伐伦克林

识别

总结

伐伦克林是尼古丁乙酰胆碱受体的部分激动剂，用作戒烟的辅助剂。

品牌名称

Champix、Chantix Tyrvaya

通用名称

伐伦克林

DrugBank加入数量

DB01273

背景

Varenicline是一种用于治疗吸烟成瘾的处方药。这种药物是第一种被批准的尼古丁受体部分激动剂。具体来说，伐伦克林是尼古丁乙酰胆碱受体α 4/ β 2亚型的部分激动剂。此外，它对alpha3/beta4有作用，对alpha3beta2和含有alpha6的受体有弱作用。α 7受体表现出充分的激动作用。

2015年3月9日，美国食品和药物管理局(fda)警告称，辉瑞公司(Pfizer Inc .)的戒烟药物Chantix的形式的Varenicline与癫痫有关，一些患者在服用该药物时饮酒可能会变得有攻击性或昏厥。辉瑞正在对该药进行额外的安全性研究，预计结果将在2015年底公布。FDA表示，至少在试验结果公布之前，它将保留黑匣子。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Varenicline结构(DB01273)

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重量

平均:211.268
单一同位素的:211.110947431

化学公式

C₁₃H₁₃N_3.

同义词

• Vareniclina
• 伐伦克林
• Vareniclinum

外部id

• CP 526555
• cp - 526555
• cp - 526555

药理学

指示

用于辅助戒烟。

瓦伦尼克林作为鼻腔喷雾剂适用于干眼病的对症治疗。⁶

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 干眼症(DES)

相关的治疗

• 吸烟,戒烟

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Varenicline是一种部分尼古丁乙酰胆碱受体激动剂，设计用于部分激活该系统，同时取代尼古丁在大脑中的作用部位。

的作用机制

伐伦克林是一种α -4 - β -2神经元尼古丁乙酰胆碱受体部分激动剂。与其他尼古丁受体(>500倍α -3 β -4， >3500倍α -7， >2万倍α -1 β - γ - delta)或非尼古丁受体和转运体(>2000倍)相比，该药物对该受体亚类具有高选择性。这种药物竞争性地抑制尼古丁结合和激活α -4 β -2受体的能力。该药物在该部位产生轻微的激动活性，尽管其水平远低于尼古丁;据推测，这种激活可以缓解戒断症状。

目标	行动	生物
一个神经元乙酰胆碱受体亚单位α -4	部分激动剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚单位α -7	受体激动剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚单位α -3	部分激动剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚单位α -6	部分激动剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚基-2	部分激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不到20%。

新陈代谢

代谢受限(<10%)。大部分活性化合物由肾脏排出(81%)。少量伐伦克林被葡萄糖醛酸化，氧化，n -甲酰化，以及共轭形成己糖。

路线的消除

瓦伦尼克林的代谢最低，92%的排泄在尿液中不变。伐伦克林的肾脏清除主要是通过肾小球滤过和活跃的肾小管分泌，可能通过有机阳离子转运蛋白OCT2。

半衰期

伐伦克林的消除半衰期约为24小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低Varenicline的排泄率，导致血清水平升高。
醋丁洛尔	当乙酰胆醇与伐伦克林合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可降低伐伦克林的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低瓦伦尼克林的排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低Varenicline的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加瓦伦尼克林的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低伐伦克林的排泄率，导致血清水平升高。
Aclidinium	Varenicline可降低Aclidinium的排泄率，导致血清水平升高。
Acrivastine	伐伦克林可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低Varenicline的排泄率，导致血清水平升高。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免过度或长期饮酒。伐伦克林可增加酒精的作用;因此，在开始服用伐伦克林时，要减少酒精的摄入。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
酒石酸伐伦克林	82269 asb48	375815-87-5	TWYFGYXQSYOKLK-CYUSMAIQSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	平板电脑,涂膜	0.5毫克/ 1	口服	Apotex集团	2021-07-16	不适用
Apo-varenicline	平板电脑,涂膜	1毫克/ 1	口服	Apotex集团	2021-07-16	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	1毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	1毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	1毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	1.0毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	0.5毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	1.0毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	0.5毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Champix	平板电脑,涂膜	1毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	Apotex公司	2018-05-02	不适用
Apo-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	Apotex公司	2018-05-02	不适用
Gd-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	辉瑞加拿大分公司	不适用	不适用
Gd-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	辉瑞加拿大分公司	不适用	不适用
PMS-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
PMS-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
Teva-varenicline	平板电脑	1毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2019-04-23	不适用
Teva-varenicline	平板电脑	0.5毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2019-04-23	不适用
伐伦克林	平板电脑,涂膜	1毫克/ 1	口服	美国医疗包装	2022-02-01	不适用
伐伦克林	平板电脑,涂膜	1毫克/ 1	口服	Par制药公司。	2021-09-21	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	Apotex公司	2018-06-12	不适用
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	Apotex公司	2018-06-12	不适用
Champix	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	辉瑞加拿大城市	2007-10-02	不适用
Champix	酒石酸伐伦克林(0.5毫克)+酒石酸伐伦克林(1毫克)	设备;平板电脑	口服	辉瑞加拿大城市	2007-10-02	不适用
冠军0、5毫克卡普利片1毫克，11维14次一次	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用
冠军0、5毫克卡普利片1毫克，11维14次一次	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用
冠军0、5毫克11片+ 1毫克42膜卡普利片	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用
冠军0、5毫克11片+ 1毫克42膜卡普利片	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用
冠军0、5毫克11 + 1毫克98膜卡普利片	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用
冠军0、5毫克11 + 1毫克98膜卡普利片	伐伦克林(0.5毫克)+伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(1毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Apotex集团	2021-07-16	不适用
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克/ 1)+酒石酸伐伦克林(1毫克/ 1)	设备;平板电脑	口服	Apotex集团	2021-07-16	不适用
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	Apotex集团	2021-07-16	不适用
Apo-varenicline	酒石酸伐伦克林(0.5毫克/ 1)+酒石酸伐伦克林(1毫克/ 1)	设备;平板电脑	口服	Apotex集团	2021-07-16	不适用
冠军1毫克56膜卡普利片	伐伦克林(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Pfİzer pfe İlaÇlari a.Ş。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

N07BA03——伐伦克林

• N07BA -用于尼古丁依赖的药物
• N07b -用于成瘾疾病的药物
• N07 -其他神经系统药物
• N神经系统

药物类别

• Benzazepines
• 胆碱能药物
• 胆碱能受体激动剂
• 胆碱能受体激动剂
• 主要由肾脏排泄的药物
• 用于成瘾疾病的药物
• 尼古丁依赖的药物
• 稠环杂环化合物,
• 杂项自主药物
• 神经系统
• 神经递质代理
• 烟碱受体激动剂
• OCT2抑制剂
• OCT2基质
• 部分胆碱能烟碱激动剂
• 部分胆碱能烟碱激动剂
• 喹喔啉
• 戒烟药物

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

W6HS99O8ZO

化学文摘号

249296-44-4

InChI关键

JQSHBVHOMNKWFT-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C13H13N3 c1-2-16-13-5-11-9-3-8 (6-14-7-9) 10 (11) 4 - 12 (13) 15 - 1 / h1-2, 4 - 5, 8 - 9、14 h, 3, 6-7H2

国际命名

5、8、14-triazatetracyclo 10.3.1.0 ^ {2, 11} 0 ^ {4 9}] hexadeca-2 (11), 3, 5, 7, 9-pentaene

微笑

C1C2CNCC1C1 = C2C = C2N = CC = NC2 = C1

参考文献

合成参考

Vinod Kumar Kansal, Suhail Ahmad, Amit Gupta，“VARENICLINE的制备过程及其中间体”。美国专利US20090318695, 2009年12月24日发布。

US20090318695

一般引用

1. Jorenby DE, Hays JT, Rigotti NA, Azoulay S, Watsky EJ, Williams KE, Billing CB, Gong J, Reeves KR: α 4beta2尼古丁乙酰胆碱受体部分激动剂伐伦尼克林与安慰剂或缓释安非他酮戒烟的疗效:一项随机对照试验。《美国医学协会杂志》上。2006年7月5日,296(1):56 - 63。［文章］
2. Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW: Varenicline是alpha4beta2的部分激动剂和alpha7神经元尼古丁受体的完全激动剂。Mol Pharmacol. 2006 9月;70(3):801-5。Epub 2006年6月9日。［文章］
3. Obach RS, Reed-Hagen AE, Krueger SS, Obach BJ, O'Connell TN, Zandi KS, Miller S, Coe JW:选择性α 4beta2乙酰胆碱受体部分激动剂伐伦克林的体内和体外代谢和处理。2006年1月;34(1):121-30。Epub 2005 10月12日。［文章］
4. Coe JW, Brooks PR, Vetelino MG, Wirtz MC, Arnold EP, Huang J, Sands SB, Davis TI, Lebel LA, Fox CB, Shrikhande A, Heym JH, Schaeffer E, Rollema H, Lu Y, Mansbach RS, Chambers LK, Rovetti CC, Schulz DW, Tingley FD 3rd, O'Neill BT: Varenicline:一种用于戒烟的alpha4beta2尼古丁受体部分激动剂。医学化学杂志2005年5月19日;48(10):3474-7。［文章］
5. Kuehn BM: FDA加速了戒烟药物的审查。《美国医学协会杂志》上。2006年2月8日,295(6):614。［文章］
6. FDA批准药品:TYRVAYA (varenicline)鼻喷雾剂[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015398

PubChem化合物

5310966

PubChem物质

46505502

ChemSpider

148958

BindingDB

50166908

RxNav

591622

ChEBI

84500

ChEMBL

CHEMBL1396

锌

ZINC000001481833

治疗目标数据库

DAP001535

网页

PA164781343

PDBe配体

QMR

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

伐伦克林

PDB项

4二自由度陀螺仪/4尾/5还

FDA的标签

下载 (334 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	预防	吸烟,戒烟	1
4	积极不招聘	治疗	吸烟者/烟草使用障碍	1
4	积极不招聘	治疗	眼睛干涩	1
4	积极不招聘	治疗	体质、遗传/吸烟,戒烟	1
4	积极不招聘	治疗	烟草使用戒烟	1
4	完成	不可用	吸烟,戒烟	2
4	完成	诊断	复发/吸烟,戒烟/物质相关疾病	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	吸烟,戒烟	1
4	完成	其他	渴望/精神分裂症/吸烟	1
4	完成	预防	脑血管疾病/吸烟,戒烟	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 卡地纳健康
• 多元化医疗保健服务公司
• 伊利湖医疗和外科用品
• 辉瑞公司
• 医生全面护理公司。
• 叛军的经销商集团。
• 美国制药集团

剂型

形式	路线	强度
设备;平板电脑	口服
平板电脑	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	1.0毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂	口服	0.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	0.5毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服	1毫克
平板电脑,涂膜	口服	1.0毫克
平板电脑,涂膜	口服	1毫克/片
平板电脑,涂膜	口服	0.5毫克
工具包	口服
工具包	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	1毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	1.0毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑	口服
喷雾	鼻	0.03毫克/ 0.05毫升
设备;平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	1.71毫克
平板电脑,涂	口服	1毫克

价格

单元描述	成本	单位
Chantix持续月Pak 56 1毫克片剂包装	148.5美元	disp
Chantix开始月Pak 0.5 mg X 11, 1 mg X 42 Disp Pack	148.5美元	disp
Chantix片1毫克	2.61美元	平板电脑
Chantix 0.5 mg片剂	2.56美元	平板电脑
Chantix 1毫克连续月pak	2.56美元	每一个

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2525874	没有	2007-11-27	2024-05-07
CA2316921	没有	2004-12-07	2018-11-13
US6410550	是的	2002-06-25	2020-11-10
US6890927	是的	2005-05-10	2022-11-06
US7265119	是的	2007-09-04	2023-02-03
US10456396	没有	2019-10-29	2035-10-19
US9597284	没有	2017-03-21	2035-10-19
US9532944	没有	2017-01-03	2035-10-19
US9504644	没有	2016-11-29	2035-10-19
US9504645	没有	2016-11-29	2035-10-19
US11224598	没有	2015-10-19	2035-10-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	0.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0877毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.39	ALOGPS
logP	1.01	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.73	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	37.812	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	61.3米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	23.123.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9969
血脑屏障	+	0.9908
Caco-2渗透	-	0.5233
22基板	底物	0.5458
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7453
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9637
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.5489
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8933
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6522
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7428
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.507
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.881
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6251
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8029
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6589
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.5453
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7128
致癌性	Non-carcinogens	0.9592
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9906
大鼠急性毒性	2.5914 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9382
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5497

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2007年5月16日20:24 /更新于2022年9月08日17:06