识别

总结

Miglitol是一种口服α -葡萄糖苷酶抑制剂,用于通过延迟碳水化合物的消化来改善血糖控制。

通用名称
Miglitol
DrugBank加入数量
DB00491
背景

米格列醇抑制复杂碳水化合物分解为葡萄糖。它主要用于2型糖尿病,通过防止碳水化合物(如双糖、寡糖和多糖)消化为单糖,以建立更大的血糖控制,单糖可被身体吸收。

米格列醇应在用餐开始时服用,以达到最大的效果,效果将取决于饮食中多聚糖和寡糖的数量。米格列醇可抑制α -葡萄糖苷酶,减少用于消化的糖,减少餐后高血糖。

与同类其他药物不同,米格列醇不被代谢,未代谢的药物由肾脏排出体外。

类型
小分子
批准
结构
拇指
重量
平均:207.2243
单一同位素的:207.110672659
化学公式
C8H17没有5
同义词
  • Miglitol
  • Miglitolum
外部id
  • 湾1099米

药理学

指示

作为一种辅助饮食,以改善血糖控制的非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)患者的高血糖不能单靠饮食管理。

药理学
降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
禁忌症
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

米格列醇是一种口服α -葡萄糖苷酶抑制剂,是一种去氧诺吉霉素衍生物,可以延缓摄入的碳水化合物的消化,从而使餐后血糖浓度上升幅度较小。作为血糖降低的结果,米格列醇降低II型(非胰岛素依赖型)糖尿病患者的糖化血红蛋白水平。通过糖化血红蛋白水平反映的系统性非酶蛋白糖基化是平均血糖浓度随时间变化的函数。由于其作用机制不同,当与磺酰脲类药物联合使用时,米格列醇增强血糖控制的效果是附加的。此外,米格列醇降低了磺酰脲类药物的促胰岛素作用和增重作用。米格列醇对乳糖酶有轻微的抑制活性,因此,在推荐剂量下,预计不会引起乳糖不耐受。

的作用机制

与磺酰脲类药物相比,米格列醇不促进胰岛素分泌。米格列醇的降糖作用源于对膜结合肠道a-葡萄糖苷水解酶的可逆抑制。膜结合的肠a-葡萄糖苷酶在小肠刷状边缘将低聚糖和双糖水解为葡萄糖和其他单糖。在糖尿病患者中,这种酶抑制导致葡萄糖吸收延迟和餐后高血糖降低。

目标 行动 生物
一个Maltase-glucoamylase,肠
拮抗剂
抑制剂
人类
一个溶酶体alpha-glucosidase
拮抗剂
人类
一个中性alpha-glucosidase AB
拮抗剂
人类
一个中性alpha-glucosidase C
拮抗剂
人类
吸收

高剂量米格列醇的吸收是饱和的,25毫克完全吸收,而100毫克剂量只有50-70%的吸收。没有证据表明全身吸收米格列醇能增加其治疗效果。

的体积分布
  • 0.18 L /公斤
蛋白结合

米格列醇的蛋白结合可以忽略不计(<4.0%)。

新陈代谢

米格列醇在人类或任何被研究的动物物种中都没有代谢。

路线的消除

米格列醇在人类或任何被研究的动物物种中都没有代谢。它是由肾脏排泄作为不变的药物消除。

半衰期

米格列醇在血浆中的消除半衰期约为2小时。

间隙

不可用

的不利影响
Adverseeffects
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毒性

与磺酰脲类药物或胰岛素不同,过量服用不会导致低血糖。过量可能导致短暂的肠胃气胀、腹泻和腹部不适。因为米格列醇缺乏肠道外作用,所以在过量使用时不会出现严重的全身反应。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
阿卡波糖 当阿卡波糖与米格列醇合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 米格列醇与乙酰丁醇合用可提高疗效。
乙酰唑胺 米格列醇与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide 当米格列醇与乙酰六氨基联用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
乙酰sulfisoxazole 米格列醇与乙酰磺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与米格列醇合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
Albiglutide 当米格列醇与Albiglutide合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
Alclometasone 当阿尔克米松与米格列醇合用时,高血糖的风险或严重程度会增加。
Alogliptin 当米格列醇与阿格列汀合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
安西奈德 当氨奈德与米格列醇合用时,高血糖的风险或严重程度会增加。
的相互作用
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食物相互作用
  • 带食物。在用餐开始时服用。

产品

Products2
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国际/其他品牌
陈Diaban (Ho)/Diamig(微DTF)/Diaset (ACI)/Diastabol(赛诺菲-安万特)/Elitox (Ranbaxy)/Euglitol (Abbott)/Glycet(辉瑞)/Laiping(新昌制药)/Migbose(标准)/Miglit(百)/Mignar (Glenmark)/Migtor(激流)/Misobit(卢平)/Plumarol(扣)/Seibule(三和Kagaku)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Glyset 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰公司 1996-12-18 2021-07-31 美国国旗
Glyset 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰公司 1996-12-18 2021-07-31 美国国旗 00009 5012 01 nlmimage10 8f15c7be
Glyset 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰公司 1996-12-18 2021-07-31 美国国旗
Glyset 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1996-12-18 2010-06-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Miglitol 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 东方药业股份有限公司 2015-07-31 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2021-01-15 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 威斯敏斯特制药、有限责任公司 2021-01-15 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2016-01-04 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 50毫克/ 1 口服 东方药业股份有限公司 2015-07-31 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 25毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2021-01-15 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 25毫克/ 1 口服 威斯敏斯特制药、有限责任公司 2021-01-15 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 25毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2016-01-04 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 50毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2021-01-15 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 25毫克/ 1 口服 东方药业股份有限公司 2015-07-31 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Meglitis 100/ 500mg弗弗森片,100片 Miglitol(100毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Meglitis 100/ 850mg弗弗森片,100片 Miglitol(100毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
A10BF02——Miglitol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于哌啶类有机化合物。这些化合物含有哌啶环,这是一个饱和脂肪六元环,有一个氮原子和五个碳原子。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
哌啶
子课
不可用
直接父
哌啶
选择父母
三烷基胺/二级醇/1, 2-aminoalcohols/多元醇/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
1, 2-aminoalcohol/酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/链烷醇胺//Azacycle/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
分子框架
脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符
哌啶(CHEBI: 6935
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 v5436jaqw
化学文摘号
72432-03-2
InChI关键
IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C8H17NO5 c10-2-1-9-3-6 8 (14) 7 (12) (13) 5 (9) 4 / h5-8 10-14H, 1-4H2 / t5 -, 6 + 7 - 8 - m1 / s1
国际命名
4 (2 r, 3 r, r, 5 s) 1 - 2 -(羟甲基)piperidine-3 (2-hydroxyethyl), 4, 5-triol
微笑
OCCN1C [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 1有限公司

参考文献

一般引用
  1. 食品及药物管理局批准药品:糖胶(米格尔醇)片[链接
人类代谢组数据库
HMDB0014634
KEGG药物
D00625
KEGG化合物
C07708
PubChem化合物
441314
PubChem物质
46504492
ChemSpider
390074
BindingDB
50242271
RxNav
30009
ChEBI
6935
ChEMBL
CHEMBL1561
ZINC000004097426
治疗目标数据库
DAP000712
网页
PA164776726
PDBe配体
米格
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Miglitol
PDB项
3 l4w/5 nn6/6 ca1/6 ca3
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 1型糖尿病 1
3. 完成 治疗 2型糖尿病 6
1 完成 不可用 健康受试者(HS)/药物动力学的ASP1941 1
不可用 完成 不可用 2型糖尿病 3.

药物经济学

制造商
  • 法玛西亚和厄普约翰公司
外包商
  • 拜耳医药保健有限公司的
  • 凯泽医院基金会
  • 法玛西亚公司。
  • 医生全面护理公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,冒泡的
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,冒泡的 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 50毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
糖胶100毫克片剂 1.46美元 平板电脑
糖胶50毫克片剂 1.24美元 平板电脑
糖胶25毫克片剂 1.11美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 114°C 不可用
水溶度 可溶性 不可用
logP -2.7 不可用
pKa 5.9 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 610.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -2.3 ALOGPS
logP -3.2 ChemAxon
日志 0.47 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.9 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.6 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 5 ChemAxon
极地表面面积 104.392 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 48.16米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 20.813. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.5422
血脑屏障 - 0.8379
Caco-2渗透 - 0.7375
22基板 底物 0.6354
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7325
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8248
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6749
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8563
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8168
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6208
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.927
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9022
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9535
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9676
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9931
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9968
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.79
致癌性 Non-carcinogens 0.9702
生物降解 没有准备好可生物降解 0.5392
大鼠急性毒性 1.7432 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5797
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8756
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

Drugtargets2
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
麦芽糖alpha-glucosidase活动
特定的功能
当腔内α淀粉酶活性因不成熟或营养不良而降低时,可作为淀粉消化的替代途径。可能对麦芽膳食的消化有独特的作用…
基因名字
MGAM
Uniprot ID
O43451
Uniprot名字
Maltase-glucoamylase,肠
分子量
209850.8哒
参考文献
  1. Mooradian AD, Thurman JE:餐后高血糖的药物治疗。药。1999年1月,(1):57 19-29。[文章
  2. Rossi EJ, Sim L, Kuntz DA, Hahn D, Johnston BD, Ghavami A, Szczepina MG, Kumar NS, Sterchi EE, Nichols BL, Pinto BM, Rose DR: salacinol及其衍生物对重组人麦芽糖酶葡萄糖淀粉酶的抑制作用。中华医学杂志2006年6月;273(12):2673-83。[文章
  3. Fukaya N, Mochizuki K, Tanaka Y, Kumazawa T, Jiuxin Z, Fuchigami M, Goda T: α -葡萄糖苷酶抑制剂miglitol延缓了OLETF大鼠的糖尿病发展和胰岛β细胞胰岛素分泌功能障碍。欧洲药典杂志。2009 12月10日;624(1-3):51-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.09.048。Epub 2009年10月7日。[文章
  4. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
麦芽糖alpha-glucosidase活动
特定的功能
在溶酶体中将糖原降解为葡萄糖所必需的。
基因名字
棉酚
Uniprot ID
P10253
Uniprot名字
溶酶体alpha-glucosidase
分子量
105322.935哒
参考文献
  1. Fukaya N, Mochizuki K, Tanaka Y, Kumazawa T, Jiuxin Z, Fuchigami M, Goda T: α -葡萄糖苷酶抑制剂miglitol延缓了OLETF大鼠的糖尿病发展和胰岛β细胞胰岛素分泌功能障碍。欧洲药典杂志。2009 12月10日;624(1-3):51-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.09.048。Epub 2009年10月7日。[文章
  2. Hirata A, Igarashi M, Iwai H, Tominaga M:一种α -葡萄糖苷酶抑制剂米格列醇对球囊损伤糖尿病大鼠动脉粥样硬化结局的影响。Horm Metab Res. 2009年3月41(3):213-20。doi: 10.1055 / s - 0028 - 1105919。Epub 2008年12月15日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
保利(a) rna绑定
特定的功能
从未成熟糖蛋白的Glc(2)Man(9)GlcNAc(2)寡糖前体中依次分裂最里面的2个α -1,3连接的葡萄糖残基。
基因名字
GANAB
Uniprot ID
Q14697
Uniprot名字
中性alpha-glucosidase AB
分子量
106873.125哒
参考文献
  1. Fukaya N, Mochizuki K, Tanaka Y, Kumazawa T, Jiuxin Z, Fuchigami M, Goda T: α -葡萄糖苷酶抑制剂miglitol延缓了OLETF大鼠的糖尿病发展和胰岛β细胞胰岛素分泌功能障碍。欧洲药典杂志。2009 12月10日;624(1-3):51-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.09.048。Epub 2009年10月7日。[文章
  2. Hirata A, Igarashi M, Iwai H, Tominaga M:一种α -葡萄糖苷酶抑制剂米格列醇对球囊损伤糖尿病大鼠动脉粥样硬化结局的影响。Horm Metab Res. 2009年3月41(3):213-20。doi: 10.1055 / s - 0028 - 1105919。Epub 2008年12月15日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
麦芽糖alpha-glucosidase活动
特定的功能
alpha-glucosidase活动。
基因名字
GANC
Uniprot ID
Q8TET4
Uniprot名字
中性alpha-glucosidase C
分子量
104333.445哒
参考文献
  1. Fukaya N, Mochizuki K, Tanaka Y, Kumazawa T, Jiuxin Z, Fuchigami M, Goda T: α -葡萄糖苷酶抑制剂miglitol延缓了OLETF大鼠的糖尿病发展和胰岛β细胞胰岛素分泌功能障碍。欧洲药典杂志。2009 12月10日;624(1-3):51-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.09.048。Epub 2009年10月7日。[文章
  2. Hirata A, Igarashi M, Iwai H, Tominaga M:一种α -葡萄糖苷酶抑制剂米格列醇对球囊损伤糖尿病大鼠动脉粥样硬化结局的影响。Horm Metab Res. 2009年3月41(3):213-20。doi: 10.1055 / s - 0028 - 1105919。Epub 2008年12月15日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氯离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
AMY2A
Uniprot ID
P04746
Uniprot名字
胰α淀粉酶
分子量
57706.51哒
参考文献
  1. Mohamed EA, Siddiqui MJ, Ang LF, Sadikun A, Chan SH, Tan SC, Asmawi MZ, Yam MF:正虹吸(Orthosiphon stamus Benth)标准50%乙醇提取物和汉宁素具有抗糖尿病的α -葡萄糖苷酶和α -淀化酶抑制活性。BMC补充Altern Med. 2012 10月8日;12:176。doi: 10.1186 / 1472-6882-12-176。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年12月04日10:34