83480-29-9
InChI关键: FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H21NO7 c12-2-5(3-13) 11-6-1-10学报》第4 - 14(18日)9 (17)8 (16)7 (6)15 / h5-9 11-18H, 1-4H2 / t6 - 7 - 8 + 9 - 10 - / mo / s1
国际命名: 3 r (1 s, 2 s, 4 s, 5 s) 5 - [(1, 3-dihydroxypropan-2-yl)氨基]1 -(羟甲基)cyclohexane-1, 2, 3, 4-tetrol
微笑: OCC (CO) c N [C@H] 1 [C@] (O) (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 1 O

参考文献

合成参考

Heinz G. Floss, Sungsook Lee, Ingo Tornus，“Valiolone，一种制备方法，及其用于制备阿卡波糖和伏格利波糖。”美国专利US6150568, 1995年10月发布。

US6150568

一般引用

Aso Y, Yamamoto R, Suetsugu M, Matsumoto S, Wakabayashi S, Matsutomo R, Takebayashi K, Inukai T:吡格列酮和弗格列糖对2型糖尿病患者循环总脂联素和高分子量脂联素以及两种纤溶抑制剂的影响比较糖尿病医学2007年9月24日(9):962-8。Epub 2007年5月17日。［文章］
古林林，田中勇，田中勇，川umi M，川森R，广濑T:那格列奈治疗早期2型糖尿病的疗效及不良反应。交叉研究中与伏格列波糖的比较。endocj . 2006年4月53(2):213-7。［文章］
Satoh N, Shimatsu A, Yamada K, Aizawa-Abe M, Suganami T, Kuzuya H, Ogawa Y: α -葡萄糖苷酶抑制剂voglibose可降低肥胖2型糖尿病患者的氧化应激标志物和可溶性细胞间粘附分子1。新陈代谢。2006年6月,55岁(6):786 - 93。［文章］
Choi HK, Oh M, Kim EJ, Song GS, Ghim JL, Shon JH, Kim HS, Shin JG:伏格列糖/二甲双胍固定剂量联用与伏格列糖和二甲双胍的药代动力学比较。国际临床药理学杂志2015 Feb;53(2):147-53。doi: 10.5414 / CP202197。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015598
KEGG药物: D01665
PubChem化合物: 444020
PubChem物质: 46504462
ChemSpider: 392046
BindingDB: 50263044
ChEBI: 32300
ChEMBL: CHEMBL476960
锌: ZINC000003788703
治疗目标数据库: DAP001104
网页: PA164752433
PDBe配体: VOG
维基百科: Voglibose

PDB项

6 c9x/6 c9z

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	2型糖尿病	1
4	完成	治疗	葡萄糖耐量	1
4	完成	治疗	2型糖尿病	3.
4	未知的状态	治疗	胰岛素敏感性/电阻/2型糖尿病	1
3.	完成	治疗	糖尿病，非胰岛素依赖性	2
3.	完成	治疗	2型糖尿病	2
2	完成	治疗	2型糖尿病	2
2、3	完成	治疗	2型糖尿病	2
不可用	完成	不可用	葡萄糖耐量	1
不可用	完成	不可用	2型糖尿病	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,冒泡的
平板电脑		0.2毫克
平板电脑		0.3毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	190.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.3	ALOGPS
logP	-4.9	ChemAxon
日志	-0.15	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.46	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.66	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	8	ChemAxon
极地表面面积	153.64²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	59.55米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	26.02^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6431
血脑屏障	-	0.9478
Caco-2渗透	-	0.7878
22基板	Non-substrate	0.6439
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8759
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.918
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.873
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.812
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8224
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.663
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8853
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9324
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9288
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9856
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9737
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.9361
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8142
大鼠急性毒性	1.1572 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9395
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9532

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.Maltase-glucoamylase,肠

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 麦芽糖alpha-glucosidase活动
特定的功能: 当腔内α淀粉酶活性因不成熟或营养不良而降低时，可作为淀粉消化的替代途径。可能对麦芽膳食的消化有独特的作用…
基因名字: MGAM
Uniprot ID: O43451
Uniprot名字: Maltase-glucoamylase,肠
分子量: 209850.8哒

参考文献

Satoh N, Shimatsu A, Yamada K, Aizawa-Abe M, Suganami T, Kuzuya H, Ogawa Y: α -葡萄糖苷酶抑制剂voglibose可降低肥胖2型糖尿病患者的氧化应激标志物和可溶性细胞间粘附分子1。新陈代谢。2006年6月,55岁(6):786 - 93。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Matsumura M, Monden T, Miyashita Y, Kawagoe Y, Shimizu H, Nakatani Y, Domeki N, Yanagi K, Ikeda S, Kasai K:沃格列糖转换为阿卡波糖对2型糖尿病患者餐后甘油三酯的影响。2009年6月;26(6):660-6。doi: 10.1007 / s12325 - 009 - 0040 - 7。Epub 2009年6月30日。［文章］
Abe M, Okada K, Maruyama T, Maruyama N, Matsumoto K:米格列奈和伏格列糖联合治疗改善2型糖尿病血液透析患者的血糖控制。药物学专家意见。2010年2月;11(2):169-76。doi: 10.1517 / 14656560903530683。［文章］
Iwasa M, Kobayashi H, Yasuda S, Kawamura I, Sumi S, Yamada Y, Shiraki T, Yamaki T, Ushikoshi H, Aoyama T, Nishigaki K, Takemura G, Fujiwara T, Fujiwara H, Minatoguchi S:抗糖尿病药物voglibose通过胰高血糖素样肽1受体和磷酸肌苷3激酶- akt -内皮型一氧化氮合酶通路对兔缺血-再灌注损伤具有保护作用。心血管药理学杂志。2010年6月;55(6):625-34。doi: 10.1097 / FJC.0b013e3181dcd240。［文章］
Fujimori Y, Katsuno K, Ojima K, Nakashima I, Nakano S, ishikaawa - takemura Y, Kusama H, Isaji M:选择性SGLT2抑制剂Sergliflozin etabonate改善链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠和Zucker脂肪大鼠的血糖控制。欧洲药理学杂志2009 5月1日;609(1-3):148-54。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.03.007。Epub 2009年3月10日。［文章］

药物创建于2007年10月20日18:23 /更新于2021年6月19日00:26

Voglibose

识别

Voglibose的结构(DB04878)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献