识别

总结

Dexbrompheniramine是一种抗组胺药,用于治疗过敏症状,包括上呼吸道症状。

品牌名称
Ala-hist Ir, Ala-hist PE, Dologen, Dologesic重新制定2016年6月
通用名称
Dexbrompheniramine
药物库登录号
DB00405
背景

马来酸右溴苯那敏是一种抗组胺剂,用于治疗过敏性疾病,如花粉热或荨麻疹。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:319.239
单一同位素的:318.073161265
化学公式
C16H19BrN2
同义词
  • (+) -brompheniraminum
  • (R) 3 - (4-Bromophenyl) 3 - (2-pyridyl) propyldimethylamine
  • (S) -(+)溴苯那敏
  • (S)溴苯那敏
  • 3-(4-溴苯基)- N,N-二甲基- 3-吡啶-2-基-丙烷-1-胺
  • d-brompheniramine
  • Desbrofeniramina
  • Dexbromfeniramina
  • Dexbrompheniramin
  • Dexbrompheniramine
  • Dexbrompheniramine
  • Dexbrompheniraminum

药理学

指示

用于治疗和缓解过敏、花粉热和感冒的症状

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

在过敏反应中,过敏原与肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面IgE抗体相互作用并交联。一旦肥大细胞-抗体-抗原复合物形成,一系列复杂的事件发生,最终导致细胞脱颗粒和组胺(和其他化学介质)从肥大细胞或嗜碱性粒细胞释放。组胺一旦释放,可通过组胺受体与局部或广泛的组织发生反应。组胺,作用于H1-受体,产生瘙痒、血管扩张、低血压、潮红、头痛、心动过速和支气管收缩。组胺还增加血管通透性,增强疼痛。右溴苯那敏是一种烷基胺类的组胺H1拮抗剂(或更准确地说,一种逆组胺激动剂)。它能有效地暂时缓解因花粉热和其他上呼吸道过敏引起的打喷嚏、流眼泪和眼睛发痒以及流鼻涕。

作用机制

右溴苯那敏竞争性地与组胺H结合1受体。它与组胺竞争正常的H1-受体位点在胃肠道、血管和呼吸道的效应细胞上。这阻断了内源性组胺的作用,随后导致组胺带来的阴性症状的暂时缓解。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
人类
吸收

口服抗组胺药后胃肠道吸收良好。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝脏(细胞色素P-450系统),部分肾脏。

淘汰路线

不可用

半衰期

25小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

服用过量的迹象包括心跳过快或不规则,精神或情绪变化,胸闷,异常疲劳或虚弱。

通路
通路 类别
右溴苯那敏h1 -抗组胺作用 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 右溴苯那敏联合1,2-苯二氮卓可增加不良反应的风险或严重程度。
乙酰唑胺 右溴苯那敏联合乙酰唑胺可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 右溴苯那敏联合乙苯那嗪可增加不良反应的风险或严重程度。
Aclidinium 右溴苯那敏可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂活性。
Acrivastine 右溴苯那敏联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷 右溴苯那敏联合腺苷可增加QTc延长的风险或严重程度。
Agomelatine 右溴苯那敏联合阿戈美拉汀可增加不良反应的风险或严重程度。
西萝芙木碱 右溴苯那敏联合阿马林可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfentanil 右溴苯那敏联合阿芬太尼可增加不良反应的风险或严重程度。
Alfuzosin 阿尔夫佐辛联合右溴苯那敏可增加QTc延长的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。与酒精一起服用会增加睡意。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐 BPA9UT29BS 2391-03-9 SRGKFVAASLQVBO-DASCVMRKSA-N
国际/其他品牌
Disophrol(先灵葆雅)/Drixoral(先灵)
非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ala-hist红外 平板电脑 2毫克/ 1 口服 保利制药有限公司 2011-08-22 不适用 美国国旗
PediaVent 糖浆 2毫克/ 5毫升 口服 Carwin联合公司 2014-08-04 不适用 美国国旗
PediaVent 平板电脑,咀嚼片 1毫克/ 1 口服 Carwin联合公司 2014-08-05 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Acticon Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升) 液体 口服 ACTIPHARMA公司。 2016-07-14 不适用 美国国旗
Acticon Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐(2毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(60毫克/ 1) 平板电脑 口服 Actipharma公司 2015-08-13 不适用 美国国旗
Acticon Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐(2 5毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(60毫克/毫升) 解决方案 口服 Actipharma公司 2022-02-15 不适用 美国国旗
Actidogesic Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐(1毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 Actipharma公司 2016-10-14 不适用 美国国旗
Actidogesic DF Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐(1毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(500毫克/ 1) 平板电脑 口服 Actipharma公司 2020-07-10 不适用 美国国旗
Ala-hist体育 Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐(2毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 保利制药有限公司 2011-09-15 不适用 美国国旗
Alahist CF Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐(2 g / 1)+一水合物氢溴酸右美沙芬(20 g / 1)+盐酸去氧肾上腺素(10 g / 1) 平板电脑 口服 保利制药有限公司 2017-09-14 不适用 美国国旗
Alahist DM Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐(2 5毫克/毫升)+一水合物氢溴酸右美沙芬5(15毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 液体 口服 保利制药有限公司 2016-09-01 不适用 美国国旗
Alahist体育 Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐(2毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(7.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 保利制药有限公司 2020-08-24 不适用 美国国旗
Bio-cnex Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐5(1毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(30毫克/毫升) 液体 口服 高级通用公司 2017-01-01 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
马来酸溴苯那敏盐酸伪麻黄碱 Dexbrompheniramine顺丁烯二酸盐(1毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱1(7.5毫克/毫升) 液体 口服 River's Edge制药有限责任公司 2008-06-01 2010-10-31 美国国旗

类别

ATC代码
右溴苯那敏 右溴苯那敏,组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为非那明的一类有机化合物。这些是含有苯那敏部分的化合物,其结构特征是存在2-苄基吡啶与二甲基(丙基)胺相连,形成二甲基[3-苯基-3-(吡啶-2-基)丙基]胺骨架。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吡啶及其衍生物
子课
苯吡胺
直接父
苯吡胺
选择父母
溴苯/Aralkylamines/芳基溴化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organobromides/碳氢化合物的衍生品
/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/芳基溴化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/溴苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
溴苯那敏(CHEBI: 59269
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
75年t64b71rp
化学文摘号
132-21-8
InChI关键
ZDIGNSYAACHWNL-HNNXBMFYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H19BrN2 c1-19 (2) 12-10-15 (16-5-3-4-11-18-16) 12-10-15 (17) 12-10-15 / h3-9, 11日15 h, 10, 12个h2, 1-2H3 / t15 - / mo / s1
国际命名
[(3 s) 3 - (4-bromophenyl) 3 - (pyridin-2-yl)丙基]二甲胺
微笑
CN (C) CC (C@@H) (C1 = CC = C (Br) C = C1) C1 = CC = CC = N1

参考文献

合成参考

沃尔特,洛杉矶;美国专利3,061,517;1962年10月30日;和3030371年;1962年4月17日;都分配给先灵公司。

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014549
PubChem化合物
16960
PubChem物质
46505186
ChemSpider
16068
RxNav
22696
ChEBI
59269
ChEMBL
CHEMBL1201287
ZINC000000000096
治疗靶点数据库
DAP001068
网页
PA164746251
维基百科
Dexbrompheniramine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 先灵犁公司
外包商
  • 保利制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 口服
平板电脑 口服 2毫克/ 1
液体 口服
片剂,缓释 口服
平板电脑 口服
平板电脑;片剂,缓释 口服
糖浆 口服 2毫克/ 5毫升
平板电脑,咀嚼片 口服 1毫克/ 1
糖浆 口服
价格
单元描述 成本 单位
阿拉斯特尔片2毫克 0.82美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 113 - 115 我们。专利3030371。
logP 3.4 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0127毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.63 ALOGPS
logP 3.75 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.48 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 16.132 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 83.67米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 31.843. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9648
血脑屏障 + 0.9576
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.6242
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8782
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.93
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7955
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8345
CYP450 2D6衬底 底物 0.8346
CYP450 3A4衬底 底物 0.5898
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8398
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7748
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9351
致癌性 Non-carcinogens 0.9349
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 3.0758 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9121
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7207
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0292 - 0940000000 - f369442eba5344b3ecb4

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中,组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩,由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性,儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. McLeod RL, Mingo G, O'Reilly S, Ruck LA, Bolser DC, Hey JA:抗组胺药的镇咳作用与豚鼠的镇静和通气活性无关。药理学1998 Aug;57(2):57-64。[文章
  2. Bokesoy TA, Onaran HO:兔主动脉中组胺H1受体激动剂和拮抗剂的非典型柴尔德图。欧洲药物学杂志1991年5月2日;197(1):49-56。[文章
  3. Onaran HO, Bokesoy TA:兔离体动脉中组胺h1受体拮抗动力学。中华药物学杂志。1990年4月;341(4):316-23。[文章
  4. Yanni JM, Stephens DJ, Parnell DW, Spellman JM:眼外用一种有效的选择性组胺H1拮抗剂——伊美司汀的临床前疗效。中华药物学杂志。1994 Winter;10(4):665-75。[文章
  5. Sadofsky LR, Campi B, Trevisani M, Compton SJ, Morice AH:瞬时受体电位香兰素-1介导的钙反应被烷基胺抗组胺药右溴苯那敏和氯苯那敏抑制。Exp Lung res, 2008年12月;34(10):681-93。doi: 10.1080 / 01902140802339623。[文章
  6. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月3日21:08