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Flavoxate

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Flavoxate是一种毒蕈碱拮抗剂和解痉药，用于缓解膀胱内肌肉控制缺乏相关的症状，如排尿困难、尿急和夜尿。

通用名称
Flavoxate
DrugBank加入数量
DB01148
背景

抗痉挛药一种用于治疗各种尿路综合症并作为抗痉挛药的药物其治疗作用及作用机制尚不清楚。它可能具有局部麻醉活性和对平滑肌的直接放松作用，以及作为毒蕈碱拮抗剂的一些活性。(PubChem)

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:391.4596
单一同位素的:391.178358293
化学公式
C24H25没有4
同义词
  • 2 -乙基3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-chromene-8-carboxylate (1-piperidinyl)
  • 2-piperidinoethyl 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-8-carboxylate
  • 2-piperidinoethyl 3-methylflavone-8-carboxylate
  • Flavoxate
  • Flavoxato
  • Flavoxatum
  • β-piperidinoethyl 3-methylflavone-8-carboxylate

药理学

指示

用于缓解膀胱炎、前列腺炎、尿道炎、尿道膀胱炎/尿道trigon炎等可能出现的排尿困难、尿急、夜尿、耻骨上疼痛、频率和尿失禁的症状。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

黄嘌呤是一种解痉黄酮衍生物，通过放松尿道平滑肌发挥作用。黄嘌呤是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗膀胱过度活动性伴急迫性尿失禁、尿急和尿频的症状。毒蕈碱受体在胆碱能介导的几种主要功能中发挥重要作用，包括膀胱平滑肌的收缩和唾液分泌的刺激。

的作用机制

黄嘌呤作为胆碱能神经支配器官中毒蕈碱乙酰胆碱受体的直接拮抗剂。它的抗胆碱能-副交感神经溶解作用降低膀胱平滑肌张力，有效减少所需的排尿次数，促进尿失禁发作，促进严重程度和改善潴留，促进每排尿量的增加。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
 人类
吸收

胃肠道吸收良好。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

57%的盐酸黄酮在24小时内随尿液排出。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

大鼠口服盐酸黄曲霉酸的LD50为4273 mg/kg。小鼠口服盐酸黄曲霉酸的LD50为1837 mg/kg。服药过量的症状包括惊厥、出汗能力下降(皮肤发热、发红、口干和体温升高)、幻觉、心率和血压升高以及精神错乱。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯并二氮卓可增加黄嘌呤的中枢神经抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abacavir 阿巴卡韦可降低黄曲霉的排泄率，使血清黄曲霉素水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低黄曲霉酯的排泄率，使血清黄曲霉酯水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低黄曲霉酸的排泄率，使血清黄曲霉酸水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低黄曲霉的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加黄曲酯的中枢神经抑制剂活性。
Acetophenazine 苯乙肼可增加黄曲酯的中枢神经抑制剂活性。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低黄曲霉酸的排泄率，使血清黄曲霉酸水平升高。
Aclidinium 当黄曲霉酯与阿克林丁联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acrivastine 黄琥酯可降低吖伐他汀的排泄率，使吖伐他汀的血清水平升高。
识别潜在的药物风险
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食物相互作用
  • 不论是否进食。吸收不受食物的影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Flavoxate盐酸盐 9 c05j6089w 3717-88-2 XOEVKNFZUQEERE-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Bladuril(赛诺菲)/Flavosert(大东)/Progut(三和Kagaku)/Sawadaron (Sawai制药)/Uridron(约翰逊)/Uripax (Farmindustria)/Uroxal (Sandoz)
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Flavoxate 平板电脑 200毫克 口服 Pharmel公司 1998-02-16 2016-10-26 加拿大的国旗
Urispas 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Alza 1970-01-15 2009-03-30 美国国旗
Urispas标签200毫克 平板电脑 200毫克 口服 Cedona制药帐面价值 1986-12-31 2009-07-28 加拿大的国旗
Urispas标签200毫克 平板电脑 200毫克 口服 圣骑士实验室公司。 1987-12-31 2021-07-28 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-flavoxate 平板电脑 200毫克 口服 Apotex公司 2001-11-20 2019-12-02 加拿大的国旗
Flavoxate盐酸盐 平板电脑 100毫克/ 1 口服 PuraCap Laboratories LLC dba Blu Pharmaceuticals 2016-12-15 不适用 美国国旗
Flavoxate盐酸盐 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2004-12-22 不适用 美国国旗
Flavoxate盐酸盐 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Av Pak 2012-11-30 不适用 美国国旗
Flavoxate盐酸盐 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 TAGI制药有限公司 2011-03-25 2020-03-31 美国国旗
Flavoxate盐酸盐 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 医师全面护理有限公司 2012-01-04 不适用 美国国旗
Flavoxate盐酸盐 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Padagis美国有限责任公司 2004-12-22 不适用 美国国旗
Flavoxate盐酸盐 平板电脑 100毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2011-02-21 2014-05-31 美国国旗
Flavoxate盐酸盐 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Impax泛型 2003-08-28 2016-12-09 美国国旗
Flavoxate盐酸盐 平板电脑 100毫克/ 1 口服 史诗制药有限责任公司 2011-02-21 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
G04BD02——Flavoxate
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于黄酮类有机化合物。这些是类黄酮，其结构基于2-苯基色胺-4- 1(2-苯基-1-苯并吡喃-4- 1)的主干。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
类
类黄酮
子课
黄酮
直接父
黄酮
选择父母
色酮/吡喃酮和衍生品/哌啶/苯和取代衍生物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/一元羧酸及其衍生物
显示5
基
1-benzopyran/胺/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzopyran/羧酸衍生物/羧酸酯/色酮
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
哌啶类、叔氨基化合物、羧基酯、黄酮(CHEBI: 5088）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 e74y80mey
化学文摘号
15301-69-6
InChI关键
SPIUTQOUKAMGCX-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H25NO4 c1-17-21 (26) 19-11-8-12-20 (23 (19) 29-22 (17) 18-9-4-2-5-10-18) 24 (27) 28-16-15-25-13-6-3-7-14-25 / h2, 4 - 5, 8-12H, 3、6 - 7,13-16H2 1 h3
国际命名
2 -乙基3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-chromene-8-carboxylate (piperidin-1-yl)
微笑
CC1 = C (OC2 = C (C = CC = C2C (= O) OCCN2CCCCC2) C1 = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Da再保险,p;美国专利2921070;1960年1月12日;分配到意大利Recordati-Laboratorio Farmacologico SPA。
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015279
KEGG化合物
C07809
PubChem化合物
3354
PubChem物质
46505138
ChemSpider
3237
RxNav
4440
ChEBI
5088
ChEMBL
CHEMBL1493
锌
ZINC000000608382
治疗目标数据库
DAP001114
网页
PA164781386
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Flavoxate
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 疼痛 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Alza集团。
  • 卡地纳健康
  • Catalent制药公司的解决方案
  • 全球制药
  • 凯泽医院基金会
  • 麦克尼尔公司实验室
  • Mikart Inc .)
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应
  • 纽曼分销商公司。
  • Mcneil Janssen制药公司。
  • 围场实验室
  • PD-Rx制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
栓剂
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
平板电脑、糖涂层 口服 200毫克
价格
单元描述 成本 单位
优利康100mg片 1.79美元 平板电脑
盐酸黄曲酯100 mg片 1.49美元 平板电脑
黄曲霉载脂蛋白200mg片 0.76美元 平板电脑
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 232 - 234 美国专利2921070
水溶度 10mg /L(37°C) 默克索引(1996)
logP 4.4 不可用
pKa 7.3 默克索引(1996)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0154毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.65 ALOGPS
logP 4.24 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(基本) 7.91 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 55.842 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 113.51米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 43.393. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9851
血脑屏障 + 0.9505
Caco-2渗透 + 0.5421
22基板 底物 0.7553
我22抑制剂 抑制剂 0.7986
22抑制剂二世 抑制剂 0.8388
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5166
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8398
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6898
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5522
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9106
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.6708
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.9323
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8989
大鼠急性毒性 2.2772 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.6988
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6137
对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。［文章］
  3. Abbiati GA, Ceserani R, Nardi D, Pietra C, Testa R:黄酮REC 15/2053和其他膀胱解痉药物的受体结合研究。1988年7月5(7):430-3。［文章］
细节 2.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。［文章］
  3. 联合药物治疗在良性前列腺增生中的作用。国际进口Res. 2008年12月20日增刊3:S33-43。doi: 10.1038 / ijir.2008.51。［文章］
  4. Uckert S, Stief CG, Odenthal KP, Truss MC, Lietz B, Jonas U:孤立的正常人类逼尿肌对各种常用于治疗过度活跃膀胱的解痉药物的反应。Arzneimittelforschung。2000;(5):456 - 60。［文章］
  5. Abbiati GA, Ceserani R, Nardi D, Pietra C, Testa R:黄酮REC 15/2053和其他膀胱解痉药物的受体结合研究。1988年7月5(7):430-3。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月6日23:46