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Ceftizoxime

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总结

Ceftizoxime是第三代头孢菌素类抗生素，用于治疗各种细菌感染，包括下呼吸道感染、尿路感染和淋病。

品牌名称
Cefizox
通用名称
Ceftizoxime
DrugBank加入数量
DB01332
背景

一种半合成的头孢菌素抗生素，可通过静脉注射或栓剂给药。该药对广谱的-内酰胺酶具有高度耐药性，对各种需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性菌都具有活性。它几乎没有副作用，据报道对老年患者和血液病患者是安全有效的。

类型
小分子
组
批准,撤销
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:383.403
单一同位素的:383.035809931
化学公式
C13H13N5O5年代2
同义词
  • 7 - (2 - (2-Amino-thiazol-4-yl) 2-methoxyimino-acetylamino] 8-oxo-5-thia-1-aza-bicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
  • Ceftizoxima
  • Ceftizoxime
  • Ceftizoximum
  • (syn-7) - 2 - (2-Amino-4-thiazolyl) 2-methoxyiminoacetamido 3-cephem-4-carboxylic酸
外部id
  • 749颗
  • FR 13749

药理学

指示

西替辛以前被指用于治疗由敏感菌株引起的感染。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

ceftiz肟对广谱的-内酰胺酶具有高度耐药性，对各种需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性菌都具有活性。它几乎没有副作用，据报道对老年患者和血液病患者是安全有效的。

的作用机制

头孢替辛是一种氨基噻唑类头孢菌素，对许多革兰氏阴性、医院获得性病原体具有广泛的活性。它具有极佳的-内酰胺酶稳定性，对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和肺炎克雷伯菌具有良好的体外活性。头孢替辛和青霉素一样，是一种β -内酰胺类抗生素。通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白(PBPs)结合，它抑制了细菌细胞壁合成的第三阶段和最后阶段。细胞裂解由细菌细胞壁的自溶酶介导，如自溶素;头孢替辛可能会干扰自溶素抑制剂。

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白1
抑制剂
 大肠杆菌(菌株K12)
一个Penicillin-binding蛋白质1 b
抑制剂
 大肠杆菌(菌株K12)
U肽聚糖转肽酶
粘结剂
UD-alanyl-D-alanine羧肽酶通道
粘结剂
 大肠杆菌(菌株K12)
吸收

不可用

的体积分布

平均表观体积分布在15 ~ 28L之间。1

蛋白结合

30%的蛋白质结合在标准浓度范围内。1

新陈代谢

头孢替辛不被代谢，在24小时内几乎不变地由肾脏排出体外。

路线的消除

在24小时内由肾脏排出。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 头孢替肟可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清水平升高。
Abciximab 阿昔单抗与头孢替肟合用可降低疗效。
Acamprosate 阿camprost与头孢替肟合用可减少阿camprost的排泄。
Aceclofenac 当头孢替辛与醋酸氯芬酸合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当头孢替辛与阿西美辛合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加当ceftiz肟与针叶酚联合使用。
对乙酰氨基酚 头孢替肟可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清水平升高。
乙酰唑胺 头孢替辛与乙酰唑胺合用可减少其排泄。
乙酰水杨酸 头孢替辛与乙酰水杨酸联用可减少排泄。
Aclidinium 头孢替辛可降低阿克立定的排泄率，从而提高血清中阿克立定的水平。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ceftizoxime钠 26337 d5x88 68401-82-1 ADLFUPFRVXCDMO-LIGXYSTNSA-M
国际/其他品牌
Epocelin (Choseido制药)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cefizox 冻干针剂，粉剂，溶液用 1 g / 1 静脉注射 藤泽医疗有限公司 2006-06-08 不适用 美国国旗
Cefizox 冻干针剂，粉剂，溶液用 2 g / 1 肌内;静脉注射 藤泽医疗有限公司 2007-08-04 不适用 美国国旗
Cefizox 冻干针剂，粉剂，溶液用 1 g / 1 肌内;静脉注射 藤泽医疗有限公司 2007-08-04 不适用 美国国旗
Cefizox 解决方案 1 g / 50毫升 静脉注射 阿斯特拉制药有限公司 2006-01-04 不适用 美国国旗
Cefizox 粉,为解决方案 2 g 肌内;静脉注射 葛兰素史克公司 1988-12-31 2005-10-19 加拿大的国旗
Cefizox 冻干针剂，粉剂，溶液用 1 g / 1 肌内;静脉注射 藤泽医疗有限公司 2007-08-04 不适用 美国国旗
Cefizox 冻干针剂，粉剂，溶液用 500毫克/ 1 肌内;静脉注射 藤泽医疗有限公司 2007-08-04 不适用 美国国旗
Cefizox 冻干针剂，粉剂，溶液用 2 g / 1 静脉注射 藤泽医疗有限公司 2006-06-08 不适用 美国国旗
Cefizox 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 葛兰素史克公司 1988-12-31 2005-10-19 加拿大的国旗
Cefizox 冻干针剂，粉剂，溶液用 2 g / 1 肌内;静脉注射 藤泽医疗有限公司 2007-08-04 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J01DD07——Ceftizoxime
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为头孢菌素类的有机化合物。这些化合物含有1,2-噻嗪与2-氮杂二酮融合形成氧-5-噻-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
n -酰基- α氨基酸及其衍生物/2, 4-disubstituted噻唑/1, 3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷/Thiohemiaminal衍生品
显示9更
基
1, 3-thiazol-2-amine/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂
显示23日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
头孢菌素(CHEBI: 553473）
受影响的生物
  • 铜绿假单胞菌
  • 酿脓链球菌
  • 链球菌引起的肺炎
  • 链球菌agalactiae
  • 脑膜炎奈瑟氏菌
  • 流感嗜血杆菌
  • 淋病奈瑟氏菌
  • 大肠杆菌
  • 金黄色葡萄球菌
  • 莫拉克斯氏菌属复活
  • 葡萄球菌epidermidis
  • 粘质沙雷氏菌
  • 变形杆菌属寻常的
  • 肠杆菌属
  • 变形杆菌
  • Providencia stuartii
  • Providencia rettgeri
  • 摩根氏菌属morganii
  • 拟杆菌
  • 消化链球菌属
  • 肺炎克雷伯菌
  • 气单胞菌属hydrophila
  • 枸橼酸杆菌属。
  • Peptococcus spp。

化学标识符

UNII
C43C467DPE
化学文摘号
68401-81-0
InChI关键
NNULBSISHYWZJU-LLKWHZGFSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H13N5O5S2 c1-23-17-7(5-4-25-13(14)今天比赛)9(19)16-8-10(20)后(12 (21)22)2-3-24-11 (8)18 / h2, 4、8、11 H、3 h2、h3, (h2, 14、15)(19)H, 16日(22)H, 21日/ b17-7——/ t8 - 11 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [(2 z) 2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) 2 (methoxyimino) acetamido] 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 scc = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (= N / OC) \ C1 = CSC (N) = N1) C = O (O)

参考文献

合成参考

Norio Ohnishi, Rinta Ibuki，“制备头孢替辛盐稳定晶体的方法”。美国专利US4390694, 1981年10月发布。

 US4390694
一般引用
  1. Richards DM, Heel RC: ceftiz肟。综述了其抗菌活性、药代动力学特性和治疗应用。药。1985年4月,29(4):281 - 329。doi: 10.2165 / 00003495-198529040-00001。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0015427
KEGG化合物
C06890
PubChem化合物
6533629
PubChem物质
46505647
ChemSpider
5018818
BindingDB
237182
RxNav
2192
ChEBI
553473
ChEMBL
CHEMBL528
锌
ZINC000003830477
治疗目标数据库
DAP000453
网页
PA164748758
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ceftizoxime

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 剖腹产 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1
不可用 招聘 不可用 增强肾脏清除(ARC)/脑膜炎、细菌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 巴克斯特国际公司。
  • 葛兰素史克公司。
剂型
形式 路线 强度
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 1 g / 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 2 g / 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 500毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1 g / 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 2 g / 1
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 1克/瓶
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 2 g
解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升
解决方案 静脉注射 2 g / 50毫升
注入,解决方案 肌肉内的
注入,解决方案 肌内;静脉注射
注入,解决方案
注射 肌内;静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液
注射剂，粉末，用于溶液 肌肉内的
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA1321580 没有 1993-08-24 2010-08-24 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 277 高屋，T, Masugi, T，高屋，H.和高池，H.;美国专利4166115;分配给富士泽和制药株式会社
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.229毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.4 ALOGPS
logP -0.94 ChemAxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.66 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.6 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体数 8 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 147.212 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 89.9米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 35.383. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.7379
血脑屏障 - 0.9823
Caco-2渗透 - 0.7273
22基板 底物 0.5819
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9194
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8007
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8794
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.804
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8281
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5393
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.749
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8202
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9005
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7881
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7951
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9449
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7835
致癌性 Non-carcinogens 0.8563
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9906
大鼠急性毒性 1.8332 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9903
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.918
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.Penicillin-binding蛋白1
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁的形成。由脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有一个青霉素不敏感的转糖基化酶n端结构域(线性聚糖的形成)。
基因名字
mrcA
Uniprot ID
P02918
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白1
分子量
93635.545哒
参考文献
  1. Shigi Y, Kojo H, Wakasugi M, Nishida M:头孢替辛及其立体异构体抗菌活性和对青霉素结合蛋白亲和力的差异。抗微生物剂化学化学。1981年3月19日(3):396 -6。［文章］
细节 2.Penicillin-binding蛋白质1 b
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁的形成。由脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有一个青霉素不敏感的转糖基化酶n端结构域(线性聚糖的形成)。
基因名字
mrcB
Uniprot ID
P02919
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白质1 b
分子量
94291.875哒
参考文献
  1. Shigi Y, Kojo H, Wakasugi M, Nishida M:头孢替辛及其立体异构体抗菌活性和对青霉素结合蛋白亲和力的差异。抗微生物剂化学化学。1981年3月19日(3):396 -6。［文章］
3.肽聚糖转肽酶
种类
集团
生物
不可用
药理作用
未知的
行动
粘结剂
催化细菌细胞壁交联的肽聚糖转肽酶。
参考文献
  1. Richards DM, Heel RC: ceftiz肟。综述了其抗菌活性、药代动力学特性和治疗应用。药。1985年4月,29(4):281 - 329。doi: 10.2165 / 00003495-198529040-00001。［文章］
细节 4.D-alanyl-D-alanine羧肽酶通道
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
从糖肽细胞壁前体中去除c端d -丙酰残基。
基因名字
通道
Uniprot ID
P08506
Uniprot名字
D-alanyl-D-alanine羧肽酶通道
分子量
43608.595哒
参考文献
  1. Richards DM, Heel RC: ceftiz肟。综述了其抗菌活性、药代动力学特性和治疗应用。药。1985年4月,29(4):281 - 329。doi: 10.2165 / 00003495-198529040-00001。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族15个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
质子依赖性寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可能构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. 转运蛋白介导的药物相互作用。药物学报。2002;17(4):253-74。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
利用在HEK293细胞上表达的人OAT1体外研究底物和抑制剂结构。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
利用在HEK293细胞上表达的人OAT3体外研究底物和抑制剂结构。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］

药物创建于2007年6月30日18:05 /更新于2022年1月02日12:01