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Telbivudine

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Telbivudine是一种胸苷苷核苷类似物，用于治疗临床证据显示病毒复制或血清转氨酶(ALT或AST)持续升高的慢性乙型肝炎。

通用名称
Telbivudine
DrugBank加入数量
DB01265
背景

替比夫定是一种合成的胸苷嘧啶核苷类似物，对乙型肝炎病毒具有特异性活性。替比夫定口服，耐受性好，无毒性，无剂量限制的副作用。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:242.2286
单一同位素的:242.090271568
化学公式
C10H14N2O5
同义词
  • 1 - (2-deoxy -β-L-ribofuranosyl 5-methyluracil)
  • 2》-Deoxy-L-thymidine
  • Beta-l-thymidine
  • Epavudine
  • L-deoxythymidine
  • L-DT
  • L-thymidine
  • LDT
  • Telbivudin
  • Telbivudina
  • Telbivudine
  • βl2的脱氧胸苷
外部id
  • ldt - 600
  • LDT600
  • NV-02B

药理学

指示

用于治疗年龄≥16岁且有病毒复制和血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或组织学活动性疾病证据的成人和青少年慢性乙型肝炎。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

替比夫定是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物，对乙型肝炎病毒(HBV)具有活性。替比夫定是天然核苷、胸腺嘧啶的未修饰的β-L对映体。它通过与细胞激酶相互作用进行磷酸化，形成活性代谢物，替比夫定5'-三磷酸。

的作用机制

替比夫定5' -三磷酸通过与天然底物胸苷激酶5' -三磷酸竞争抑制HBV DNA聚合酶(逆转录酶)。这导致DNA合成链的终止，从而抑制病毒复制。将替比夫定5' -三磷酸结合到病毒DNA中也会导致DNA链终止，从而抑制HBV复制。替比夫定抑制反补体或第二链DNA。

目标 行动 生物
一个DNA 不可用 人类
一个蛋白P 不可用 HBV-F
吸收

口服后吸收。当单次600毫克剂量与高脂肪(~55克)、高热量(~950千卡)膳食同时服用时，特比夫定的吸收和暴露不受影响。

的体积分布

不可用

蛋白结合

telbivudine与人血浆蛋白的体外结合率很低(3.3%)。

新陈代谢

在人体给药[14C] -替尔比夫定后，未检测到替尔比夫定的代谢物。替比夫定不是细胞色素P450 (CYP450)酶系统的底物或抑制剂。

路线的消除

替尔比夫定主要由未改变药物的尿排泄排出。

半衰期

大约15个小时。

间隙
  • 7.6 +/- 2.9 L/h[正常肾功能(Clcr>80 mL/min)]
  • 5.0 +/- 1.2 L/h[轻度肾功能损害(Clcr=50-80 mL/min)]
  • 2.6 +/- 1.2 L/h[中度肾功能损害(Clcr=30-49 mL/min)]
  • 0.7 +/- 0.4 L/h[严重肾功能损害(Clcr<30 mL/min)]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

没有关于有意过量使用特比夫定的信息，但有一个受试者经历了无意和无症状的过量。健康受试者接受剂量达1800毫克/天连续4天的替尔比夫定没有增加或意外不良事件。替尔比夫定的最大耐受剂量尚未确定。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
7型腺病毒活疫苗 腺病毒7型活疫苗与替尔比夫定合用可降低治疗效果。
炭疽疫苗 炭疽疫苗与替尔比夫定合用可降低疗效。
卡介苗芽孢杆菌亚株诺活抗原 卡介苗亚株康诺活抗原与特比夫定合用可降低疗效。
卡介苗芽孢杆菌亚株俄罗斯BCG-I活抗原 卡介苗芽孢杆菌俄罗斯株BCG-I活抗原与特比夫定合用可降低疗效。
卡介苗杆菌亚株是活抗原 卡介苗亚株活抗原与特比夫定合用可降低疗效。
卡介苗 卡介苗与特比夫定合用可降低疗效。
更昔洛韦 更昔洛韦与特比夫定合用可增加细胞减少的风险或严重程度。
人腺病毒e血清型4株cl-68578抗原 人腺病毒e血清型4株cl-68578抗原与特比夫定合用可降低疗效。
干扰素alfa-2a 当干扰素α -2a与特尔比夫定联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
干扰素alfa-2b 当干扰素α -2b与特尔比夫定联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Sebivo 平板电脑,涂膜 600毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 2021-01-14 欧盟旗帜
Sebivo 解决方案 20毫克/毫升 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 2021-01-14 欧盟旗帜
Sebivo 平板电脑,涂膜 600毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 2021-01-14 欧盟旗帜
Sebivo 平板电脑 600毫克 口服 诺华制药 2006-12-14 2020-04-21 加拿大的国旗
Tyzeka 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2006-11-06 2006-11-06 美国国旗
Tyzeka 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2006-10-25 2018-02-28 美国国旗
Tyzeka 解决方案 20毫克/ 1毫升 口服 诺华制药公司 2009-04-28 2010-03-01 美国国旗

类别

ATC代码
J05AF11——Telbivudine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为2'-脱氧核糖核苷的一类有机化合物。这些化合物是由一个与核糖相连的嘧啶组成的，核糖在2号位缺少羟基。
王国
有机化合物
超类
核苷，核苷酸和类似物
类
嘧啶核苷
子课
嘧啶2》-deoxyribonucleosides
直接父
嘧啶2》-deoxyribonucleosides
选择父母
Pyrimidones/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/尿素酶/二级醇/内酰胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物
显示5
基
酒精/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物
显示13
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
嘧啶2脱氧核苷(CHEBI: 63624）
受影响的生物
  • 乙型肝炎病毒

化学标识符

UNII
2 oc4hkd3sf
化学文摘号
3424-98-4
InChI关键
IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H14N2O5 c1-5-3-12 (10 (16) 11-9 (5) 15) 8-2-6 (14) 7 (42) 17-8 / h3, 6 - 8, 13-14H, 2、4 h2、h3, (H, 11、15、16)/ t6 - 7 + 8 + / m1 / s1
国际命名
1 - [(2 s, 4 r, 5 s) 4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 5-methyl-1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione
微笑
CC1 = CN ([C@@H] 2 C [C@@H] (O) [C@H] (CO) O2) C = O NC1 = O

参考文献

一般引用
  1. Telbivudine用于管理慢性乙型肝炎病毒感染。临床杂志2007年12月29(12):2635-53。doi: 10.1016 / j.clinthera.2007.12.032。［文章］
  2. Amarapurkar DN: Telbivudine:一种治疗慢性乙型肝炎的新药物。世界胃肠杂志2007年12月14日;13(46):6150-5。［文章］
  3. Dusheiko G, Danta M: Telbivudine治疗慢性乙型肝炎。2007年5月,43(5):293 - 304。［文章］
  4. Keam SJ: Telbivudine。药。2007;67(13):1917 - 29。［文章］
  5. 吕氏- sancho A, Sheldon J, Soriano V: Telbivudine治疗慢性乙型肝炎的新选择。中华生物医学杂志2007年5月;7(5):751-61。［文章］
  6. 陈晓燕，陈晓燕，陈晓燕，等。慢性乙型肝炎的治疗。中华病毒性肝炎杂志。2005年7月;12(4):333-45。［文章］
  7. 韩舒:特比夫定:一种新的核苷类似物用于治疗慢性乙型肝炎。专家意见。2005年4月14日(4):511-9。［文章］
  8. Jones R, Nelson M:新型抗乙型肝炎药物:关注替比夫定。国际临床实践杂志2006 10月60(10):1295-9。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0015394
KEGG药物
D06675
PubChem化合物
159269
PubChem物质
46508706
ChemSpider
140081
BindingDB
50088372
RxNav
474128
ChEBI
63624
ChEMBL
CHEMBL374731
锌
ZINC000000002159
治疗目标数据库
DAP000698
网页
PA164760861
PDBe配体
图象
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Telbivudine
PDB项
3 hp1/3 qeo

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 乙型肝炎慢性感染 1
4 完成 预防 慢性感染/乙型肝炎病毒感染/病毒脓毒症 1
4 完成 预防 并发症/乙型肝炎慢性感染/妊娠晚期/传输 1
4 完成 预防 乙型肝炎病毒 1
4 完成 预防 乙型肝炎慢性感染 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/乙型肝炎慢性感染 1
4 完成 治疗 代偿性慢性乙型肝炎 1
4 完成 治疗 血清谷丙转氨酶(ALT)升高/乙型肝炎慢性感染/高病毒载量/怀孕、并发症 1
4 完成 治疗 乙型肝炎慢性感染 8
4 终止 治疗 hbsag阳性的同种异体肾移植受体 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 传染模式制药有限公司
  • 诺华公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服 20毫克/毫升
平板电脑 口服 600毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 600毫克
平板电脑,涂 口服 600毫克
平板电脑,涂膜 口服 600.0毫克
解决方案 口服 20毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜 口服 600毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
泰泽卡片600毫克 27.26美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2340156 没有 2007-10-23 2019-08-10 加拿大的国旗
US6395716 没有 2002-05-28 2019-08-10 美国国旗
US6444652 没有 2002-09-03 2019-08-10 美国国旗
US6566344 没有 2003-05-20 2019-08-10 美国国旗
US6569837 没有 2003-05-27 2020-10-25 美国国旗
US7589079 没有 2009-09-15 2023-09-11 美国国旗
US7795238 没有 2010-09-14 2019-08-10 美国国旗
US7858594 没有 2010-12-28 2023-09-11 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 少量溶于水(>20 mg/mL) 不可用
logP -1.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 66.8毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.3 ALOGPS
logP -1.1 ChemAxon
日志 -0.56 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.96 ChemAxon
pKa最强(基本) 3 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 99.12 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 55.41米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 23.23. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.971
血脑屏障 + 0.5902
Caco-2渗透 - 0.8851
22基板 Non-substrate 0.6468
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8872
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9128
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9072
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6893
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8834
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5083
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9529
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9392
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9491
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9479
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9308
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9415
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.7872
生物降解 没有准备好可生物降解 0.5131
大鼠急性毒性 1.8754 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9358
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. 纳什K:特比夫定治疗慢性乙型肝炎的疗效观察。中华临床杂志2009年2月;26(2):155-69。doi: 10.1007 / s12325 - 009 - 0004 - y。Epub 2009年2月18日。［文章］
  2. Gaeta GB, Stornaiuolo G:慢性乙型肝炎的治疗:侧重于telbivudine。《Dig Liver Dis》2007年11月39日增刊3:S372-8。doi: 10.1016 / s1590 - 8658(07) 60017 - 6。［文章］
  3. 吕氏- sancho A, Sheldon J, Soriano V: Telbivudine治疗慢性乙型肝炎的新选择。中华生物医学杂志2007年5月;7(5):751-61。［文章］
细节 2.蛋白P
种类
蛋白质
生物
HBV-F
药理作用
是的
通用函数
Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能
在病毒细胞质衣壳中将病毒RNA基因组转化为dsDNA的多功能酶。这种酶显示出一种DNA聚合酶活性，可以复制DNA或RNA模板。
基因名字
P
Uniprot ID
Q05486
Uniprot名字
蛋白P
分子量
94257.43哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. 吕云云，陈海林:慢性乙型肝炎的治疗:侧重于替比夫定。2009年4月7日(3):259-68。doi: 10.1586 / eri.09.6。［文章］
  4. 纳什K:特比夫定治疗慢性乙型肝炎的疗效观察。中华临床杂志2009年2月;26(2):155-69。doi: 10.1007 / s12325 - 009 - 0004 - y。Epub 2009年2月18日。［文章］
  5. 吕云云，陈海林:替尔比夫定治疗慢性乙型肝炎病毒感染的研究进展。2008年10月4(10):1351-61。doi: 10.1517 / 17425255.4.10.1351。［文章］
  6. Amarapurkar DN: Telbivudine:一种治疗慢性乙型肝炎的新药物。世界胃肠杂志2007年12月14日;13(46):6150-5。［文章］
  7. Keam SJ: Telbivudine。药。2007;67(13):1917 - 29。［文章］
  8. 吕氏- sancho A, Sheldon J, Soriano V: Telbivudine治疗慢性乙型肝炎的新选择。中华生物医学杂志2007年5月;7(5):751-61。［文章］
  9. 韩舒:特比夫定:一种新的核苷类似物用于治疗慢性乙型肝炎。专家意见。2005年4月14日(4):511-9。［文章］
  10. Jones R, Nelson M:新型抗乙型肝炎药物:关注替比夫定。国际临床实践杂志2006 10月60(10):1295-9。［文章］

药物创建于2007年5月16日17:51 /更新于2022年10月20日11:06