导航

Oxaprozin

识别

总结

Oxaprozin是一种非甾体抗炎药，用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和幼年类风湿性关节炎。

品牌名称
Daypro
通用名称
Oxaprozin
药物库登录号
DB00991
背景

恶丙嗪是一种非麻醉性、非甾体类抗炎药(NSAID)，用于缓解与骨关节炎和类风湿性关节炎相关的炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:293.3166
单一同位素的:293.105193351
化学公式
C18H15没有3.
同义词
  • Oxaprozin
  • Oxaprozina
  • Oxaprozine
  • Oxaprozinum
外部id
  • 王寅- 21743
  • 王寅- 21743

药理学

指示

用于缓解与类风湿性关节炎和骨关节炎相关的炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

恶丙嗪是一种具有镇痛和解热作用的非甾体抗炎药(NSAID)。奥沙普嗪用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、痛经和缓解中度疼痛。

作用机理

抗炎作用被认为是由于抑制血小板中的环氧合酶，从而导致前列腺素合成的阻塞。解热作用可能是由于作用于下丘脑，导致外周血流量增加，血管舒张和随后的散热。恶丙嗪是一种非选择性非甾体抗炎药，细胞检测系统显示较低的COX-2选择性意味着较高的COX-1选择性。

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶1
抑制剂
 人类
一个前列腺素G/H合成酶2
抑制剂
 人类
吸收

口服给药后，恶丙嗪的吸收率为95%。食物可降低恶丙嗪的吸收速率，但吸收程度不变。抗酸剂不显著影响恶丙嗪的吸收程度和速率。

分布量
  • 11 ~ 17升/70公斤
蛋白结合

与白蛋白结合99.5%

新陈代谢

肝。葡萄糖醛酸酯和葡萄糖醛酸醚是恶丙嗪的主要共轭代谢物，没有明显的药理活性。

消除路线

根据其物理化学性质，预计恶丙嗪将随人乳排出体外;然而，尚未对母乳中恶丙嗪的排泄量进行评估。大约95%的恶丙嗪由肝脏代谢。约5%的恶丙嗪通过尿液排出体外。65%(65%)的剂量通过尿液排出，35%通过粪便作为代谢物排出。未改变的恶丙嗪的胆道排泄是一个次要途径。在人类的尿液或粪便中已经发现了几种恶丙嗪代谢物。

半衰期

54.9小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

口服，鼠标:LD50= 1210 mg/kg;口、兔:LD50= 172毫克/公斤;口服，大鼠:LD50= 4470毫克/公斤

通路
通路 类别
恶丙嗪作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir Oxaprozin可能降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abciximab 当奥沙普嗪与阿昔单抗合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 恶丙嗪可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac 当恶丙嗪与醋酸氯芬酸合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当奥沙普嗪与阿西美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重程度可能会增加，当奥沙普嗪与棘香豆醇合用时。
对乙酰氨基酚 当对乙酰氨基酚与恶丙嗪合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加恶丙嗪的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acetohexamide 乙酰六甲酰胺与恶丙嗪合用可减少蛋白结合。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与恶丙嗪合用可降低疗效。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 随食物服用。每天一次，早餐后服用。食物降低了吸收的速率，但没有降低吸收的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Oxaprozin钾 ML56O2Z92I 174064-08-5 QTAQWNSMRSLSCG-UHFFFAOYSA-M
产品图片
国际/其他品牌
阿尔瓦诺/Danoprox/Dayrun/Deflam/Duraprox/Walix
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Daypro 平板电脑 600毫克 口服 辉瑞加拿大分公司 1997-01-07 2012-09-20 加拿大的国旗
Daypro 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 辉瑞制药公司 1992-10-29 不适用 美国国旗
Daypro 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 1992-10-29 不适用 美国国旗
Daypro 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1992-10-29 2010-06-30 美国国旗
Daypro阿尔塔 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 辉瑞制药公司西尔勒有限责任公司分部 2002-10-17 2007-08-10 美国国旗
Oxaprozin 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 Neolpharma公司。 1992-10-29 不适用 美国国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-oxaprozin 平板电脑 600毫克 口服 Apotex公司 2001-05-29 2018-04-26 加拿大的国旗
Oxaprozin 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 2013-03-27 不适用 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑 600毫克/ 1 口服 布莱恩特牧场预包装 2001-01-31 不适用 美国国旗
Oxaprozin 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2001-01-31 不适用 美国国旗
Oxaprozin 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国公司 2003-05-12 不适用 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑 600毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2002-01-03 2016-12-31 美国国旗
Oxaprozin 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 绿岩,有限责任公司 1992-10-29 2004-04-30 美国国旗
Oxaprozin 涂膜片剂 600毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2001-01-31 2018-05-31 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑 600毫克/ 1 口服 Stat Rx美国 2001-01-31 不适用 美国国旗
Oxaprozin 平板电脑 600毫克/ 1 口服 直接的处方 2019-04-19 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
M01AE12 -恶丙嗪
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯基-1,3-恶唑类有机化合物。这些是芳香杂环化合物含有1,3-恶唑在一个或多个位置上被苯基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
唑类
子课
唑
直接父
Phenyl-1, 3-oxazoles
选择父母
2、4、5-trisubstituted唑/苯及其取代衍生物/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物
再展示2个
基
2、4、3-oxazole 5-trisubstituted 1日/芳香杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物
展示更多9个
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
1,3-恶唑，单羧酸(CHEBI: 7822）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
MHJ80W9LRB
化学文摘号
21256-18-8
InChI关键
OFPXSFXSNFPTHF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H15NO3 / c20-16 (21) 12-11-15-19-17 (13-7-3-1-4-8-13) 18 (22-15) 12-11-15-19-17 / h1-10H 11-12H2, (H, 20日,21)
国际命名
3 - (4 5-diphenyl-1 3-oxazol-2-yl)丙酸
微笑
数控(OC (= O) CCC1 = = C (O1) C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

周雪平，张明明，孙伟，杨晓红，王贵光，隋元元，余晓峰，曲淑昌:新型非甾体抗炎药4,5-二芳基恶唑的设计、合成及体内评价。生物制药杂志。2009 12月;32(12):1986-90。Pubmed．
一般引用
  1. 海勒B，塔利康R:恶丙嗪与双氯芬酸在非甾体抗炎药难治性肩周炎疼痛中的对比。《当代医学与医学评论》2004年8月20(8):1279-90。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0015126
KEGG药物
D00463
KEGG化合物
C07356
PubChem化合物
4614
PubChem物质
46506429
ChemSpider
4453
BindingDB
50002861
RxNav
32613
ChEBI
7822
ChEMBL
CHEMBL1071
锌
ZINC000049643479
治疗靶点数据库
DAP000622
网页
PA450730
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Oxaprozin
FDA的标签
下载 (47个KB)
化学物质
下载 (63.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
1 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
  • Gd searle有限公司
  • 阿特维斯伊丽莎白有限公司
  • Apotex inc etobicoke网站
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • 瑞迪士博士实验室有限公司
  • Genpharm公司
  • 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
  • 迈兰制药公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 沃森实验室
外包商
  • Aidarex制药有限责任公司
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 布伦海姆配药学的
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡拉科制药实验室
  • Corepharma有限责任公司
  • DHHS项目支持中心供应服务中心
  • 直接配药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • Eon实验室
  • GD Searle LLC
  • 哈金斯有限公司
  • Innoviant制药公司。
  • Ivax制药
  • 凯尔特曼制药公司
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • Nucare制药公司
  • 棕榈药业公司
  • Par制药
  • PD-Rx制药公司
  • 法玛西亚公司。
  • 医生全面护理公司。
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • 处方配发服务公司
  • 叛军分销商公司
  • Southwood制药
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • Stat Rx Usa
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 600毫克
涂膜片剂 口服
平板电脑,涂 口服 600毫克
平板电脑 口服 600毫克/ 1
涂膜片剂 口服 600毫克/ 1
涂膜片剂 口服 600毫克
平板电脑 口服
价格
单元描述 成本 单位
Daypro 600毫克片剂 2.98美元 平板电脑
Daypro 600毫克胶囊 2.87美元 囊片
恶丙嗪片600毫克 1.54美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6030643 没有 2000-02-29 2017-05-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 158 - 159°C 不可用
水溶度 不溶性 不可用
logP 4.19 Hansch等人(1995)
pKa 4.３ 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0325毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.33 ALOGPS
logP 3.46 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4.95 ChemAxon
pKa(最强基础) -0.59 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体数量 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极表面积 63.332 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 81.88米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 31.693. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9512
Caco-2渗透 - 0.5255
22基板 Non-substrate 0.7938
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8801
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9047
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8467
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7623
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8163
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5781
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9327
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.93
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6313
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9191
致癌性 Non-carcinogens 0.9364
生物降解 准备好了可生物降解的 0.6095
大鼠急性毒性 1.8484 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9906
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9123
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0090000000 - a5f8be833748a4bcb3f8
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0190000000 - f93564dbf72195f07577
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0 udi f1a9a64c5d1e03f85299——0900000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0900000000 - 17067 - c043f8330e87007
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 2900000000 - 0 - bbeccadc1d2ba259240
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 002 f - 0290000000 ac0cf9f1a6852adb199f

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素内过氧化物合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. Kawai S:各种非甾体类抗炎药的环氧合酶选择性和胃肠道并发症风险:一项临床考虑。1998年10月47日增补2:S102-6。［文章］
  2. Kean WF: Oxaprozin在疼痛治疗中的动力学和动力学概况。《当代医学评论》2004年8月20(8):1275-7。［文章］
  3. 周雪平，张明明，孙伟，杨晓红，王贵光，隋元元，余晓峰，曲淑昌:新型非甾体抗炎药4,5-二芳基恶唑的设计、合成及体内评价。生物制药杂志。2009 12月;32(12):1986-90。［文章］
  4. Ottonello L, Bertolotto M, Montecucco F, Bianchi G, Dallegri F:恶丙锌逆转暴露于免疫复合物的人单核细胞延迟凋亡:Akt/IkappaB激酶/核因子kappaB通路的作用中国药理学杂志2009 5月;157(2):294-306。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00162.x。Epub 2009年3月26日。［文章］
  5. Yood MU, Watkins E, Wells K, Kucera G, Johnson CC:使用非甾体抗炎药或COX-2抑制剂对开始抗高血压治疗的影响。2006年12月15(12):852-60。［文章］
细节 2.前列腺素G/H合成酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素内过氧化物合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Yood MU, Watkins E, Wells K, Kucera G, Johnson CC:使用非甾体抗炎药或COX-2抑制剂对开始抗高血压治疗的影响。2006年12月15(12):852-60。［文章］
  2. Kawai S, Nishida S, Kato M, Furumaya Y, Okamoto R, Koshino T, Mizushima Y:利用血小板和滑膜细胞比较不同非甾体类抗炎药物的环氧合酶-1和-2抑制活性。欧洲药典。1998年4月17日;347(1):87-94。［文章］
  3. Kawai S:各种非甾体类抗炎药的环氧合酶选择性和胃肠道并发症风险:一项临床考虑。1998年10月47日增补2:S102-6。［文章］
  4. Yamazaki R, Kusunoki N, Matsuzaki T, Hashimoto S, Kawai S:非甾体类抗炎药物诱导细胞凋亡与类风湿性滑膜细胞过氧化物酶体增殖体激活受体γ的激活相关。2002年7月;302(1):18-25。［文章］
  5. 周雪平，张明明，孙伟，杨晓红，王贵光，隋元元，余晓峰，曲淑昌:新型非甾体抗炎药4,5-二芳基恶唑的设计、合成及体内评价。生物制药杂志。2009 12月;32(12):1986-90。［文章］
  6. Ottonello L, Bertolotto M, Montecucco F, Bianchi G, Dallegri F:恶丙锌逆转暴露于免疫复合物的人单核细胞延迟凋亡:Akt/IkappaB激酶/核因子kappaB通路的作用中国药理学杂志2009 5月;157(2):294-306。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00162.x。Epub 2009年3月26日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月08日20:46