奈替米星是一种半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素，由一种放线菌微单孢菌发酵产生。氨基糖苷类主要用于需氧革兰氏阴性菌感染，如假单胞菌、不动杆菌和肠杆菌。它在低浓度时对多种致病菌有活性，包括大肠杆菌的细菌Klebsiella-Enterobacter-Serratia组,枸橼酸杆菌属sp。普罗透斯Sp .(吲哚阳性和吲哚阴性)，包括变形杆菌，摩氏假单胞菌，雷氏假单胞菌，普通假单胞菌，铜绿假单胞菌和淋病．奈替米星也有活性在体外对抗分离流感嗜血杆菌，沙门氏菌sp。志贺氏杆菌sp和抗青霉素酶和非青霉素酶产生葡萄球菌包括耐甲氧西林菌株。一些菌株Providenciasp。不动杆菌sp.和气单胞菌属sp对奈替米星也敏感。上述生物的许多菌株被发现对其他氨基糖苷类如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星耐药，但对奈替米星敏感在体外．偶尔也发现对阿米卡星耐药但对奈替米星敏感的菌株。奈替米星与青霉素G合用对大多数菌株有协同杀菌作用粪链球菌(肠球菌)。奈替米星与卡本西林或替卡西林的联合作用对许多菌株具有协同作用铜绿假单胞菌．此外，许多菌株沙雷氏菌属奈替米星与卡本西林、阿洛西林、美洛西林、头孢曼多、头孢噻肟或莫沙内坦的协同组合可抑制对多种抗生素的耐药。氨基糖苷类大多对厌氧菌、真菌和病毒无效。

作用机制

奈蒂米星等氨基糖苷“不可逆”地与特定的30 -亚基蛋白和16S rRNA结合。具体来说，奈替米星与16S rRNA的四个核苷酸和蛋白质S12的一个氨基酸结合。这干扰了30S亚基16S rRNA中核苷酸1400附近的解码位点。该区域与tRNA反密码子的摆动基相互作用。这导致了对起始复合体的干扰，对mRNA的误读，因此不正确的氨基酸被插入多肽中，导致无功能或有毒的多肽，并将多体分解为无功能的单体，使细菌无法合成对其生长至关重要的蛋白质。

目标	行动	生物
一个30S核糖体蛋白S12	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个16S核糖体RNA	抑制剂	肠道细菌和其他真细菌

吸收

IM给药后迅速完全吸收，血清水平在30-60分钟内达到峰值。氨基糖苷类口服吸收不良。局部吸收也很差，除非存在严重的皮肤损伤。

配送量

不可用

蛋白结合

蛋白结合低，取决于试验条件(主要是测试介质中阳离子的浓度)。

新陈代谢

没有代谢转化的证据，通常80%可在24小时内从尿液中恢复

淘汰路线

不可用

半衰期

2.5小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

奈替米星具有肾毒性和耳毒性潜能。肾毒性通过药物在肾近端小管细胞积聚而发生，导致细胞损伤。尽管持续暴露，肾小管细胞仍可再生，肾毒性通常是温和的和可逆的。奈替米星的肾毒性比新霉素、庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星小，可能是由于其结构中阳离子氨基的数量减少。耳蜗毛细胞和/或前庭复合体壶腹嵴顶部的不可逆损伤导致药物在内耳内淋巴和外淋巴内积聚，从而导致毒性。毒性似乎与总暴露量相关，并可能随着进一步服用氨基糖苷类或其他耳毒性药物(如顺铂、速尿)而累积。高频听力丧失后是低频听力丧失，低频听力丧失后可能出现听神经逆行性退化。前庭毒性可引起眩晕，恶心和呕吐，头晕和失去平衡。

通路

通路	类别
奈替米星作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低奈替米星的排泄率，从而导致血清中奈替米星水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低奈替米星的排泄率，从而导致血清中奈替米星水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低奈替米星的排泄率，从而导致血清中奈替米星水平升高。
苊香豆醇	奈替米星联合阿辛诺豆蔻酚可增加出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低奈替米星的排泄率，从而导致血清中奈替米星水平升高。
乙酰胆碱	乙酰胆碱与奈替米星合用可降低疗效。
Acetyldigitoxin	奈替米星与乙酰洋地黄合用可增加不良反应的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低奈替米星的排泄率，从而导致血清中奈替米星水平升高。
Aclidinium	阿克利定可降低奈替米星的排泄率，从而导致血清中奈替米星浓度升高。
Acrivastine	吖啶伐他汀可能降低奈替米星的排泄率，从而导致血清中奈替米星水平升高。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Netilmicin硫酸	S741ZJS97U	56391-57-2	不适用

国际/其他品牌

Netromycin

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
奈霉素注射液100mg/ml	解决方案	100 mg / mL	肌内;静脉注射	先灵葆雅	1981-12-31	2004-07-21
奈霉素注射液50mg/ml	解决方案	50 mg / mL	肌内;静脉注射	先灵葆雅	1981-12-31	2004-07-21

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dexanetİl % 0,1 + % 0,3 gÖz damlasi， ÇÖzeltİ，1 adet	Netilmicin硫酸(0.3%)+地塞米松磷酸钠(0.1%)	溶液/滴	眼科	天法控股有限公司	2020-08-14	不适用
	Netilmicin硫酸(0.3%)+地塞米松磷酸钠(0.1%)	溶液/滴	眼科	世界医学Ilac San。抽搐。其子as。	2020-08-14	不适用
Netildex	Netilmicin硫酸(0.3% w/v)+地塞米松磷酸钠(0.1% w/v)	解决方案	眼科	Sifi S.P.A.	不适用	不适用
Netildex	Netilmicin硫酸(0.3% w/v)+地塞米松磷酸钠(0.1% w/v)	解决方案	眼科	Sifi S.P.A.	不适用	不适用
Netİzon 5 mg +15 mg /5 ml gÖz达姆拉西，ÇÖzeltİ， 1 adet	Netilmicin硫酸5(15毫克/毫升)+地塞米松磷酸钠5(5毫克/毫升)	溶液/滴	眼科	Vem İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Netildex goz damlasi %0,1 deksametazon + %0,3 netilmisin 0,3 ml × 20 adet	Netilmicin硫酸(0.3%)+地塞米松(0.1%)	溶液/滴	眼科	Teka teknİk cİhazlar san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Netildex goz damlasi %0,1 deksametazon + %0,3 netilmisin 5 ml	Netilmicin(3毫克)+地塞米松(1毫克)	溶液/滴	眼科	Teka teknİk cİhazlar san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Netira 5 ml goz damlasi	Netilmicin(5毫升)	溶液/滴	眼科	Teka teknİk cİhazlar san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Netira tek doz goz damlasi	Netilmicin(0.3 g / 100毫升)	溶液/滴	眼科	Teka teknİk cİhazlar san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

S01AA23 -奈替米星

J01GB07 -奈替米星

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为氨基环糖醇苷。这些是含有氨基环糖醇部分的有机化合物，糖苷与碳水化合物部分相连。含有2-链胺核心的氨基糖苷类主要有两类。它们被称为4,5-和4,6-二取代2-脱氧链胺。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物缀合物
直接父: Aminocyclitol苷
选择父母: O-glycosyl化合物/氨基环醇及其衍生物/环己胺/环己醇/环氧乙烷/单糖/叔醇/1, 2-aminoalcohols/Oxacyclic化合物/二烃基胺

再看4个
基: 1, 2-aminoalcohol/缩醛/酒精/脂肪族杂单环化合物/胺/氨基环糖醇苷/氨基环糖醇或衍生物/循环酒精/环糖醇或其衍生物/环己醇

显示17个
分子框架: 脂肪族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 4 o5j85gjjb
化学文摘号: 56391-56-1
InChI关键: CIDUJQMULVCIBT-MQDUPKMGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H41N5O7 c1-4-26-13-7-12(24) 16(32-19-11(23) 6-5-10(8-22) 31:19击败)14(27)17(13)33-20-15(28)18(25-3)21日(29日)9-30-20 / h5、11日至20日,25-29H, 4, 6 - 9, 22-24H2, 1-3H3 / t11 -, 12 + 13 - 14 + 15, 16, 17 + 18、19、20、21 + / m1 / s1
国际命名: 4 (2 r, 3 r, r, r) 5 2 - {((1 s, 2 s, 3 r, 4, 6 r) 4-amino-3 - {((2 s, 3 r) 3-amino-6 -(氨甲基)3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl)氧}6 - (ethylamino) 2-hydroxycyclohexyl]氧}5-methyl-4——(methylamino) oxane-3 5-diol
微笑: CCN [C@@H] 1 C [C@H] (N) [C@@H] (O (C@H) 2 oc公司(CN) = CC [C@H] 2 N) [C@H] (O) [C@H] 1 O [C@H] 1摄氏度(C@) (C) (O) [C@H] (NC) [C@H] 1 O

参考文献

合成参考

chu - hong Tann, Tiruvettipuram K. Thiruvengadam, John S. Chiu, Cesar Colon，“奈替米星的制备过程。”美国专利US4831123, 1966年6月发布。

US4831123

一般引用

Hemsworth S, Nunn AJ, Selwood K, Osborne C, Jones A, Pizer B:每日一次奈替米星治疗小儿肿瘤学中的中性粒细胞减少性发热。儿科学报，2005 Mar;94(3):268-74。［文章］
Klingenberg C, Smabrekke L, Lier T, Flaegstad T:婴儿简化奈替米星给药方案的验证。中华流行病学杂志，2004;36(6):474-9。［文章］
Brooks JR, Marlow N, Reeves BC, Millar MR:在新生儿重症监护室使用奈替米星治疗疑似败血症的婴儿。中华儿科杂志2004;86(3):170-5。Epub 2004 6月29日。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB15090
KEGG药物: D08268
KEGG化合物: C07657
PubChem化合物: 441306
PubChem物质: 46507404
ChemSpider: 20152952
BindingDB: 50470664
RxNav: 7337
ChEBI: 7528
ChEMBL: CHEMBL1572
锌: ZINC000052981502
治疗靶点数据库: DAP000404
网页: PA164754913
维基百科: Netilmicin

化学物质

下载 (57 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	呼吸机相关细菌性肺炎	1
3.	完成	治疗	白内障手术/白内障	1
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

先灵犁公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	肌内;静脉注射	100毫克/毫升
注射	肌内;静脉注射
溶液/滴	眼科
注射	肌内;静脉注射	100毫克/毫升
注射	肌内;静脉注射	150毫克/ 1.5毫升
凝胶	结膜
解决方案	眼科
解决方案	肌内;静脉注射	100 mg / mL
解决方案	肌内;静脉注射	50 mg / mL
注入,解决方案	注射用药物的
溶液/滴	眼科
溶液/滴	眼科	0.3%
药膏	眼科
注入,解决方案	注射用药物的	100毫克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的	15毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案	注射用药物的	150毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案	注射用药物的	200毫克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的	300毫克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的	50毫克/毫升
解决方案	肌内;静脉注射	50毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	100毫克/毫升	不可用
logP	3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	9.2毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.4	ALOGPS
logP	-3.5	ChemAxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.55	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.8	ChemAxon
生理上的电荷	5	ChemAxon
氢受体计数	12	ChemAxon
氢供体数量	8	ChemAxon
极表面积	199.73²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	119.84米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	50.76^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.9129
血脑屏障	-	0.9912
Caco-2渗透	-	0.7057
22基板	底物	0.8191
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.5133
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9479
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8985
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8475
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.837
CYP450 3A4衬底	底物	0.5494
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8995
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9098
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9237
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9033
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9691
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8932
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7193
致癌性	Non-carcinogens	0.9266
生物降解	未准备好生物可降解	0.9944
大鼠急性毒性	2.0963 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.981
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6924

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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了解更多

细节 1.30S核糖体蛋白S12

种类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌(菌株K12)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Trna绑定
特定的功能: S4和S5在翻译精度方面起着重要作用。与参与tRNA选择的16S rRNA碱基相互作用并稳定在A位点和mRNA主干。瞧……
基因名字: rpsL
Uniprot ID: P0A7S3
Uniprot名字: 30S核糖体蛋白S12
分子量: 13736.995哒

参考文献

Campoli-Richards DM, Chaplin S, Sayce RH, Goa KL: Netilmicin。综述了其抗菌活性、药代动力学特性及临床应用。药物。1989年11月;38(5):703-56。doi: 10.2165 / 00003495-198938050-00003。［文章］

细节 2.16S核糖体RNA

种类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

抑制剂

在原核生物中，16S rRNA对于识别mRNA的5'端并因此在核糖体上正确定位至关重要。16S rRNA具有典型的二级结构，其中一半的核苷酸是碱基配对的。16S rRNA序列高度保守，常用于进化和物种比较分析。

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Tuuminen T, Heinasmaki T, Kerttula T:首例由bogorensis引起的菌血症报告，患者有静脉药物滥用史。临床微生物学杂志，2006年8月;44(8):3048-50。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日12:01

Netilmicin

识别

奈替米星结构(DB00955)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献