phenformin是一种双胍类(含2个胍基)降糖药，用于治疗糖尿病，作用和用途与二甲双胍(Glucophage)类似。这两种药物的作用机理是:(1)减少肠道对葡萄糖的吸收，(2)减少肝脏中葡萄糖的产生，(3)提高身体更有效地使用胰岛素的能力。更具体地说，phenformin通过改善胰岛素敏感性来改善血糖控制。Phenformin通常被认为与高发生率的乳酸酸中毒有关。一般而言，双胍类药物仅适用于无肝、肾和心血管问题且无法通过饮食控制的稳定型II型糖尿病患者。

的作用机制

Phenformin与amp激活的蛋白激酶(AMPK)结合。AMPK是一种超灵敏的细胞能量传感器，可以监测能量消耗，并在激活时降低atp消耗过程。双胍phenformin已被证明独立地减少离子运输过程，影响细胞代谢和激活AMPK。Phenformin的降糖作用与它激活AMPK和欺骗胰岛素敏感细胞使其误以为胰岛素水平较低，从而使机体在低热量消耗状态下使用葡萄糖有关。这种药物似乎也能抑制几种atp敏感的钾通道(即受体亚型Kir6.1)。

目标	行动	生物
一个5'- amp激活的蛋白激酶催化亚基α -1	激活剂	人类
Uatp敏感内向整流钾通道8	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	Phenformin与Abatacept合用可提高其代谢。
Abiraterone	Phenformin与阿比特龙合用可降低其代谢。
阿卡波糖	当阿卡波糖与Phenformin合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	Phenformin与乙酰胆醇合用可提高疗效。
对乙酰氨基酚	苯双胍与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	Phenformin与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide	当乙酰六甲酰胺与Phenformin合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
乙酰sulfisoxazole	Phenformin与乙酰磺恶唑合用可提高疗效。
乙酰胆碱	当Phenformin与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与Phenformin合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸苯乙双胍	91年xc93eu03	834-28-6	YSUCWSWKRIOILX-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

DBI(汽巴)

类别

ATC代码

A10BA01 -苯乙双胍

A10BD01 - Phenformin和磺酰脲类

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为双胍类的有机化合物。这是一种有机化合物，含有两种n -联胍。
王国: 有机化合物
超类: 有机含氮化合物
类: Organonitrogen化合物
子课: 胍
直接父: 双胍类药物
选择父母: 苯及其取代衍生物/Carboximidamides/Organopnictogen化合物/亚胺/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/双胍/Carboximidamide/碳氢化合物的衍生物/亚胺/单环苯一半/Organopnictogen化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 双胍类(CHEBI: 8064）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DD5K7529CE
化学文摘号: 114-86-3
InChI关键: ICFJFFQQTFMIBG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H15N5 c11-9 15 - 13 (12) (13) 14-7-6-8-4-2-1-3-5-8 / h1-5H 6-7H2,(仅有11 12、13、14 15)
国际命名: (1-carbamimidamido-N) - 2-phenylethyl methanimidamide
微笑: 数控(= N)数控(= N) NCCC1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

Enia G, Garozzo M, Zoccali C: phenformin引起的乳酸性酸中毒在意大利仍然是一个公共卫生问题。BMJ。1997年11月29日,315(7120):1466 - 7。［文章］
杨建明，杨建明，杨建明:苯福明相关致死性乳酸酸中毒。Ann实习医师。1997年7月15日;127(2):170。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015050
KEGG药物: D08351
KEGG化合物: C07673
PubChem化合物: 8249
PubChem物质: 46505230
ChemSpider: 7953
BindingDB: 50240908
RxNav: 8129
ChEBI: 8064
ChEMBL: CHEMBL170988
锌: ZINC000005851063
治疗目标数据库: DAP000206
网页: PA1000
PDBe配体: 8的简历
维基百科: 苯乙双胍

PDB项

5 uih

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	积极不招聘	治疗	黑素瘤	1
不可用	完成	不可用	2型糖尿病	3.

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	176.5°C	PhysProp
水溶度	210毫克/毫升	不可用
logP	-0.83	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.232毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.72	ALOGPS
logP	0.83	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.18	ChemAxon
pKa最强(基本)	11.97	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	5	ChemAxon
极地表面面积	97.78²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	80.72米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	22.14^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9604
血脑屏障	+	0.6967
Caco-2渗透	-	0.5144
22基板	Non-substrate	0.5078
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9322
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6863
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.6874
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7776
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8415
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7896
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9163
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8875
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.881
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9116
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.928
生物降解	没有准备好可生物降解	0.692
大鼠急性毒性	2.5305 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9162
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.901

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.5'- amp激活的蛋白激酶催化亚基α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 激活剂

通用函数: 蛋白激酶活性
特定的功能: amp活化蛋白激酶(AMPK)的催化亚基，是一种能量传感器蛋白激酶，在调节细胞能量代谢中起关键作用。细胞内A…
基因名字: PRKAA1
Uniprot ID: Q13131
Uniprot名字: 5'- amp激活的蛋白激酶催化亚基α -1
分子量: 64008.64哒

参考文献

woolhead AM、Sivagnanasundaram J、Kalsi KK、Pucovsky V、Pellatt LJ、Scott JW、Mustard KJ、Hardie DG、Baines DL: amp激活蛋白激酶的药理激活剂对人肺上皮细胞Na+转运过程的不同影响。中国药理学杂志2007年8月;151(8):1204-15。Epub 2007年7月2日。［文章］
陈s, Murphy J, Toth R, Campbell DG, Morrice NA, Mackintosh C:生长因子、胰岛素和AMPK激活剂对TBC1D1和AS160的互补调控。生物化学学报。2008年1月15日;409(2):449-59。［文章］
张丽，何浩，Balschi JA:二甲双胍和phenformin通过增加胞质AMP浓度激活心脏内AMP活化蛋白激酶。中华医学杂志2007年7月;293(1):H457-66。Epub 2007年3月16日。［文章］

细节 2.atp敏感内向整流钾通道8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 内向整流钾通道活性
特定的功能: 这个钾通道由G蛋白控制。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。他们……
基因名字: KCNJ8
Uniprot ID: Q15842
Uniprot名字: atp敏感内向整流钾通道8
分子量: 47967.455哒

参考文献

Aziz Q, Thomas A, Khambra T, Tinker A: Phenformin对atp敏感的钾通道有直接抑制作用。欧洲药理学杂志。2010 5月25日;634(1-3):26-32。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.02.023。Epub 2010年2月25日。［文章］

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	27000	N/A	N/A	A27754

细节 1.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Shah RR, Smith RL:解决表型转化:个性化医疗的阿喀琉斯之踵。中华临床药学杂志2015 Feb;79(2):222-40。doi: 10.1111 / bcp.12441。［文章］
Kopec KT, Kowalski MJ:二甲福明相关乳酸性酸中毒(MALA):爱因斯坦医学中心医学毒理学奖学金的病例档案。中华医学毒理学杂志。2013年3月9日(1):61-6。doi: 10.1007 / s13181 - 012 - 0278 - 3。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	65000	N/A	N/A	A16041

细节 1.溶质载体家族22个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员
分子量: 62579.99哒

参考文献

Dresser MJ, Xiao G, Leabman MK, Gray AT, Giacomini KM: n-四烷基胺化合物和双胍类化合物与人肾脏有机阳离子转运蛋白(hOCT2)的相互作用。Pharm Res. 2002 Aug;19(8):1244-7。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	10000	N/A	N/A	A16041

细节 2.溶质载体家族22个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能: 可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员
分子量: 61153.345哒

参考文献

王德生，杨克JW, Kato Y, Kusuhara H, Schinkel AH, Sugiyama Y:有机阳离子转运蛋白1在二甲双胍肝脏和肠道分布中的作用。2002年8月;302(2):510-5。［文章］
Sogame Y, Kitamura A, Yabuki M, Komuro S: hOCT1介导的人肝细胞吸收二甲双胍和phenformin的比较。生物危害药品处置。2009年11月30日(8):476-84。doi: 10.1002 / bdd.684。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:17

苯乙双胍

识别

Phenformin的结构(DB00914)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献