识别

总结

Mepenzolate是节后的副交感神经抑制剂之前批准提高胃溃疡的愈合,但已经停产了。

通用名称
Mepenzolate
DrugBank加入数量
DB04843
背景

Mepenzolate post-ganglionic副交感神经抑制剂。它减少胃酸和胃蛋白酶分泌,抑制结肠癌的自发收缩。Mepenzolate减少胃酸和胃蛋白酶的分泌。Mepenzolate也抑制结肠癌的自发收缩。药物,它是一个post-ganglionic副交感神经抑制剂。它并没有被证明是有效地导致消化性溃疡的愈合,减少复发,或预防并发症。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:340.436
单一同位素的:340.191268703
化学公式
C21H26没有3
同义词
  • Mepenzolate
  • Mepenzolic酸

药理学

指示

作为辅助治疗消化性溃疡的治疗。它并没有被证明是有效地导致消化性溃疡的愈合,减少复发,或预防并发症。

减少药物开发失败率
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Mepenzolate减少胃酸和胃蛋白酶的分泌。Mepenzolate也抑制结肠癌的自发收缩。药物,它是一个post-ganglionic副交感神经抑制剂。

的作用机制

Mepenzolate post-ganglionic副交感神经抑制剂。它专门对抗毒蕈碱的受体。这将导致减少胃酸和胃蛋白酶的分泌和抑制结肠癌的自发收缩。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
吸收

3至22%的口服接种剂量在尿液中排出在5天时间内,与大部分的放射性出现在第一天。其余的粪便出现在接下来的5天里,大概没有被吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

3至22%的口服接种剂量在尿液中排出在5天时间内,与大部分的放射性出现在第一天。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

过剂量的体征和症状是头痛;恶心;呕吐;视力模糊;瞳孔放大;炎热、干燥的皮肤;头晕;干燥的嘴;吞咽困难;和中枢神经系统的刺激。 A curare-like action may occur (i.e., neuromuscular blockade leading to muscular weakness and possible paralysis). The oral LD50大于750毫克/公斤老鼠和老鼠体内大于1000毫克/公斤。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Mepenzolate活动。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Mepenzolate活动。
Acetophenazine Acetophenazine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Mepenzolate活动。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性Mepenzolate结合Aclidinium时可以增加。
腺苷 心动过速的风险或严重性腺苷结合Mepenzolate时可以增加。
Agomelatine Agomelatine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Mepenzolate活动。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性Mepenzolate结合Alfentanil时可以增加。
阿利马嗪 阿利马嗪可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Mepenzolate活动。
Alloin Alloin的治疗效果与Mepenzolate结合使用时可以减少。
Almotriptan Almotriptan可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Mepenzolate活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Mepenzolate溴化 APX8D32IX1 76-90-4 JRRNZNSGDSFFIR-UHFFFAOYSA-M
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cantil 平板电脑 25毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特 1956-11-14 2016-10-31 美国国旗

类别

ATC代码
A03AB12——Mepenzolate
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
哌啶/Tetraalkylammonium盐/叔醇/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
显示4个
酒精//芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物
显示14个吧
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ONW3LB39P7
化学文摘号
25990-43-6
InChI关键
GKNPSSNBBWDAGH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H26NO3 c1-22(2) 15-9-14-19(16 - 22) 25-20(23) 21(24日17-10-5-3-6-11-17)18-12-7-4-8-13-18 / h3-8, 10号至13号,19日24小时,9,14-16H2 1-2H3 / q + 1
国际命名
3 - ((2-hydroxy-2, 2-diphenylacetyl)氧)1,1-dimethylpiperidin-1-ium
微笑
C (N +) 1 (C)预备(C1) OC (= O) C (O) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015591
KEGG化合物
C07818
PubChem化合物
4057年
PubChem物质
46508905
ChemSpider
3917年
BindingDB
50377964
RxNav
107770年
ChEBI
94411年
ChEMBL
CHEMBL524004
治疗目标数据库
DAP001115
网页
PA164746250
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Mepenzolate
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 梅里尔制药公司。
  • 赛诺菲-安万特公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 25毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Cantil 25毫克的平板电脑 1.67美元 平板电脑
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000627毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.1 ALOGPS
logP -0.97 Chemaxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.05 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.5 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 46.532 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 109.4米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 37.763 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9306
血脑屏障 + 0.7923
Caco-2渗透 + 0.6583
22基板 底物 0.8542
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7864
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9331
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6036
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8141
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7494
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6751
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9616
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9509
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8786
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9606
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9046
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9873
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8752
致癌性 Non-carcinogens 0.9001
生物降解 准备好了可生物降解的 0.5071
大鼠急性毒性 2.3729 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9061
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5278
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. 蔡CS,史密斯Guede-Guina F,密苏里州,Vangah-Manda M, Ochillo射频:隔离水胆碱能活性成分的提取的玛瑞娅micrantha使用孤立的豚鼠回肠的纵肌作为药理活动标记。J Ethnopharmacol。1995年3月,45(3):215 - 22所示。(文章]
  2. 蔡CS, Ochillo射频:低温和毒蕈碱的受体的活动。低温生物学。1989年10月,26 (5):485 - 95。(文章]
  3. Ochillo射频,普达:阿托品和mepenzolate瞳孔放大在兔子:比较pupillographic分析两个antimuscarinic代理。Res Commun化学中华病理学杂志,1982年6月,36 (3):503 - 6。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. 蔡CS,史密斯Guede-Guina F,密苏里州,Vangah-Manda M, Ochillo射频:隔离水胆碱能活性成分的提取的玛瑞娅micrantha使用孤立的豚鼠回肠的纵肌作为药理活动标记。J Ethnopharmacol。1995年3月,45(3):215 - 22所示。(文章]
  2. 蔡CS, Ochillo射频:低温和毒蕈碱的受体的活动。低温生物学。1989年10月,26 (5):485 - 95。(文章]
  3. Ochillo射频,普达:阿托品和mepenzolate瞳孔放大在兔子:比较pupillographic分析两个antimuscarinic代理。Res Commun化学中华病理学杂志,1982年6月,36 (3):503 - 6。(文章]

药物在08年10月,创建2007年16:15 /更新2022年5月2日上午10:02