识别

总结

Gadopentetic酸是一种钆化合物,用作核磁共振造影剂。

品牌名称
马根维显
通用名称
Gadopentetic酸
药物库登录号
DB00789
背景

钆一种钆与螯合剂二乙三胺五乙酸(DTPA见戊酸)的配合物,用于增强头颅和脊柱核磁共振成像的图像(摘自马丁代尔,《额外药典》第30版,第706页)

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:547.58
单一同位素的:548.03898
化学公式
C14H20.GdN3.O10
同义词
  • 现在gadopentetique
  • 它是gadopentetico
  • Acidum gadopenteticum
  • 钆二乙烯三胺五乙酸
  • 钆二乙三胺五醋酸
  • Gadopentetate
  • Gadopentetic酸
外部id
  • Sh l 451 a
  • sh - l - 451 a
  • shl - 451 a

药理学

指示

用于磁共振成像(MRI)成人和儿童患者(2岁及以上),以可视化大脑(颅内病变)、脊柱和相关组织中血管异常病变以及头颈部血管异常病变。也用于便于可视化病变与异常血管在身体(不包括心脏)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

基于质子在强磁场中的行为,由磁共振(MR)仪器解释并转化为图像。MR图像主要基于质子密度和质子弛豫动力学。MR仪器对两种不同的弛豫过程敏感,T1(自旋-晶格或纵向弛豫时间)和T2(自旋-自旋或横向弛豫时间)。顺磁剂含有一个或多个未配对电子,可增强分子环境中质子的T1和T2弛豫速率。未配对电子的质子弛豫效应(PRE)比质子本身强700倍。在MRI中,正常和病理脑组织的可视化部分取决于随着质子密度的变化、T1的改变和T2的变化而发生的射频信号强度的变化。当置于磁场中时,gadopentetate diglumine会缩短组织中积累的T1和T2松弛时间。在中枢神经系统(CNS)中,gadopentetate diglumine增强了缺乏血脑屏障的正常组织的可视化,如脑下垂体和脑膜。Gadopentetate diglumine不能穿过完整的血脑屏障;因此,它不会积聚在正常脑组织或未引起异常血脑屏障的中枢神经系统病变(如囊肿、成熟的术后疤痕)中。 Abnormal vascularity or disruption of the blood-brain barrier allows accumulation of gadopentetate dimeglumine in lesions such as neoplasms, abscesses, and subacute infarcts. Outside the CNS, gadopentetate dimeglumine rapidly reaches equilibrium in the interstitial compartment and enhances signal in all tissues as a function of delivery and size of the interstitial compartment. This compound has also been found to inhibit human erythrocyte 6-phosphogluconate dehydrogenase.

目标 行动 生物
U6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶,脱羧
抑制剂
人类
吸收

不可用

配送量
  • 266±43 mL/kg
蛋白结合

不可用

新陈代谢

没有检测到生物转化或分解。

淘汰路线

Gadopentetate在注射后6小时内排出剂量的83±14%(平均±SD), 24小时内排出剂量的91±13%(平均±SD)。

半衰期

分配半衰期12分钟,淘汰半衰期100分钟

间隙
  • 1.94±0.28 mL/min/kg[正常人]
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir gadopenteacid可能降低Abacavir的排泄率,从而导致血清水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低gadopenteacid的排泄率,从而导致血清中gadopenteacid水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低gadopenteacid的排泄率,从而导致血清中gadopenteacid水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低gadopenteacid的排泄率,从而导致血清中gadopenteacid水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加gadopenteacid的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低gadopenteacid的排泄率,从而导致血清中gadopenteacid水平升高。
Aclidinium gadopenteacid可降低Aclidinium的排泄率,从而导致血清中Aclidinium水平升高。
Acrivastine gadopenteacid可能降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低gadopenteacid的排泄率,从而导致血清中gadopenteacid水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低gadopenteacid的排泄率,从而导致血清中gadopenteacid水平升高。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Gadopentetate dimeglumine RH248G8V27 86050-77-3 LGMLJQFQKXPRGA-VPVMAENOSA-K
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Gadopentetate diglumine注射液 解决方案 469毫克/毫升 静脉注射 Avir制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Gadopentetate diglumine注射液,USP 解决方案 469毫克/毫升 静脉注射 Jubilant Draximage公司Dba Jubilant Radiopharma 不适用 不适用 加拿大的国旗
马根维显 注射 469.01毫克/ 1毫升 静脉注射 拜耳医疗保健制药公司 2014-06-11 2023-01-31 美国国旗
马根维显 解决方案 469毫克/毫升 静脉注射 拜耳 1992-12-31 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Gadopentetate dimeglumine 注射 469.01毫克/ 1毫升 静脉注射 Alvogen公司 2014-02-24 2020-01-16 美国国旗
非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
马根维显10毫升 注入,解决方案 469毫克/毫升 静脉注射 拜耳(马来西亚)有限公司有限公司 2017-02-04 2018-08-31 马来西亚国旗
磁力注射100ml 注射 469毫克/毫升 静脉注射 拜耳(马来西亚)有限公司有限公司 2013-08-24 2018-08-31 马来西亚国旗
磁力注射30ml 注入,解决方案 469毫克/毫升 静脉注射 拜耳(马来西亚)有限公司有限公司 2013-08-24 2018-08-31 马来西亚国旗

类别

ATC代码
V08CA01 - Gadopentetic acid
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
K2I13DR72L
化学文摘号
80529-93-7
InChI关键
IZOOGPBRAOKZFK-UHFFFAOYSA-K
InChI
InChI = 1 s / C14H23N3O10.Gd / c18-10(19) 5 - 15(1-3-16(6尺11寸(20)21)7 - 12(22)23)2-4-17(8日至13日(24)25)9-14 (26)27;/ h1-9H2 (H, 18日19)(H, 20日,21)(H, 22、23)(H, 24日,25)(H 26 27); / q; + 3 / p-3
国际命名
钆(3 +)2 - [bis ({2 - (bis(羧甲基)氨基)乙基})氨基)醋酸
微笑
(Gd + 3) .OC (= O) CN (CCN (CCN (CC (O) = O) CC ([O -]) = O) CC ([O -]) = O) CC ([O -]) = O

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014927
PubChem化合物
55466
PubChem物质
46504878
ChemSpider
138549
RxNav
1546432
ChEBI
35778
ChEMBL
CHEMBL1200431
网页
PA164748760
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Gadopentetic_acid
FDA的标签
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化学物质
下载 (42.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 诊断 急性移植排斥反应/心脏移植手术/慢性移植排斥反应 1
4 完成 诊断 脑癌 1
4 完成 治疗 肩部疾病 1
4 未知的状态 诊断 乳腺癌诊断/磁共振成像(MRI)/正电子发射断层摄影术 1
3. 完成 诊断 解剖性肾动脉狭窄 1
3. 完成 诊断 脑癌 1
3. 完成 诊断 乳腺癌 1
3. 完成 诊断 心血管异常 1
3. 完成 诊断 颈动脉,主动脉,肾脏或外周动脉疾病 1
3. 完成 诊断 中枢神经系统紊乱 1

药物经济学

制造商
  • 拜耳医疗保健制药有限公司
外包商
  • 拜耳医药保健有限公司的
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射 10毫升
解决方案 静脉注射 15毫升
解决方案 静脉注射 20毫升
注入,解决方案
注射 静脉注射
注射 静脉注射 469.01毫克/ 1毫升
注入,解决方案 关节内的 37.6毫克/ 20毫升
注入,解决方案 关节内的 469毫克/毫升
注入,解决方案 关节内的;静脉注射 469毫克/毫升
解决方案 静脉注射 469毫克/毫升
解决方案 静脉注射 469毫克/毫升
注入,解决方案 关节内的 2更易与l
注入,解决方案 静脉注射 469毫克/毫升
解决方案 直肠
解决方案 静脉注射 0.5更易/毫升
解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 469毫克/毫升
解决方案 静脉注射 469.01毫克
注入,解决方案 469毫克/毫升
解决方案 静脉注射 529毫克
解决方案 口服
价格
单元描述 成本 单位
马根维显瓶 5.54美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5560903 没有 1996-10-01 2013-10-01 美国国旗
US5362475 没有 1994-11-08 2011-11-08 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 7.86毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.05 ALOGPS
logP -6.3 Chemaxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 1.95 Chemaxon
pKa(最强基础) 8.82 Chemaxon
生理上的电荷 3 Chemaxon
氢受体计数 13 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 204.712 Chemaxon
可旋转键数 16 Chemaxon
折射性 118.96米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 35.243. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.9896
血脑屏障 - 0.9154
Caco-2渗透 - 0.652
22基板 底物 0.7451
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8839
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8277
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9191
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8788
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8015
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.644
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8494
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8624
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.925
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8775
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9468
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9956
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7974
致癌性 Non-carcinogens 0.8588
生物降解 准备好了可生物降解的 0.5775
大鼠急性毒性 2.2141 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7992
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.819
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
磷酸葡萄糖酸脱氢酶(脱羧)活性
特定的功能
催化6-磷酸葡萄糖酸盐氧化脱羧生成核酮糖5-磷酸和CO(2),同时NADP还原为NADPH。
基因名字
PGD
Uniprot ID
P52209
Uniprot名字
6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶,脱羧
分子量
53139.56哒
参考文献
  1. 黄志刚,张志刚,张志刚:几种药物对人红细胞6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶影响的体外研究。酶抑制医学化学。2010年8月;25(4):476-9。doi: 10.3109 / 14756360903257900。[文章
  2. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究,2000年1月1日;28(1):235-42。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月20日02:12