Pralidoxime是重新激活胆碱酯酶(主要在中枢神经系统外)，这是由于有机磷农药或相关化合物的磷酸化而失活的。积累的乙酰胆碱可以继续被破坏，神经肌肉连接将再次正常运作。praliidoxime还可以减缓磷酸化胆碱酯酶“老化”到不可再活化形式的过程，并通过直接化学反应解毒某些有机磷。这种药最关键的作用是缓解呼吸肌肉麻痹。由于普拉啶肟对缓解呼吸中枢抑郁的效果较差，因此经常需要同时使用阿托品来阻断该部位累积的乙酰胆碱的作用。praliidoxime可缓解毒蕈碱症状、流涎、支气管痉挛等，但这一作用相对不重要，因为阿托品已足够用于此目的。

作用机制

哌啶肟是有机磷农药和化学品的解毒剂。有机磷结合到乙酰胆碱酯酶的酯位点，最初导致酶的可逆失活。乙酰胆碱酯酶抑制导致乙酰胆碱积聚在突触，产生持续刺激整个神经系统的胆碱能纤维。如果在有机磷暴露后24小时内给药，普拉啶肟通过切断有机磷和乙酰胆碱酯酶之间形成的磷酸酯键重新激活乙酰胆碱酯酶。

目标	行动	生物
一个乙酰胆碱酯酶	激活剂	人类
一个胆碱酯酶	激活剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不与血浆蛋白结合

新陈代谢

肝

淘汰路线

药物在尿液中迅速排出，部分不变，部分作为肝脏产生的代谢物。

半衰期

74 - 77分钟

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	哌利啶可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清中阿巴卡韦水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低普拉啶肟的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低普拉利啶肟的排泄率，从而导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低丙啶肟的排泄率，从而导致血清中丙啶肟水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加Pralidoxime的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低普拉啶肟的排泄率，从而导致血清中普拉啶肟水平升高。
Aclidinium	哌啶肟可降低阿克利啶的排泄率，从而导致血清阿克利啶升高。
Acrivastine	哌立啶可降低吖啶的排泄率，从而导致血清中吖啶浓度升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低普拉利啶肟的排泄率，从而导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低普拉利啶肟的排泄率，从而导致血清水平升高。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氯解磷定	38 x7xs076h	51-15-0	HIGSLXSBYYMVKI-UHFFFAOYSA-N
硫酸甲酯哌啶肟	FQO9PAV523	1200-55-1	OVPHBYQAKDEEBD-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

ComboPen/Contrathion(赛诺菲-安万特)/Nispam (Neiss)/Pamcl(东方)/潘帕拉(小关)/帕木(中部)/Protopam(百特医疗保健公司)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
氯解磷定	注射	600毫克/毫升	肌肉内的	子午线医疗技术有限公司	1983-04-26	不适用
Protopam氯	针剂，粉末，冻干，用于溶液	1 g / 20毫升	肌内;静脉注射;皮下	百特医疗保健公司	1965-03-10	不适用
原生氯化物- (pws 1g/瓶)	粉末，用于溶液	1克/瓶	肌内;静脉注射;皮下	惠氏制药有限公司	1996-10-25	2007-05-23
原生氯化物注射1gm	粉末，用于溶液	1克/瓶	肌内;静脉注射;皮下	Ayerst实验室	1966-12-31	1997-08-15

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ATNAA阿托品和氯丙啶自动注射器	氯解磷定(600毫克/毫升)+阿托品0.7(2.1毫克/毫升)	工具包	肌肉内的	子午线医疗技术有限责任公司	2002-01-17	不适用
DuoDote	氯解磷定(600毫克/毫升)+阿托品0.7(2.1毫克/毫升)	工具包	肌肉内的	子午线医疗技术有限责任公司	2006-09-28	不适用

类别

ATC代码

V03AB04 - Pralidoxime

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为n-甲基吡啶化合物。这些甲基吡啶在1号位上有一个甲基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡啶及其衍生物
子课: 甲基吡啶
直接父: N-methylpyridinium化合物
选择父母: 吡啶衍生物/Heteroaromatic化合物/乙醛肟/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化合物/碳氢化合物的衍生品/有机阳离子
基: 乙醛肟/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/N-methylpyridinium/有机阳离子/有机氮化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 吡啶离子(CHEBI: 8354）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: P7MU9UTP52
化学文摘号: 6735-59-7
InChI关键: JBKPUQTUERUYQE-UHFFFAOYSA-O
InChI: InChI = 1 s / C7H8N2O c1-9-5-3-2-4-7 (9) 6-8-10 / h2-6H 1 h3 / p + 1
国际命名: 2 - [(E) - (hydroxyimino)甲基]1-methylpyridin-1-ium
微笑: C [N +] 1 = C (\ C = N \ O) C = CC = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014871
KEGG化合物: C07400
PubChem化合物: 5353894
PubChem物质: 46509152
ChemSpider: 5193737
BindingDB: 234367
RxNav: 34345
ChEBI: 8354
ChEMBL: CHEMBL1420
锌: ZINC000004577910
网页: PA164744926
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 磷定

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	有机磷中毒	1
1	完成	治疗	死亡	1
不可用	完成	治疗	急性有机磷农药中毒	1

药物经济学

制造商

巴克斯特医疗公司麻醉重症监护室
子午线医疗技术有限公司
惠氏埃尔斯特实验室

外包商

百特国际有限公司
子午线医疗技术公司

剂型

形式	路线	强度
工具包	肌肉内的
注射，粉末，溶液	静脉注射丸	200毫克/ 10毫升
解决方案	肌内;静脉注射;口服;皮下	2%
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	2 g
粉		1000毫克/ 1瓶
注射	静脉注射	500毫克/注射液
注入,解决方案	肌肉内的
注射	肌肉内的	600毫克/毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射;皮下	1 g / 20毫升
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射;皮下	1克/瓶

价格

单元描述	成本	单位
原生氯化物1克小瓶	104.04美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	215 - 225°C	不可用
logP	1.564	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.149毫克/毫升	ALOGPS
logP	3	ALOGPS
logP	-3.3	Chemaxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	7.63	Chemaxon
pKa(最强基础)	-1.1	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	36.47²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	40.33米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	14.44^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.8407
血脑屏障	+	0.9544
Caco-2渗透	+	0.6113
22基板	Non-substrate	0.7408
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9154
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9824
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7049
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7624
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8025
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6683
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9463
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9289
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9238
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7247
致癌性	Non-carcinogens	0.7872
生物降解	未准备好生物可降解	0.9737
大鼠急性毒性	2.4000 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8628
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.858

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 0900000000 - 20 - fdfd5334ead907481e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - kr - 1900000000 - 28213070 - bfa027f76396
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - kf - 9600000000 - e526d65f27b45380a401
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 9100000000 - 5 - b6d1f4a0b4b4f3b44d8
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 014 l - 9000000000 - dcac00013d3eaf2dd6d9
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 00 - ko - 4900000000 - 030938 - e55f082376a8fc
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 00 - kf - 9200000000 - 7 - ee2419716b3f943ce85

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

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细节 1.乙酰胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 激活剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 通过释放到突触间隙的乙酰胆碱的快速水解，终止神经肌肉连接处的信号转导。神经元凋亡的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

参考文献

Jokanovic M, Prostran M:吡啶肟类胆碱酯酶再激活剂。有机磷化合物治疗中毒的构效关系及疗效。中国生物医学工程学报。2009;16(17):2177-88。［文章］
Kovacic P:有机磷(神经气体和农药)和解毒剂的机制:电子转移和氧化应激。高等医学化学。2003 12月;10(24):2705-9。［文章］
Jokanovic M:有机磷和氨基甲酸酯农药急性中毒的医疗。毒理学通报，2009 10月28日;190(2):107-15。doi: 10.1016 / j.toxlet.2009.07.025。Epub 2009年8月3日。［文章］
王丽丽，王志刚，王志刚，王志刚，王志刚，王志刚。乙酰胆碱酯酶肟活化机制的研究。生物化学。2000 5月16日;39(19):5750-7。［文章］

细节 2.胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 激活剂

通用函数: 相同的蛋白质结合
特定的功能: 具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

参考文献

李志强，李志强，李志强，等:敌百虫抑制的丁酰胆碱酯酶体外活化研究。酶抑制医学化学。2009 Jun;24(3):680-3。doi: 10.1080 / 14756360802328315。［文章］
Khan S, Hemalatha R, Jeyaseelan L, Oommen A, Zachariah A:神经麻痹和肟在有机磷中毒中的疗效:丁酰胆碱酯酶的研究。中国药理学杂志，2001,4;20(4):169-74。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:24

磷定

识别

哌立啶的结构(DB00733)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献