口服奥沙拉嗪可转化为美沙拉胺，美沙拉胺被认为是治疗溃疡性结肠炎的活性药物。美沙拉胺(和柳氮磺胺)的作用机制尚不清楚，但似乎是局部作用而非全身作用。在慢性炎症性肠病患者中，花生四烯酸(AA)代谢物的粘膜产生，通过环加氧酶途径，即前列腺素，和脂加氧酶途径，即白三烯(lt)和羟基黄烷酸(HETEs)增加，有可能美沙拉明通过阻断环加氧酶和抑制结肠中前列腺素(PG)的产生来减少炎症。

目标	行动	生物
一个Thiopurine S-methyltransferase	抑制剂	人类
一个干扰素γ	不可用	人类

吸收

口服给药后，奥沙拉嗪的全身生物利用度有限。98-99%的剂量在结肠中转化为美沙拉胺(5-ASA)，它被缓慢吸收，导致结肠中局部浓度非常高。

的体积分布

不可用

蛋白结合

奥沙拉嗪和奥沙拉嗪- s与血浆蛋白结合的比例超过99%。美沙拉明(5-ASA) 74%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

大部分(98 - 99%)口服剂量被结肠细菌迅速转化为2个5-氨基水杨酸(5-ASA)分子，在这种环境中普遍存在低氧化还原电位。在结肠中，奥沙拉嗪转化为美沙拉胺的过程与柳氮磺胺相似，后者转化为磺胺吡啶和美沙拉胺。大约0.1%的口服剂量的奥沙拉嗪在肝脏中代谢为奥沙拉嗪- o -硫酸酯(奥沙拉嗪-s)。

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Olsalazine
- Olsalazine-O-sulfate

路线的消除

大约0.1%的口服剂量的奥沙拉嗪在肝脏中代谢为奥沙拉嗪- o -硫酸酯(奥沙拉嗪-s)。剩下的5-ASA部分乙酰化，随粪便排出。

半衰期

Olsalazine的消除半衰期为0.9小时，而Olsalazine - s的半衰期为7天。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

小鼠和大鼠最大单次口服剂量5g/kg，犬最大单次口服剂量2g /kg不致命。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	奥沙拉嗪可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abciximab	当奥萨拉嗪与阿昔单抗合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
阿卡波糖	奥沙拉嗪可增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔	奥萨拉嗪可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	奥沙拉嗪与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	当奥沙拉嗪与阿西美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当奥沙拉嗪与刺诺可玛诺合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	当对乙酰氨基酚与奥沙拉嗪合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺	当奥沙拉嗪与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide	奥沙拉嗪可增加乙酰六醇的降糖活性。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Olsalazine钠	Y7JEW0XG7I	6054-98-4	QQWFSVYVHLECFP-XBPUGJBTSA-L

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dipentum	胶囊	250毫克/ 1	口服	Unither制造有限责任公司	1990-07-31	2010-07-31
Dipentum	胶囊,明胶涂层	250毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	2015-05-15	不适用
Dipentum	胶囊,明胶涂层	250毫克/ 1	口服	梅达制药有限公司	2015-05-15	不适用
Dipentum	胶囊,明胶涂层	250毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	1990-07-31	不适用
Dipentum	胶囊	250毫克	口服	英国Atnahs制药有限公司	1995-12-31	不适用
Dipentum	胶囊,明胶涂层	250毫克/ 1	口服	Alaven制药	1990-07-31	2017-05-11

类别

ATC代码

A07EC03——Olsalazine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于偶氮苯类有机化合物。这些是含有一个中心偶氮基团的有机氮芳香族化合物，其中每个氮原子与一个苯环结合。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 偶氮苯
子课: 不可用
直接父: 偶氮苯
选择父母: 水杨酸的酸/安息香酸/苯甲酰衍生物/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酸/偶氮类化合物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/羧酸/Organopnictogen化合物

显示三个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/芳香homomonocyclic化合物/含氮的化合物/偶氮苯/苯环型的/苯甲酸/苯甲酸或衍生物/苯甲酰/羧酸/羧酸衍生物

显示16个更多
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ULS5I8J03O
化学文摘号: 15722-48-2
InChI关键: QQBDLJCYGRGAKP-FOCLMDBBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H10N2O6 / c17-11-3-1-7 (5 - 9 (11) 13 (19) 20) 15-16-8-2-4-12 (18) 10 (6 - 8) 14 (21) 22 / h1-6 17-18H, (H, 19日20)(22)H, 21日/ b16-15 +
国际命名: 5 - [(1 e) 2 - (3-carboxy-4-hydroxyphenyl) diazen-1-yl] 2-hydroxybenzoic酸
微笑: OC (= O) C1 = CC (= CC = C1O) \ N \ N = C1 = CC = C (O) C (= C1) C = O (O)

参考文献

一般引用

FDA批准药品:口服二戊铵(奥沙拉嗪钠)胶囊[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015380
KEGG药物: D00727
KEGG化合物: C07323
PubChem化合物: 6003770
PubChem物质: 46506356
ChemSpider: 10642377
RxNav: 32385
ChEMBL: CHEMBL425
锌: ZINC000003812865
网页: PA450700
PDBe配体: JBC
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Olsalazine

PDB项

7时代

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	强直性脊柱炎(AS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Alaven制药
辉瑞公司
法玛西亚公司。
UCB制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服	250毫克/ 1
胶囊	口服	250毫克
胶囊,明胶涂层	口服	250毫克/ 1
平板电脑

价格

单元描述	成本	单位
双戊铵胶囊250毫克	1.8美元	胶囊

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	钠盐在240°C分解	不可用
logP	2．3	不可用
Caco2渗透率	-6.96	ADME研究U必威国际appSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0781毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.77	ALOGPS
logP	4.39	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.93	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.019	ChemAxon
生理上的电荷	－2	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	139.78²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	78.85米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	28.61^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8502
血脑屏障	+	0.6279
Caco-2渗透	-	0.6449
22基板	Non-substrate	0.7433
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8628
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9525
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8844
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7774
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8748
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6636
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8006
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7804
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9047
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8638
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8912
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.5546
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8701
大鼠急性毒性	1.4882 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9506
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9453

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.Thiopurine S-methyltransferase

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Thiopurine s-methyltransferase活动
特定的功能: 催化硫嘌呤药物如6-巯基嘌呤的s -甲基化。
基因名字: 硫代嘌呤甲基转移酶
Uniprot ID: P51580
Uniprot名字: Thiopurine S-methyltransferase
分子量: 28180.09哒

参考文献

Lewis LD, Benin A, Szumlanski CL, Otterness DM, Lennard L, Weinshilboum RM, Nierenberg DW: Olsalazine和6-巯基嘌呤相关的骨髓抑制:一种可能的药物-药物相互作用。临床药理学杂志1997年10月;62(4):464-75。［文章］
硫唑嘌呤在硫代嘌呤转移治疗克罗恩病中的作用。肠道。2002年8月,51(2):143 - 6。［文章］
硫嘌呤甲基转移酶的临床意义——优化药物剂量和潜在的药物相互作用。药物监测1998年10月20(5):527-31。［文章］
Shipkova M, Niedmann PD, Armstrong VW, Oellerich M, Wieland E:分离的人红细胞中巯基嘌呤甲基转移酶活性的测定不反映柳氮磺胺对体内酶的抑制作用。临床化学。2004年2月;50(2):438-41。［文章］

细节 2.干扰素γ

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 移行细胞受体结合
特定的功能: 由特定抗原或有丝分裂原激活的淋巴细胞产生。ifn - γ除了具有抗病毒活性外，还具有重要的免疫调节功能。它是一种有效的macrop…
基因名字: IFNG
Uniprot ID: P01579
Uniprot名字: 干扰素γ
分子量: 19348.165哒

参考文献

柳氮磺胺嘧啶抑制核因子kappaB:炎症性肠病治疗的新靶点?胃肠病学。1998年11月,115(5):1295 - 6。［文章］
伊藤R，新也M，岸田T，浦野A，高田R，坂神J, Imanishi J，喜多M，上田Y，岩仓Y，片冈K，冈上T，马自达O:干扰素- γ参与小鼠实验性炎症性肠病。临床免疫学杂志2006年11月146(2):330-8。［文章］

药物创建于2007年3月30日12:25 /更新于2022年9月29日07:52

Olsalazine

识别

Olsalazine (DB01250)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献