Nizatidine是一种竞争力,可逆抑制剂组胺H2-receptors组胺的,特别是胃壁细胞。通过抑制组胺对胃细胞的作用,nizatidine减少胃酸的生产。Nizatidine没有明显antiandrogenic行动。最大剂量治疗治疗的问题nizatidine持续不超过8周。已经证明降低剂量的治疗nizatidine是有效的维持治疗十二指肠溃疡愈合后活跃。

的作用机制

Nizatidine与组胺为绑定H₂胃管基底膜上的受体壁细胞。竞争性抑制导致减少基底和夜间胃酸分泌。该药物也能减少胃酸反应等刺激食物,咖啡因,胰岛素,倍他唑或五肽胃泌素。

目标	行动	生物
一个组胺H2受体	拮抗剂	人类

吸收

快速(nizatidine生物利用度超过70%)

的体积分布

0.8到1.5 L /公斤

蛋白结合

35%

新陈代谢

肝。不到7%的口服剂量与N2-monodes-methylnizatidine代谢,H2-receptor拮抗剂,是主要代谢物在尿液中排出。其他可能的代谢物是N2-oxide(不到5%的剂量)和S-oxide(不到6%的剂量)。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Nizatidine
- N2-monodes-methylnizatidine

路线的消除

不可用

半衰期

1 - 2小时

间隙

- L / h
7 - 14 L / h(功能anephric患者)

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

口服,老鼠LD₅₀:301毫克/公斤。过量的症状包括cholinergic-type影响包括流泪、流涎、呕吐、瞳孔缩小、腹泻。

通路

通路	类别
Nizatidine行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	醋丁洛尔Nizatidine可能增加心搏徐缓的活动。
乙酰胆碱	不利影响的风险或严重性当Nizatidine结合乙酰胆碱可以增加。
Acipimox	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿Nizatidine结合Acipimox时可以增加。
Aclidinium	Nizatidine可能增加神经肌肉阻断Aclidinium活动。
Alendronic酸	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿时可以增加Nizatidine结合Alendronic酸。
金刚烷胺	金刚烷胺的治疗效果与Nizatidine结合使用时可以减少。
Amifampridine	不利影响的风险或严重性Nizatidine结合Amifampridine时可以增加。
胺碘酮	肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿可以增加当Nizatidine结合胺碘酮。
阿米替林	阿米替林的治疗效果与Nizatidine结合使用时可以减少。
异戊巴比妥	异戊巴比妥的治疗效果与Nizatidine结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。
限制咖啡因摄入量。
有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌

Acinon/Tazac (Eli Lilly)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Axid	胶囊	150毫克	口服	Pendopharm Pharmascience公司分工	1988-12-31	不适用
Axid	胶囊	300毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2000-11-14	2011-05-31
Axid	胶囊	150毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2007-03-01	2011-08-31
Axid	解决方案	15毫克/ 1毫升	口服	布伦特里的实验室	2005-06-30	2013-12-09
Axid	胶囊	150毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2000-11-14	2011-05-31
Axid	解决方案	15毫克/ 1毫升	口服	医生总保健公司。	2006-12-07	2009-06-30
Axid	胶囊	300毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2007-03-01	2010-01-01
Axid	胶囊	300毫克	口服	Pendopharm Pharmascience公司分工	1988-12-31	不适用
nizatidine - 150	胶囊	150毫克/帽	口服	箴Doc Limitee	2001-02-12	2010-07-13
nizatidine - 300	胶囊	300毫克/帽	口服	箴Doc Limitee	2001-02-12	2010-07-13

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-nizatidine	胶囊	300毫克	口服	Apotex公司	1998-12-31	2019-12-02
Apo-nizatidine	胶囊	150毫克	口服	Apotex公司	1998-12-31	2019-12-02
Dom-nizatidine 150毫克胶囊	胶囊	150毫克	口服	统治配药学的	2001-10-31	不适用
Gen-nizatidine	胶囊	300毫克	口服	Genpharm城市	2002-07-12	2010-08-04
Gen-nizatidine	胶囊	150毫克	口服	Genpharm城市	2002-07-12	2010-08-04
Nizatidine	胶囊	150毫克/ 1	口服	Nucare制药有限公司	2002-07-09	不适用
Nizatidine	胶囊	300毫克/ 1	口服	叛军分销商	2002-07-09	不适用
Nizatidine	胶囊	300毫克/ 1	口服	Glenmark仿制药公司,美国	2011-07-15	2011-08-05
Nizatidine	胶囊	150毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2004-02-25	2006-12-31
Nizatidine	胶囊	150毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2011-07-15	不适用

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Axid基于“增大化现实”技术	平板电脑,涂膜	75毫克/ 1	口服	惠氏消费者保健有限责任公司	1996-05-09	2012-08-31

类别

ATC代码

A02BA04——Nizatidine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于类的有机化合物2,4-disubstituted噻唑。这些化合物包含噻唑环取代位置2和3。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 噻唑
直接父: 2,4-disubstituted噻唑
选择父母: Aralkylamines/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/C-nitro化合物/硫酰化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/有机oxoazanium化合物/Dialkylthioethers/二烃基胺/Azacyclic化合物

显示4个
基: 2,3-thiazole 4-disubstituted 1日/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/C-nitro化合物/Dialkylthioether/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示17
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: C-nitro化合物,叔氨基化合物、carboxamidine 3-thiazole、有机硫化物(CHEBI: 7601)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: P41PML4GHR
化学文摘号: 76963-41-2
InChI关键: SGXXNSQHWDMGGP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H21N5O2S2 / c1-13-11(6 - 17日(18)19)14-4-5-20-8-10-9-21-12(10)7 - 16(2)3 /编辑,9日13-14H, 4 - 5, 7-8H2 1-3H3
国际命名: 二甲基((4 - {[(2 - {[1 - (methylamino) 2-nitroethenyl]氨基}乙基)sulfanyl)甲基}1,3-thiazol-2-yl)甲基)胺
微笑: 数控(NCCSCC1 = CSC (CN (C) C) = N1) = C [N +] ([O -]) = O

引用

合成参考

查尔斯·w·瑞安,布鲁斯·a·Slomski nizatidine中间体的合成。U.S. Patent US4777260, issued June, 1983.

US4777260

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D00440
KEGG化合物: C07270
PubChem化合物: 3033637
PubChem物质: 46507554
ChemSpider: 4356年
RxNav: 42319年
ChEBI: 7601年
ChEMBL: CHEMBL3183075
治疗目标数据库: DAP000339
网页: PA164752234
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Nizatidine

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	胃内容物的愿望	1
4	完成	治疗	精神分裂症	1
4	没有招聘	治疗	胃炎	1
3	完成	治疗	食道癌返流性疾病(GERD)/胃灼热	1
1	完成	基础科学	胃轻瘫	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
1	未知的状态	治疗	胃炎	1
不可用	完成	不可用	社区获得性肺炎(CAP)/食道癌返流性疾病(GERD)	1

药物经济学

制造商

史克必成公司dba葛兰素史克
Apotex公司
reddy博士实验室有限公司
Genpharm公司
teva制药公司的Ivax制药公司子
Mylan制药有限公司
山德士公司
Teva制药美国公司
沃森实验室公司
布伦特里实验室公司
Amneal制药
惠氏消费者保健

外包商

负担得起的药品有限责任公司
Amneal制药
Apotex Inc .)
布伦特里实验室公司。
卡地纳健康
分发解决方案
多元化的医疗服务公司。
reddy博士实验室有限公司
Eon实验室
H.J.哈金斯有限公司
•莱恩实验室公司。
莫非斯堡医药护理供应
Mylan
Novopharm有限公司
Par制药
Patheon Inc .)
PD-Rx制药有限公司
Pharmedix
医生总保健公司。
首选的制药公司。
规定的药品
Promex医疗公司。
叛军的经销商集团。
药品的依赖
沙丘包装公司。
Southwood制药
美国统计处方
梯瓦制药产业有限公司
Torpharm Inc .)
UDL实验室
Vangard实验室公司。
华生制药
惠氏制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	150毫克/ 1
胶囊	口服	300毫克/ 1
注入,解决方案	静脉注射
解决方案	口服	15毫克/ 1毫升
解决方案	静脉注射
平板电脑,涂膜	口服	75毫克/ 1
解决方案	注射用药物的	102毫克
胶囊	口服
胶囊	口服	150 ug / 1
胶囊	口服	300 ug / 1
胶囊	口服	150毫克/帽
胶囊	口服	300毫克/帽
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	150毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	300毫克/ 12毫升
胶囊,涂	口服	150毫克
胶囊,涂	口服	300毫克
胶囊	口服	150毫克
胶囊	口服	300毫克

价格

单元描述	成本	单位
Axid 300毫克pulvule	6.0美元	每一个
Nizatidine 300毫克胶囊	4.97美元	胶囊
Axid 300毫克胶囊	3.98美元	胶囊
Axid 150毫克pulvule	3.62美元	每一个
Nizatidine 150毫克胶囊	2.48美元	胶囊
Axid 150毫克胶囊	2.06美元	胶囊
Apo-Nizatidine 300毫克胶囊	0.96美元	胶囊
Novo-Nizatidine 300毫克胶囊	0.96美元	胶囊
Pms-Nizatidine 300毫克胶囊	0.96美元	胶囊
Axid 15毫克/毫升的解决方案	0.84美元	毫升
Nizatidine 15毫克/毫升的解决方案	0.76美元	毫升
Apo-Nizatidine 150毫克胶囊	0.53美元	胶囊
Gen-Nizatidine 150毫克胶囊	0.53美元	胶囊
Novo-Nizatidine 150毫克胶囊	0.53美元	胶囊
Pms-Nizatidine 150毫克胶囊	0.53美元	胶囊
Axid ar 75毫克的平板电脑	0.3美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6930119	没有	2005-08-16	2022-07-17

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	130 - 132°C	PhysProp
水溶度	10-33mg /毫升	不可用
logP	1.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0386毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.7	ALOGPS
logP	0.77	ChemAxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	6.54	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	83.33²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	95.84米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	35.54³	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9572
血脑屏障	+	0.5
Caco-2渗透	- - - - - -	0.589
22基板	底物	0.8357
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8947
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8861
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7832
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8108
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6721
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5916
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9072
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8508
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7826
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6129
致癌性	Non-carcinogens	0.9182
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9295
大鼠急性毒性	2.4350 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.6244
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1。组胺H2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: 组胺受体介导的H2子类胃酸分泌。似乎也调节胃肠蠕动和肠道分泌。可能的作用在调节细胞生长和diff……
基因名字: HRH2
Uniprot ID: P25021
Uniprot名字: 组胺H2受体
分子量: 40097.65哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Enriz RD,哈乌雷吉曾EA(理论:构象研究tiotidine nizatidine,两个强大的组胺H2-receptor拮抗剂)。Acta Venez保证。1991;42 (2):70 - 6。(文章]
Meredith CG Speeg KV Jr,申克年代:Nizatidine,一个新的组胺H2-receptor拮抗剂,和在大鼠肝氧化药物代谢:与结构相关的化合物。Toxicol:杂志。1985年2月,77 (2):315 - 24。(文章]
林TM,埃文斯,华立克MW, Pioch总机:nizatidine行动,选择性组胺H2-receptor拮抗剂,在胃酸分泌狗、老鼠和青蛙。J Exp其他杂志》1986年11月,239 (2):406 - 10。(文章]
Okabe年代,竹内K,冈田克也M, Kumadaki Y,醒来时,醒来时H: [nizatidine的影响,新的组胺H2-receptor拮抗剂,对胃酸分泌和各种胃和十二指肠病变大鼠:比较与西咪替丁)。日本Yakurigaku Zasshi。1989年3月,93 (3):133 - 44。(文章]
Kounenis G, Koutsoviti-Papadopoulou M, Elezoglou V:兴奋效应的新组胺H2-receptor拮抗剂nizatidine(139037光年)在豚鼠回肠。J Pharmacobiodyn。1987年11月,10 (11):669 - 72。(文章]

酶

细节 1。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

Laine-Cessac P, Turcant Premel-Cabic, Boyer J,艾蓝P:胆碱酯酶的抑制组胺2受体拮抗剂的药物。Res Commun化学病理学杂志。1993年2月,79 (2):185 - 93。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

萨比特Dahan A, H,美沙酮GL: H2受体拮抗剂nizatidine 22衬底:表征的肠上皮细胞流出运输。aap j . 2009年6月,11(2):205 - 13所示。doi: 10.1208 / s12248 - 009 - 9092 - 5。Epub 2009年3月25日。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2022年9月20日00:04

Nizatidine

识别

结构Nizatidine (DB00585)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

转运蛋白

引用