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Carbinoxamine

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总结

Carbinoxamine是第一代抗组胺药，用于治疗过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏反应和轻度过敏反应。

品牌名称
Karbinal, Ryvent
通用名称
Carbinoxamine
药物库登录号
DB00748
背景

卡比诺胺是第一代抗组胺药，它与游离组胺竞争在ha受体位点结合。这可以拮抗组胺对ha受体的作用，从而减少组胺ha受体结合带来的阴性症状。卡宾西明作为一种非处方咳嗽和感冒药的产品标签正在修改，注明“不得在4岁以下儿童中使用”，以防止和减少滥用，因为许多未经批准的含卡宾西明制剂含有不适当的标签，助长了未经批准的用途(包括治疗充血、咳嗽、普通感冒和在2岁以下儿童中使用)，这可能会造成严重的健康风险。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:290.788
单一同位素的:290.118590947
化学公式
C16H19ClN2O
同义词
  • (±)-carbinoxamine
  • {2 - [(4-Chloro-phenyl) -pyridin-2-yl-methoxy]乙基}-dimethyl-amine
  • 2 - (p-chloro -α-(2 -乙氧基的酯基)苯甲基)吡啶
  • Carbinoxamin
  • Carbinoxamina
  • Carbinoxamine
  • Carbinoxamine基地
  • Carbinoxaminum
  • Paracarbinoxamine

药理学

指示

用于缓解季节性和常年性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎，以及食物和吸入过敏原引起的过敏性结膜炎的症状。也用于缓解对血液或血浆的过敏反应，以及轻度，无复杂性过敏性皮肤表现的荨麻疹和血管性水肿的症状管理。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

卡比诺胺是乙醇胺类的第一代抗组胺药。乙醇胺抗组胺有显著的抗毒蕈碱活性，在大多数患者产生明显的镇静作用。除了常见的过敏症状外，该药还可治疗刺激性咳嗽、恶心、呕吐和晕车引起的眩晕。它也通常用于治疗药物引起的锥体外系症状，以及治疗轻微的帕金森氏症。卡比诺胺不是像色钼酸和奈多克宁那样阻止组胺的释放，而是与游离组胺在ha受体位点的结合竞争。卡宾诺明竞争性拮抗组胺对胃肠道、子宫、大血管和支气管肌肉中的ha受体的作用。乙醇胺衍生物具有比其他抗组胺药更强的抗胆碱能活性，这可能是卡宾诺胺抗动力学障碍作用的原因。

作用机理

卡宾诺明与游离组胺在ha受体位点上竞争结合。这可以拮抗组胺对ha受体的作用，从而减少组胺ha受体结合带来的阴性症状。Carbinoxamine的抗胆碱作用似乎是由于中枢抗毒菌作用，这也可能是其止吐作用的原因，尽管确切的机制尚不清楚。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
消除路线

不可用

半衰期

10至20小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
卡宾诺胺h1 -抗组胺作用 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当Carbinoxamine与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺 当卡比诺胺与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine 当Carbinoxamine与苯乙嗪合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium Carbinoxamine可能增加Aclidinium的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acrivastine 当Acrivastine与Carbinoxamine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
腺苷 当腺苷与卡宾诺胺联合使用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
Agomelatine 当Carbinoxamine与Agomelatine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
西萝芙木碱 Ajmaline与Carbinoxamine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfentanil 当卡比诺胺与阿芬太尼合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfuzosin 当阿夫唑嗪与卡宾诺胺合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精可能会增加卡宾诺明引起的睡意。
  • 饿着肚子。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 02 o55696wh 3505-38-2 GVNWHCVWDRNXAZ-BTJKTKAUSA-N
国际/其他品牌
Allergefon(搜索引擎)/Clistin/Histin (Kenyaku)/Karbinal/Rotoxamine/锦缎(寿灿)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Karbinal呃 悬挂、延长释放 4毫克/ 5毫升 口服 Avadel制药(美国)有限公司 2014-01-03 2018-02-16 美国国旗
Karbinal呃 悬挂、延长释放 4毫克/ 5毫升 口服 Aytu Therapeutics, LLC 2014-01-03 不适用 美国国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Arbinoxa 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Hawthorn制药公司 2010-08-23 2017-10-01 美国国旗
Arbinoxa 解决方案 0.8毫克/ 1毫升 口服 Hawthorn制药公司 2011-04-01 2016-11-18 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 糖浆 4毫克/ 5毫升 口服 Mikart,有限责任公司 2003-04-25 不适用 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Par制药公司 2008-05-30 2020-12-04 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 解决方案 4毫克/ 5毫升 口服 医生全面护理公司 2004-03-10 2011-06-30 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 平板电脑 6毫克/ 1 口服 Foxland制药公司 2017-12-18 不适用 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Biocomp Pharma, Inc. 2011-05-27 不适用 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 糖浆 4毫克/ 5毫升 口服 克里克伍德制药公司 2010-10-27 2012-10-27 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Mikart,有限责任公司 2003-03-19 不适用 美国国旗
Carbinoxamine顺丁烯二酸盐 平板电脑 6毫克/ 1 口服 Mikart,有限责任公司 2016-05-31 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
成为平板电脑 Carbinoxamine顺丁烯二酸盐(4毫克)+盐酸伪麻黄碱(60毫克) 平板电脑 口服 永信制药(新加坡)私人有限公司 1994-12-15 不适用
犀牛uzun etkili 100 gr suspansiyon Carbinoxamine5(1.3毫克/毫升)+苯丙醇胺5(16.7毫克/毫升) 悬架 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ帕扎拉马a.Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
犀牛uzun etkili kapsul, 10岁 Carbinoxamine(4毫克)+苯肾上腺素(20毫克) 胶囊 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
鼻鼻zun etkili 100 gr suspansiyon Carbinoxamine(4毫克)+苯丙醇胺(20毫克) 悬架 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ帕扎拉马a.Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
鼻鼻祖·埃特奇利·卡普苏，10岁 Carbinoxamine(4毫克)+苯肾上腺素(20毫克) 胶囊 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Carbinoxamine /伪麻黄碱/ DM Carbinoxamine顺丁烯二酸盐(1毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬一水1(4毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱1(15毫克/毫升) 液体 口服 医生全面护理公司 2003-01-15 2007-08-08 美国国旗
Coldec DS Carbinoxamine顺丁烯二酸盐(2 5毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(25毫克/毫升) 糖浆 口服 Breckenridge制药公司 2003-05-01 2004-03-31 美国国旗
Rondamine DM Carbinoxamine顺丁烯二酸盐(1毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬一水1(4毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱1(15毫克/毫升) 液体 口服 主要 2002-02-05 2008-05-30 美国国旗

类别

ATC代码
卡宾诺明
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苄基醚的一类有机化合物。这些是芳香醚，一般公式为ROCR' (R =烷基，芳基;R ' =苯)。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
Benzylethers
直接父
Benzylethers
选择父母
氯苯/吡啶及其衍生物/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基
胺/芳香杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Benzylether/氯苯/二烷基醚/醚/Halobenzene
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
叔氨基化合物、吡啶、一氯苯(CHEBI: 3398）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
982年a7m02h5
化学文摘号
486-16-8
InChI关键
OJFSXZCBGQGRNV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H19ClN2O c1-19 (2) 11-12-20-16 (15-5-3-4-10-18-15) 11-12-20-16 (17) 11-12-20-16 / h3-10 16 h, 11-12H2 1-2H3
国际命名
{2 - [(4-chlorophenyl) (pyridin-2-yl)甲氧基)乙基}二甲胺
微笑
CN (C) CCOC (C1 = CC = C (Cl) C = C1) C1 = CC = CC = N1

参考文献

合成参考

蒂尔福德。C.H.和谢尔顿，R.S.;美国专利2,606,195;1952年8月5日;分配给了医院。梅里尔的公司。求爱者,美联社;美国专利288,485;1957年7月23日;分配给麦克尼尔实验室公司
一般引用
  1. BEALE HD, RAWLING FF, FIGLEY KD:克利斯汀马来酸;一种新型抗组胺药的临床评价。过敏杂志。1954年11月25(6):521-4。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0014886
KEGG化合物
C06871
PubChem化合物
2564
PubChem物质
46506787
ChemSpider
2466
BindingDB
81464
RxNav
20220
ChEBI
3398
ChEMBL
CHEMBL864
治疗靶点数据库
DAP001069
网页
PA164746898
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Carbinoxamine
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
  • 麦克尼尔制药公司
  • 博卡制药公司
  • 柏树制药公司
  • Mikart公司
  • Invagen制药公司
  • Ortho mcneil制药公司
外包商
  • 博卡配药学的
  • 出台药品
  • 大南方实验室
  • Mikart Inc .)
  • Pamlab有限责任公司
  • 泛美
  • 医生全面护理公司。
  • 科学实验室公司
  • 王者制药有限公司
  • Teamm制药公司
  • Tri Med Laboratories Inc.
  • Zerxis制药
  • zyb制药
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服 0.8毫克/ 1毫升
平板电脑 口服
平板电脑 口服 4毫克
解决方案 口服 4毫克/ 5毫升
糖浆 口服 4毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 6毫克/ 1
糖浆 口服
悬挂、延长释放 口服 4毫克/ 5毫升
悬架 口服
胶囊 口服
液体 口服
平板电脑 口服 4毫克
价格
单元描述 成本 单位
Palgic片剂4毫克 0.87美元 平板电脑
马来酸卡宾诺明片4毫克 0.65美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8062667 没有 2011-11-22 2029-03-29 美国国旗
US9522191 没有 2016-12-20 2027-06-15 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) < 25°c PhysProp
沸点(°C) 160°C, 1.00E-01 mm Hg PhysProp
logP 2.6 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.228毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.03 ALOGPS
logP 3.27 ChemAxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa(最强基础) 8.87 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 3. ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极表面积 25.362 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 82.13米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 31.73. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9787
血脑屏障 + 0.955
Caco-2渗透 + 0.7503
22基板 底物 0.6804
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5997
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.8382
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.7956
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8203
CYP450 2D6衬底 底物 0.5558
CYP450 3A4衬底 底物 0.6473
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8452
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8403
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5557
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8751
致癌性 Non-carcinogens 0.9182
生物降解 无法生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.9003 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7085
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6835
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0 ab9 a413c068c7a879eb2068——9000000000
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 ab9 c3abf61d5cdaa81de77d——9200000000
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - uxr - 0490000000 - 9 - ece1371a4992f21aa52

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 大石R, Shishido S, Yamori M, Saeki K: 11种组胺h1受体拮抗剂对小鼠大脑单胺代谢影响的比较。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1994 Feb;349(2):140-4。［文章］
  2. Ramadan AA, Mandil H: Cu(II)和伊红三元络合物分光光度法测定制剂中马来酸卡宾诺胺。肛门生物化学。2006年6月1日;353(1):133-7。Epub 2006年3月9日。［文章］
  3. Darby WJ:营养、粮食需求和技术优先事项:世界粮食会议。Nutr Rev. 1975 Aug;33(8):225-34。［文章］
  4. 杨军，Dudley GB:[1,2]- 2-苄氧基吡啶和相关吡啶醚的阴离子重排。有机化学，2009 10月16日;74(20):7998-8000。doi: 10.1021 / jo901707x。［文章］
  5. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  6. Casy AF、Drake AF、Ganellin CR、Mercer AD、Upton C:组胺手性H-1拮抗剂的立体化学研究:四对对的拆分、手性分析和生物学评价。手性。1992;4(6):356 - 66。doi: 10.1002 / chir.530040606。［文章］

航空公司

细节 1.α -酸糖蛋白(蛋白组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
监管机构
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
组件:
的名字 UniProt ID
α -1-酸糖蛋白 P02763
α -1-酸糖蛋白 P19652
参考文献
  1. Martinez-Gomez MA, Carril-Aviles MM, Sagrado S, Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:毛细管电泳测定抗组胺与人血清蛋白相互作用。色谱分析，2007 4月20日;1147(2):261-9。doi: 10.1016 / j.chroma.2007.02.054。Epub 2007年2月22日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:57