地美

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通用名称

地美

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DB00944

背景

青光眼是一种间接作用副交感神经模拟剂，用于治疗青光眼。它是一种胆碱酯酶抑制剂或抗胆碱酯酶。乙酰胆碱是在副交感神经节后神经的神经效应器连接处释放的，胆碱酯酶抑制剂通过使分解乙酰胆碱的胆碱酯酶失活来延长乙酰胆碱的作用。镰孢菌使假胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶失活。在眼部，这会导致虹膜括约肌收缩(导致瞳孔缩小)和睫状肌收缩。房水的流出是容易的，这导致眼压降低。

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:556.7797
单一同位素的:556.398856172
化学公式: C₃₂H₅₂N₄O₄

同义词

地美
地美阳离子
地美离子

药理学

指示

用于慢性开角型青光眼的局部治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

镰孢菌是一种长效胆碱酯酶抑制剂和强效细胞分裂剂。由于它的毒性，它应该保留用于开角型青光眼或其他慢性青光眼的患者，不能满意地控制与短效miotics和其他药物。由于对胆碱酯酶的抑制，在眼内应用解囊素会产生强烈的瞳孔缩小和睫状肌收缩，使乙酰胆碱在胆碱能传递的部位积累。这些作用伴随着睫状体和虹膜毛细血管通透性的增加，血水屏障通透性的增加和血管舒张。近视可能是诱发的，如果有近视，也可能是由于药物的调节作用导致晶状体屈光能力增加而加剧的。

的作用机制

镰孢菌是一种间接作用的副交感神经模拟剂，也被称为胆碱酯酶抑制剂和抗胆碱酯酶。乙酰胆碱是在副交感神经节后神经的神经效应器连接处释放的，胆碱酯酶抑制剂通过使分解乙酰胆碱的胆碱酯酶失活来延长乙酰胆碱的作用。镰孢菌使假胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶失活。在眼睛中，这会导致虹膜括约肌收缩(导致瞳孔缩小)和睫状肌收缩(影响调节反射，引起近视焦点痉挛)。房水的流出是容易的，这导致眼压降低。在这两种作用中，对调节反射的影响是较短暂的，通常在小分裂结束前消失。

目标	行动	生物
一个乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类
U胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

口服LD₅₀在小鼠体内是2.96毫克/公斤。过量服用的症状包括恶心、呕吐、腹部绞痛、腹泻、尿失禁、流涎、出汗、呼吸困难、心动过缓或心脏不规则。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	白藜芦醇可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
乙酰胆碱	当脱乙酰胆碱与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	白草可增强阿克利定的神经肌肉阻断活性。
金刚烷胺	金刚烷胺与丹参合用可降低疗效。
Amifampridine	当Demecarium与Amifampridine合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿米替林	阿米替林与丹参合用可降低疗效。
异戊巴比妥	阿莫巴比妥与丹明合用可降低疗效。
阿莫沙平	阿莫沙平与丹参合用可降低疗效。
Anisotropine溴	甲基溴各向异性与白藜芦醇合用可降低疗效。
阿立哌唑	阿立哌唑与丹参合用可降低疗效。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
溴化地美	61年d5v4oktp	56-94-0	YHKBUDZECQDYBR-UHFFFAOYSA-L

国际/其他品牌

Humorsol (MSD)/Tonilen/Tosmilen

类别

ATC代码

S01EB04——地美

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为苯氧化合物。这些是含有苯氧基的芳香族化合物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 含苯氧基的化合物
直接父: 含苯氧基的化合物
选择父母: 苯胺和取代苯胺/季铵盐/氨基甲酸酯/有机碳酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/胺 /有机阳离子

显示一个
基: 胺/苯胺或取代苯胺/芳香homomonocyclic化合物/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/碳氢化合物的衍生物/有机阳离子/有机氮的化合物/有机氧化

显示7多
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 氨基甲酸酯季铵离子(CHEBI: 59719）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ILP8XJ8R5K
化学文摘号: 16505-84-3
InChI关键: RWZVPVOZTJJMNU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C32H52N4O4 c1-33(31(37) 39-29-21-17-19-27(25 - 29) 35(3, 4) 5) 23-15-13-11-9-10-12-14-16-24-34(2) 32(38) 23-15-13-11-9-10-12-14-16-24-34(26 - 30日)36(6、7)8 / h17-22 25-26H, 9到16,23-24H2 1-8H3 / q + 2
国际命名: N, N, N-trimethyl-3 -{[甲基({10 -(甲基({[3 - (trimethylazaniumyl)苯氧基]羰基})氨基]癸})[氨基甲酰)氧}anilinium
微笑: CN (CCCCCCCCCCN (C) C = O) OC1 = CC = CC (C1) [N +] (C) (C) C) C (= O) OC1 = CC = CC (C1) [N +] (C) (C) C

参考文献

合成参考

Schrnid o .;我们。专利2789981;1957年4月23日;分配给奥地利Oesterreichische Stickstoffwerke AG公司。

一般引用

Ward DA, Abney K, Oliver JW: 0.25%溴化铵眼部局部应用对正常犬血清乙酰胆碱酯酶水平的影响。2003年3月6日(1):23-5。［文章］
Krohne SG:局部应用2%匹罗卡品和0.25%溴化铵对犬血水屏障通透性的影响。Am J Vet res 1994 12;55(12):1729-33。［文章］
Gum GG, Gelatt KN, Gelatt JK, Jones R:局部应用溴化demecarium和碘化echothiophate对正常眼压小猎犬和遗传性青光眼小猎犬眼压和瞳孔大小的影响。美国兽医学报1993年2月;54(2):287-93。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015079
KEGG药物: D00667
PubChem化合物: 5966
PubChem物质: 46507824
ChemSpider: 5751
RxNav: 107771
ChEBI: 59719
ChEMBL: CHEMBL1201229
锌: ZINC000003875376
治疗目标数据库: DAP000894
网页: PA164745610
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Demecarium_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

分发解决方案

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	164 - 170	Schrnid o .;我们。专利2789981;1957年4月23日;分配给奥地利Oesterreichische Stickstoffwerke AG公司。
logP	-1.75	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.69 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.65	ALOGPS
logP	-1.4	ChemAxon
日志	-7.6	ALOGPS
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	59.08²	ChemAxon
可旋转键数	17	ChemAxon
折射性	185.71米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	64.41^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.975
血脑屏障	+	0.8552
Caco-2渗透	+	0.5237
22基板	底物	0.6145
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.778
22抑制剂二世	抑制剂	0.6802
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6822
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7289
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7984
CYP450 3 a4衬底	底物	0.707
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8801
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8903
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9166
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8855
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.88
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8541
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6225
致癌性	Non-carcinogens	0.684
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9618
大鼠急性毒性	2.5848 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7692
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5084

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.乙酰胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 通过快速水解释放到突触间隙的乙酰胆碱，终止神经肌肉连接处的信号转导。在神经元凋亡中的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

参考文献

Ward DA, Abney K, Oliver JW: 0.25%溴化铵眼部局部应用对正常犬血清乙酰胆碱酯酶水平的影响。2003年3月6日(1):23-5。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解具有神经毒性的有机磷酸酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

参考文献

Meiniel R:神经肌肉阻滞剂与鸟类胚胎轴向畸形发生。轴向形态发生障碍可以用对肌肉组织的药理作用来解释吗?畸形学。1981年4月,23(2):259 - 71。［文章］
Gum GG, Gelatt KN, Gelatt JK, Jones R:局部应用溴化demecarium和碘化echothiophate对正常眼压小猎犬和遗传性青光眼小猎犬眼压和瞳孔大小的影响。美国兽医学报1993年2月;54(2):287-93。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:04

地美

识别

Demecarium结构(DB00944)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献